氨甲喋呤

氨甲喋呤是一种抗叶酸类抗代谢药，具有很强的免疫抑制作用，能选择性地作用于增殖中的细胞，阻止免疫母细胞分裂增殖。氨甲喋呤是甲氨蝶呤的别名，也属于抗叶酸代谢药物，能抑制体液免疫反应。氨甲喋呤在世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单中属于3类致癌物清单。

图1 氨甲喋呤的药品图

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，氨甲喋呤作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。

氨甲喋呤可用于治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血病、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。它对动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌也有较好的疗效。氨甲喋呤于1988年开始用于治疗类风湿关节炎（RA），而氨甲喋呤与阿达木单抗等生物制剂联合用药，可以更有效地缓解RA患者的疾病症状。

对80例被诊断为宫外孕的患者，随机分成A组和B组，A组40例给予MTX 20mg肌肉注射氨甲喋呤，每天一次，连续5天。B组40例给予氨甲喋呤 50mg/m2单次肌肉注射，观察患者的血HCG，毒副反应，病灶吸收情况等。结果 A组40例，成功37例，成功率90.25%。B组40例，成功36例，成功率90%。两组共7例发生大量内出血而开腹，两组无明显恶心，呕吐及血液系统障碍，肝肾功能无明显异常。结论：氨甲喋呤是目前治疗宫外孕最有效的药物，而且疗效确切，具有良好的临床应用价值。

2007年7月6日，国家药品不良反应监测中心陆续收到广西、上海等地部分医院的药品不良反应病例报告。患者共同使用了标示为上海医药(集团）有限公司华联制药厂生产的注射用氨甲喋呤(批号为070403A、070403B，规格5mg)。为保证公众用药安全，国家药监局决定暂停上述批号产品的销售和使用。