奥格列汀

简介药理活性作用机制用途副作用奥格列汀试剂级价格

奥格列汀

CAS号:1226781-44-7
英文名:Omarigliptin (MK-3102)
中文名:奥格列汀
CBNumber:CB00136972
分子式:C17H20F2N4O3S
分子量:398.43
MOL File:1226781-44-7.mol

奥格列汀化学性质

沸点 :529.4±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.61±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C(protect from light)
溶解度 :insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥17.15 mg/mL in DMSO
形态 :solid
酸度系数(pKa) :9.11±0.60(Predicted)
颜色 :White to off-white
InChI :InChI=1S/C17H20F2N4O3S/c1-27(24,25)23-7-10-6-22(8-16(10)21-23)12-5-15(20)17(26-9-12)13-4-11(18)2-3-14(13)19/h2-4,7,12,15,17H,5-6,8-9,20H2,1H3/t12-,15+,17-/m1/s1
InChIKey :MKMPWKUAHLTIBJ-ISTRZQFTSA-N
SMILES :[C@H]1(C2=CC(F)=CC=C2F)OC[C@H](N2CC3=CN(S(C)(=O)=O)N=C3C2)C[C@@H]1N
CAS 数据库 :1226781-44-7

奥格列汀性质、用途与生产工艺

简介
奥格列汀是由美国默沙东公司开发的一种口服降糖药。其化学结构独特，分子式为C17H20F2N4O3S，分子量为398.43。奥格列汀以白色至类白色固体形式存在，具有良好的稳定性和溶解性，便于制剂和储存。作为DPP-4抑制剂的一种，奥格列汀以其超长的半衰期和每周一次的给药频率，显著改善了患者的用药依从性，为糖尿病的长期治疗提供了新的选择。
奥格列汀的性状
药理活性奥格列汀是一种有效的、选择性的DPP-4抑制剂，其抑制DPP-4的活性（IC50=1.6 nM）显著优于其他同类药物如西格列汀（IC50=18 nM）。DPP-4是一种在体内广泛分布的酶，主要负责降解胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）等肠促胰岛素。奥格列汀通过抑制DPP-4的活性，延长了GLP-1和GIP在体内的半衰期，从而提高了它们的生物利用度和降血糖效果。
作用机制奥格列汀的主要作用机制是通过抑制DPP-4酶对GLP-1和GIP的降解作用，延长这些肠促胰岛素在体内的活性时间。GLP-1和GIP作为重要的肠促胰岛素，具有促进胰岛β细胞分泌胰岛素、抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素、延迟胃排空以及抑制肠道分泌脂蛋白等多种生理功能。奥格列汀通过提高血液中内源性GLP-1和GIP的浓度，增强了胰岛素的分泌和敏感性，从而达到了降低血糖的目的。
用途奥格列汀主要用于治疗2型糖尿病。作为一种超长效DPP-4抑制剂，奥格列汀每周仅需给药一次，即可产生持续的DPP-4抑制作用，显著降低了患者的糖化血红蛋白（HbA1c）水平。与每日给药的传统DPP-4抑制剂相比，奥格列汀的用药依从性更高，有助于患者在长期治疗过程中维持良好的血糖控制。此外，奥格列汀还具有不增加体重、不会引起低血糖反应和水肿等优越性，进一步提高了其临床应用的安全性和有效性。
副作用奥格列汀在糖尿病治疗中表现出色，但其在使用过程中仍可能出现一些副作用。常见的副作用包括低血糖反应（尤其是与胰岛素制剂或磺酰脲类药物合用时）、鼻咽炎、支气管炎、流感、咽炎、上呼吸道感染、腹泻和胃炎等。这些副作用通常是轻度的，并在继续使用药物的过程中会逐渐减轻或消失。然而，如果患者出现严重的副作用如过敏反应、胸痛、呼吸困难或肝功能异常等，应立即停止使用药物并就医。