玛巴洛沙韦

抗流感病毒药作用机制药代动力学适应症药物相互作用不良反应注意事项玛巴洛沙韦试剂级价格

玛巴洛沙韦

CAS号:1985606-14-1
英文名:Baloxavir marboxil
中文名:玛巴洛沙韦
CBNumber:CB00136636
分子式:C27H23F2N3O7S
分子量:571.55
MOL File:1985606-14-1.mol

玛巴洛沙韦化学性质

沸点 :712.8±70.0 °C(Predicted)
密度 :1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :DMSO:45.0(Max Conc. mg/mL);78.73(Max Conc. mM)
形态 :A crystalline solid
酸度系数(pKa) :-1.46±0.40(Predicted)
颜色 :White to yellow
InChIKey :HKVHAHZGMLTCDW-BWFGELNCSA-N
SMILES :C(O)(=O)OC(OC1=C2N(C=CC1=O)N([C@H]1C3=CC=C(F)C(F)=C3CSC3=CC=CC=C31)[C@]1([H])COCCN1C2=O)C

玛巴洛沙韦性质、用途与生产工艺

抗流感病毒药玛巴洛沙韦（baloxavir marboxil）是由日本盐野义制药公司和罗氏联合研发的一种新型抗流感病毒药物，于2018年2月在日本率先获批，同年10月获 FDA批准上市，是近 20 年来 FDA 首次批准的新型抗病毒流感治疗药物。2021年4月，玛巴洛沙韦在国内上市，同年12月被纳入新版医保目录，商品名为速福达。
作用机制玛巴洛沙韦作为一种Cap依赖性内切酶抑制剂，通过抑制流感病毒RNA聚合酶PA亚基的内切酶活性，抑制流感病毒的Cap snatching机制，阻碍病毒的复制过程，从而特异性阻断流感病毒的增殖。

玛巴洛沙韦对甲型流感病毒的各种亚型（H1N2、H5N1、H5N2、H5N6、H7N9 和 H9N2）均表现出抑制作用，是目前世界范围内少数可以抑制流感病毒增殖的药物。
药代动力学玛巴洛沙韦口服吸收后，会在胃肠道、肠上皮细胞和肝脏中迅速代谢成为具有活性的巴洛沙韦，空腹服药后约4 h达到峰浓度，成人清除半衰期约为79.1～99.7 h。
适应症玛巴洛沙韦和奥司他韦均可用于甲型和乙型流行性感冒。玛巴洛沙韦可以在24h内杀死流感病毒，是目前获批治疗流感的唯一一款单剂量口服药物。与奥司他韦需要每天2次，连续服用5天的治疗方案比，玛巴洛沙韦全病程只需要服药一次，即可控制病情，缩短了传染期并大幅减少流感症状持续时间，且治疗方案简便，患者依从性好，可降低因疗程未完成而导致的病毒耐药性问题。
药物相互作用 1）含多价阳离子制剂可降低其血浆浓度，不应与含多价阳离子泻药或抗酸药、或含有铁、锌、硒、钙、镁的口服补充剂一起使用。
（2）预期玛巴洛沙韦或其活性代谢物巴洛沙韦与CYP酶底物、抑制剂或诱导剂、UDP-葡萄糖醛酸基转移酶（UGT）抑制剂、或肠道、肾脏或肝脏转运剂之间无临床显著药物相互作用。
（3）80mg玛巴洛沙韦单次给药可使瑞舒伐他汀的Cmax和AUC分别下降18%和17%，但不具有临床意义；伊曲康唑可使巴洛沙韦的Cmax和AUC分别增加1.33倍和1.23倍，但不具有临床意义。
不良反应玛巴洛沙韦常见的不良反应包括腹泻、支气管炎、恶心、鼻窦炎和头痛。成人和12岁以上儿童一般对单剂量的玛巴洛沙韦耐受性良好。临床试验表明，与安慰剂（24.6%）和奥司他韦（24.8%）相比，玛巴洛沙韦不良反应总体报告率较低（20.7%）。
注意事项玛巴洛沙韦服用不受进食影响，饭前饭后服用均可。
玛巴洛沙韦避免与含钙、镁、锌、铁等金属元素的口服补充剂（如钙片、多维元素片等），乳制品（如牛奶、酸奶等）、含多价阳离子的泻药、抗酸药（如硫酸镁、铝碳酸镁、硫糖铝等）同时服用，若需联合服用，至少间隔1小时以上。
玛巴洛沙韦服药后出现呕吐，是否需要补服目前临床数据不充分，请根据呕吐发生时间和呕吐物性状，咨询医生或药师。
玛巴洛沙韦不良反应较少，常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、荨麻疹等。
服用玛巴洛沙韦可同时接种灭活疫苗，不建议同时接种减毒活疫苗，接种减毒活流感疫苗前48h至接种后14天内避免使用抗病毒药。
重度免疫功能受损的儿童避免使用玛巴洛沙韦单药治疗。