阿斯匹林

药剂学药剂学简介制备制备医疗用途医疗用途制备方法作用机制药代动力学药代动力学用途毒性副作用副作用阿斯匹林试剂级价格

阿斯匹林

CAS号:50-78-2
英文名:Acetylsalicylic acid
中文名:阿斯匹林
CBNumber:CB00137901
分子式:C9H8O4
分子量:180.16
MOL File:50-78-2.mol

阿斯匹林化学性质

熔点 :134-136 °C (lit.)
沸点 :272.96°C (rough estimate)
密度 :1.35
折射率 :1.4500 (estimate)
闪点 :250 °C
储存条件 :2-8°C
溶解度 :H₂O: 10 mg/mL at 37 °C
形态 :crystalline
颜色 :white
酸度系数(pKa) :3.5(at 25℃)
生物来源 :synthetic
水溶解性 :3.3 g/L (20 ºC)
ε(消光系数) :190 at 298nm in aqueous base at 1mM
409 at 231nm in aqueous base at 1mM
466 at 230nm in aqueous acid at 1mM
68 at 278nm in aqueous acid at 1mM
Merck :14,851
BRN :779271
暴露限值 :ACGIH: TWA 5 mg/m3
NIOSH: TWA 5 mg/m3
BCS Class :3
稳定性 :Stable. Keep dry. Incompatible with strong oxidizing agents, strong bases, strong acids, various other compounds such as iodides, iron salts, quinine salts, etc.
InChIKey :BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N
LogP :1.190
CAS 数据库 :50-78-2(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Benzoic acid, 2-(acetyloxy)-(50-78-2)
EPA化学物质信息 :Aspirin (50-78-2)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22-36/37/38
安全说明 :26-36/37/39
职业暴露等级 :B
职业暴露限值 :TWA: 5 mg/m3
危险品运输编号 :UN 1851
WGK Germany :1
RTECS号 :VO0700000
TSCA :Yes
危险等级 :6.1
包装类别 :III
海关编码 :29182210
毒害物质数据 :50-78-2(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 orally in mice, rats: 1.1, 1.5 g/kg (Hart)

阿斯匹林 MSDS

Acetylsalicylic acid

乙酰水杨酸化学药品说明书

阿司匹林肠溶胶囊|药典2005版
阿司匹林栓|药典2005版

阿斯匹林性质、用途与生产工艺

药剂学
成人用于治疗发烧或关节炎时每天服用阿斯匹林四次，这和以前治疗风湿热时所用的剂量接近。有或怀疑有冠状动脉病史的人要预防心肌梗死（MI），每天低剂量服用一次即可。儿童服用阿斯匹林治疗川崎病时，服用剂量和体重相关，头两周每天服用四次，接下来六至八周降低剂量，每天服用一次。
药剂学
成人用于治疗发烧或关节炎时每天服用阿斯匹林四次，这和以前治疗风湿热时所用的剂量接近。有或怀疑有冠状动脉病史的人要预防心肌梗死（MI），每天低剂量服用一次即可。儿童服用阿斯匹林治疗川崎病时，服用剂量和体重相关，头两周每天服用四次，接下来六至八周降低剂量，每天服用一次。
简介
阿斯匹林，又称乙酰水杨酸，是一种历史悠久的药物，具有解热、镇痛、抗炎和抗风湿等多种药理作用。自1899年问世以来，阿斯匹林在医药领域的应用不断扩展，成为临床上最常用的药物之一。它以其独特的药理作用和广泛的临床应用，为人类健康事业做出了巨大贡献。阿斯匹林不仅可用于治疗感冒、发热、头痛、牙痛等常见病症，还可用于预防和治疗心血管疾病、癌症等严重疾病。
阿斯匹林的成品
制备
制取阿斯匹林的反应通常归为酯化反应。水杨酸和乙酸酐（一种乙酸的衍生物）发生反应，水杨酸中的羟基替换为酯基，生成阿斯匹林和副产物乙酸。通常用少量硫酸作催化剂（有时用磷酸）。含高浓度阿斯匹林的制剂常有醋味，这是因为阿斯匹林会在潮湿的环境下发生水解，分子分解成水杨酸和乙酸。
图1 阿斯匹林的合成反应式
制备
制取阿斯匹林的反应通常归为酯化反应。水杨酸和乙酸酐（一种乙酸的衍生物）发生反应，水杨酸中的羟基替换为酯基，生成阿斯匹林和副产物乙酸。通常用少量硫酸作催化剂（有时用磷酸）。含高浓度阿斯匹林的制剂常有醋味，这是因为阿斯匹林会在潮湿的环境下发生水解，分子分解成水杨酸和乙酸。
图1 阿斯匹林的合成反应式
医疗用途
阿斯匹林可以治疗多种疾病，包括发烧、疼痛、风湿热，也可治疗一些炎症，如类风湿性关节炎、心包炎和川崎病。低剂量服用还可减少心肌梗死发作的死亡风险，某些情况下也可减少发生中风的风险。部分证据表明阿斯匹林可以预防直肠癌，但是其原理尚不明晰。在美国，50岁至70岁的人且心血管疾病风险大于10%的族群可给予低剂量阿斯匹林，且不会增加出血风险。
医疗用途
阿斯匹林可以治疗多种疾病，包括发烧、疼痛、风湿热，也可治疗一些炎症，如类风湿性关节炎、心包炎和川崎病。低剂量服用还可减少心肌梗死发作的死亡风险，某些情况下也可减少发生中风的风险。部分证据表明阿斯匹林可以预防直肠癌，但是其原理尚不明晰。在美国，50岁至70岁的人且心血管疾病风险大于10%的族群可给予低剂量阿斯匹林，且不会增加出血风险。
制备方法
阿斯匹林的制备方法主要有化学合成法和生物转化法两种。化学合成法是目前工业上生产阿斯匹林的主要方法。它通过水杨酸与醋酐在浓硫酸催化下进行酯化反应，生成阿斯匹林。该方法具有原料易得、反应条件温和、产品纯度高等优点，适用于大规模生产。生物转化法则是利用微生物或酶催化水杨酸转化为阿斯匹林。这种方法具有环保、高效、产物活性高等特点，但目前仍处于研究阶段，尚未实现工业化生产。
作用机制
阿斯匹林的药理作用主要与其抑制前列腺素合成有关。前列腺素是一种广泛存在于人体内的生物活性物质，参与多种生理和病理过程。阿斯匹林通过抑制前列腺素合成酶（环氧化酶）的活性，减少前列腺素的生成，从而发挥解热、镇痛、抗炎等作用。此外，阿斯匹林还具有抗血小板聚集的作用。它通过与血小板膜上的环氧化酶结合，抑制血小板内血栓烷A2（TXA2）的生成，从而减少血小板的聚集和血栓形成。这一作用使得阿斯匹林在心血管疾病的治疗和预防中发挥着重要作用。
药代动力学
阿斯匹林是一种弱酸，口服后在胃的酸性环境中几乎不电离，而是迅速经细胞膜吸收。小肠中较高的pH促进了药物的电离，从而减缓了药物在小肠中的吸收。过量服用时药物会凝结，所以吸收更慢，血浆浓度在服用后24小时内都会上升。
药代动力学
阿斯匹林是一种弱酸，口服后在胃的酸性环境中几乎不电离，而是迅速经细胞膜吸收。小肠中较高的pH促进了药物的电离，从而减缓了药物在小肠中的吸收。过量服用时药物会凝结，所以吸收更慢，血浆浓度在服用后24小时内都会上升。
用途阿斯匹林在临床上的应用非常广泛，主要用于解热镇痛、抗炎抗风湿以及心血管疾病的预防和治疗。在解热镇痛方面，阿斯匹林可用于治疗感冒、流感等引起的发热、头痛、肌肉疼痛等症状。其镇痛作用较强，对轻至中度疼痛有较好的缓解效果。在抗炎抗风湿方面，阿斯匹林可用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎等风湿性疾病。通过抑制炎症介质的生成和释放，减轻关节肿胀、疼痛等症状。在心血管疾病预防和治疗方面，阿斯匹林的应用尤为重要。大量研究表明，长期服用适量阿斯匹林可有效降低心血管疾病的发生率和死亡率。阿斯匹林通过抗血小板聚集、抑制血栓形成等机制，减少心血管事件的发生。此外，阿斯匹林还可用于癌症的预防和治疗。近年来研究发现，阿斯匹林对某些癌症（如结肠癌）具有一定的预防作用，并可通过抑制肿瘤细胞的生长和转移，提高癌症患者的生存率。
毒性尽管阿斯匹林具有广泛的临床应用价值，但其毒性问题也不容忽视。过量使用或长期使用阿斯匹林可能导致一系列不良反应和副作用。阿斯匹林可引起胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹痛等。长期大量使用还可能导致胃溃疡、胃出血等严重并发症。因此，在使用阿斯匹林时，应严格控制剂量和疗程，避免过量使用。
其次，阿斯匹林可引起过敏反应，如皮疹、荨麻疹、哮喘等。对阿斯匹林过敏的患者应禁用该药物，以免发生严重的过敏反应。阿斯匹林还可能对胎儿和婴儿产生不良影响。孕妇和哺乳期妇女在使用阿斯匹林时应特别谨慎，遵循医生的建议。
副作用
阿斯匹林的一个常见的副作用是会引起胃部不适。更严重的副作用则包含胃溃疡、胃出血等等，也可能会使哮喘恶化。其中年长者、酗酒者，以及还有服用其他非甾体抗炎药或抗凝剂者，出血风险更高，妊娠后期也不建议用药。有感染的孩童不建议用药，因为这会增加患瑞氏综合征的风险。高剂量者可能会引起耳鸣。
副作用
阿斯匹林的一个常见的副作用是会引起胃部不适。更严重的副作用则包含胃溃疡、胃出血等等，也可能会使哮喘恶化。其中年长者、酗酒者，以及还有服用其他非甾体抗炎药或抗凝剂者，出血风险更高，妊娠后期也不建议用药。有感染的孩童不建议用药，因为这会增加患瑞氏综合征的风险。高剂量者可能会引起耳鸣。