天门冬酰苯丙氨酸甲酯

天门冬酰苯丙氨酸甲酯是天门冬酸和苯丙氨酸构成的甲基化二肽物，商品名甜味素。它的外观为白色晶体粉末。它的化学式为C14H18N2O5。它的甜度远超蔗糖，且对糖尿和肥胖病患者无危害。目前在市场上作为糖的代用品用于烘烤食品、清凉饮料、冰淇淋、果冻、糕点、调味品等，且还可与其它合成甜味剂混合使用。

取13.3g(0.1mol/L)天门冬氨酸，加入适量氧化镁、甲酸和乙酸酐，溶解，搅拌5小时后加异丙醇，继续搅拌1小时后加入乙酸乙酯和冰醋酸、14.9g(0.09mol/L)苯丙氨酸，搅拌6小时，得产品I20.9g,收率75.2%。I中加入适量稀盐酸水解，在60℃反应4.5小时，用稀氢氧化钠中和，过滤水洗，得I16.2g,收率85.5%。将适量稀盐酸、甲醇和六水氯化镁加入中，室温下搅拌反应72小时，过滤，用1N盐酸洗，得13.4g,收率79.2%。将盟加入适量水中溶解，用氨水调PH4.5,过滤水洗，干燥，得N(甜味素)11.9g。将V用50%甲醇重结晶得白色针状结晶11.7g,总收率为44.2%（以苯丙氨酸计)。所得甜味素经TLC及HPLC检测，确证结构，质量符合美国药典22版标准。

天门冬酰苯丙氨酸甲酯无臭，有强烈甜味，其甜度为蔗糖的200倍，甜味与砂糖相似，并有清凉感，无苦味或金属味。0.8%的水溶液PH值为4~6.5。低温时在PH值3~5较稳定，高温下有水解趋势，在碱性时易分解，用时现配或在冷冻食品中使用较为理想。它以其无毒、低热、高甜、不致肥胖、不引起龋齿，不致心血管疾病等优点而被广为使用，并被收入美国药典22版及美国食品化学药典(1983)。

天门冬酰苯丙氨酸甲酯经消化后水解成天门冬氨酸及苯丙氨酸，可为机体吸收和利用。给药量达10克/公斤时，尚无动物出现中毒或死亡，其急性毒性是极低的。在小猎狗，大鼠的试验中，LD₅₀>3克/公斤。在蓄积试验中，小鼠体重不增加与甜味素的低热能性有关，大剂量给予玉米油稀释的药物，对动物的消化和食欲都有影响，这也是原因之一。致突变短期试验中，微核试验和Ames试验都阴性。小猎狗，大鼠的慢性致癌试验中，也未发现有阳性反应，表明甜味素是一种安全的甜味品。

它对NIH小鼠的急性毒性，LD₅₀>10克/公斤，无蓄积毒性作用，以2000,1000,500,250毫克/公斤处理，微核试验阴性，在20%，2%，0.2%，0.02%剂量的Ames试验结果均阴性。

从酸乳中分离保加利亚乳酸杆菌和喳热链球菌，用以测定发酵后天门冬酰苯丙氨酸甲酯（甜味素）的分解程度时，发现甜味素的分解与细菌的繁殖有正相关性，分解速度与菌株的代谢速度有关联性。因此，利用甜味素制造酸乳时必须在发酵终止后添加。成品冷藏6星期仅有10%的甜味素分解。