萘莫司他甲磺酸盐

生物活性靶点体外研究体内研究萘莫司他甲磺酸盐试剂级价格

萘莫司他甲磺酸盐

CAS号:82956-11-4
英文名:Nafamostat mesylate
中文名:萘莫司他甲磺酸盐
CBNumber:CB00135135
分子式:C21H25N5O8S2
分子量:539.58
MOL File:82956-11-4.mol

萘莫司他甲磺酸盐化学性质

熔点 :259-261°C
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :Soluble in Water (up to 25 mg/ml).
形态 :powder
颜色 :white to beige
Merck :14,6350
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in distilled water may be stored at 4°C for up to 1 month, or at -80°C for up to 6 months.
InChIKey :SRXKIZXIRHMPFW-UHFFFAOYSA-N
SMILES :CS(O)(=O)=O.CS(O)(=O)=O.C(OC1=CC=C2C(=C1)C=CC(C(=N)N)=C2)(=O)C1=CC=C(NC(N)=N)C=C1
CAS 数据库 :82956-11-4(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品运输编号 :3077
WGK Germany :nwg
RTECS号 :DG2736000
海关编码 :29252900

萘莫司他甲磺酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性 Nafamostat mesilate (FUT-175) 是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活，并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。
靶点
Target Value
serine protease
体外研究

Nafamostat甲磺酸盐显著抑制血小板β-血小板球蛋白（在60和120分钟的释放。Nafamostat甲磺酸盐（NM）显著防止任何中性粒细胞弹性蛋白酶的释放;在120分钟，血浆蛋白酶-α1 - 抗胰蛋白酶复合物在NM组是0.16毫克/毫升，在对照组是1.24毫克/毫升。Nafamostat甲磺酸盐完全抑制C1抑制剂与激肽释放酶和FXIIa甲磺酸形成复合物。 Nafamostat甲磺酸盐抑制几种蛋白酶，可能参与弥漫性血管内凝血（DIC）的病理生理学。Nafamostat甲磺酸盐以浓度依赖性的方式抑制外源性途径的活性（TF-F.VIIa介-Xa因子产生），IC 50为0.1 μM。 Nafamostat甲磺酸盐浓度依赖性抑制双相ASIC3电流的初始相瞬变分量，IC 50值大约为2.5 mM。
体内研究
Nafamostat甲磺酸盐（10 毫克/公斤）抑制胰蛋白酶诱导的划伤，而对组胺和血清素诱导的划伤没有作用。Nafamostat甲磺酸盐（1-10 毫克/千克）产生剂量依赖性抑制皮内化合物48/80（10毫克/部位诱导的划伤）。在小鼠皮肤中，Nafamostat甲磺酸（10 毫克/公斤）抑制类胰蛋白酶活性。 Nafamostat甲磺酸盐抑制gemcitabine诱导的NF-κB活化，增强gemcitabine诱导的细胞凋亡并抑制胰腺肿瘤的生长。Nafamostat甲磺酸盐和Gemicitabine联用改善了Gemicitabine诱导的小鼠体重减轻。
化学性质白色结晶熔点
用途蛋白酶抑制剂。可强烈抑制膜蛋白酶、激肤释放酶，血纤维蛋白溶酶、纤维蛋白酶和补体系统经典途径Cl r-，Cls-等胰蛋白酶样丝氨酶蛋白酶，对磷脂酶A2，体外与α-巨球蛋白结合的胰蛋白酶，如同对游离型胰蛋白酶一样均有抑制作用。用于改善急性胰腺炎、慢性胰腺炎的急性恶化、于术后急性胰腺炎、胰管造影后的急性胰腺炎与外伤性胰腺炎等急性病症。
类别有毒物品
毒性分级中毒
急性毒性口服-大鼠LD50: 3050 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: 4600 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃;燃烧产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾
储运特性库房通风低温干燥
灭火剂干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水