司来帕格

简介作用机制药代动力学适应症不良反应司来帕格试剂级价格

司来帕格

CAS号:475086-01-2
英文名:Selexipag
中文名:司来帕格
CBNumber:CB00137476
分子式:C26H32N4O4S
分子量:496.62
MOL File:475086-01-2.mol

司来帕格化学性质

熔点 :134-138°C
密度 :1.210±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C Freezer
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa) :3.82±0.40(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :Pale Yellow
InChIKey :QXWZQTURMXZVHJ-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C(NS(C)(=O)=O)(=O)COCCCCN(C1=NC(C2=CC=CC=C2)=C(C2=CC=CC=C2)N=C1)C(C)C

司来帕格性质、用途与生产工艺

简介司来帕格，英文名称为Selexipag，是一种口服有效、高选择性和长效的非前列腺素类前列环素受体（IP受体）激动剂。该药物于2018年12月7日获得国家药品监督管理局的批准，正式进入中国市场。作为一种口服制剂，司来帕格为患者提供了更为便捷的治疗方式，避免了静脉给药的注射部位反应和吸入剂型的咽喉刺激反应，从而提高了患者的依从性。
司来帕格的性状
作用机制司来帕格主要通过激活前列环素受体（IP受体）来发挥作用。前列环素是一种具有多种生物活性的内源性物质，能够改善损伤的肺动脉内皮依赖性舒张，并可能抑制人肺平滑肌细胞的增殖和肺血管壁的增厚。司来帕格作为前列环素受体激动剂，能够模拟前列环素的生物学效应，从而改善肺动脉高压患者的临床症状和预后。
药代动力学司来帕格及其活性代谢产物在健康受试者和PAH患者中的药代动力学相似，且不受疾病严重程度的影响。药物主要在肝脏和肠道中经羧酸酯酶水解为活性代谢产物（游离羧酸），并通过CYP2C8和CYP3A4催化的氧化代谢形成羟基化物和脱烷烃产物。此外，UGT1A3和UGT2B7参与了活性代谢产物的葡醛酸结合反应。在健康受试者中，司来帕格的绝对生物利用度约为49%，口服给药后活性代谢产物的稳态暴露量约为母体化合物的3-4倍。药物主要通过粪便排泄，尿液中的排泄量仅占给药剂量的12%。
适应症司来帕格主要用于治疗肺动脉高压，以延缓疾病进展及降低因肺动脉高压而住院的风险。对于PAH患者而言，司来帕格的出现无疑为他们带来了新的治疗选择。司来帕格作为一种治疗肺动脉高压的创新药物，以其独特的作用机制和便捷的使用方式，为患者带来了新的治疗选择。然而，药物的安全性和有效性仍需通过更多的临床研究来验证。未来，随着对司来帕格研究的深入和临床应用的推广，相信它将在肺动脉高压的治疗中发挥更加重要的作用。
不良反应虽然司来帕格在治疗肺动脉高压方面取得了显著的效果，但与其他药物一样，它也存在一定的不良反应。常见的不良反应包括头痛、肌痛、关节痛、面部潮红等，这些反应通常较轻微且可耐受。然而，一些严重的不良反应也需引起患者的注意，如过敏反应（皮疹、瘙痒、呼吸困难等）、贫血迹象（乏力、头昏、注意力不集中等）、甲状腺功能亢进症迹象（易激动、烦躁、心动过速等）以及食欲不振、体重减轻等。在服用司来帕格期间，患者应密切关注自己的身体变化，如出现严重不良反应应及时就医。