82956-11-4
中文名称
萘莫司他甲磺酸盐
英文名称
Nafamostat mesylate
CAS
82956-11-4
分子式
C21H25N5O8S2
MDL 编号
MFCD00941430
分子量
539.58
更新日期
2026/11/10 13:01:24
结构式
中文别名
6-脒基-2-萘基 4-胍基苯甲酸酯甲基磺酸盐
萘莫司他甲磺酸盐
英文别名
6-AMIDINO-2-NAPHTHYL-4-GUANIDINOBENZOATE DIMETHANESULFONATE
6-amidino-2-naphthyl 4-guanidino-benzoate dimethanesulphonate
6-AMIDINO-2-NAPHTHYL-4-GUANIDINOENZOATE, MESYLATE
FUT-175
FUTHAN
NAFAMOSTAT MESYLATE
4-((aminoiminomethyl)amino)-benzoicaci6-(aminoiminomethyl)-2-naphthalenyl
ester,dimethanesulfonate
nafamstatmesilate
FUT-175,6-Amidino-2-naphthyl-4-guanidinoenzoate,mesylate
Nafomastatmesilate
FUT-175, 4-[(Aminoiminomethyl)amino]benzoic acid 6-(aminoiminomethyl)-2-naphthalenyl ester dimethanesulfonate
4-Guanidinobenzoic acid 6-amidino-2-naphtyl·2(methanesulfonic acid)
Nafamstat mesylate
所属类别
生物化工:Serine Protease 抑制剂
| 外观性状 |
白色结晶熔点 |
| 熔点 |
259-261°C |
| 储存条件 |
Room temp |
| 储存条件 |
Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 |
溶于水(高达 25 mg/ml)。 |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至米色 |
| Merck |
14,6350 |
| 稳定性 |
可在4°C下的蒸馏水溶液中保存长达1个月,或在-80°C蒸馏水溶液中下保存长达6个月。 |
| InChI |
1S/C19H17N5O2.2CH4O3S/c20-17(21)14-2-1-13-10-16(8-5-12(13)9-14)26-18(25)11-3-6-15(7-4-11)24-19(22)23;2*1-5(2,3)4/h1-10H,(H3,20,21)(H4,22,23,24);2*1H3,(H,2,3,4) |
| InChIKey |
SRXKIZXIRHMPFW-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES |
CS(O)(=O)=O.CS(O)(=O)=O.C(OC1=CC=C2C(=C1)C=CC(C(=N)N)=C2)(=O)C1=CC=C(NC(N)=N)C=C1 |
| CAS 数据库 |
82956-11-4(CAS DataBase Reference) |
用途1
蛋白酶抑制剂。可强烈抑制膜蛋白酶、激肤释放酶,血纤维蛋白溶酶、纤维蛋白酶和补体系统经典途径Cl r-,Cls-等胰蛋白酶样丝氨酶蛋白酶,对磷脂酶A2,体外与α-巨球蛋白结合的胰蛋白酶,如同对游离型胰蛋白酶一样均有抑制作用。用于改善急性胰腺炎、慢性胰腺炎的急性恶化、于术后急性胰腺炎、胰管造影后的急性胰腺炎与外伤性胰腺炎等急性病症。
急性毒性
口服-大鼠LD50: 3050 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: 4600 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃;燃烧产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-B0190AR | 甲磺酸萘莫司他 Nafamostat mesylate (Standard) | 82956-11-4 | 5 mg | 425元 |
| 2026/09/15 | HY-B0190AR | 甲磺酸萘莫司他 Nafamostat mesylate (Standard) | 82956-11-4 | 10 mg | 680元 |
| 2026/09/15 | HY-B0190AR | 甲磺酸萘莫司他 Nafamostat mesylate (Standard) | 82956-11-4 | 25 mg | 1230元 |
生物活性
甲磺酸萘莫司他(FUT-175) 是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活,并用于COVID-19的治疗选择的研究中。甲磺酸萘莫司他可减弱炎症和凋亡。
靶点
| Target | Value |
|
serine protease
|
体外研究
Nafamostat甲磺酸盐显著抑制血小板β-血小板球蛋白(在60和120分钟的释放。Nafamostat甲磺酸盐(NM)显著防止任何中性粒细胞弹性蛋白酶的释放;在120分钟,血浆蛋白酶-α1 - 抗胰蛋白酶复合物在NM组是0.16毫克/毫升,在对照组是1.24毫克/毫升。Nafamostat甲磺酸盐完全抑制C1抑制剂与激肽释放酶和FXIIa甲磺酸形成复合物。 Nafamostat甲磺酸盐抑制几种蛋白酶,可能参与弥漫性血管内凝血(DIC)的病理生理学。Nafamostat甲磺酸盐以浓度依赖性的方式抑制外源性途径的活性(TF-F.VIIa介-Xa因子产生),IC 50为0.1 μM。 Nafamostat甲磺酸盐浓度依赖性抑制双相ASIC3电流的初始相瞬变分量,IC 50值大约为2.5 mM。
体内研究
Nafamostat甲磺酸盐(10 毫克/公斤)抑制胰蛋白酶诱导的划伤,而对组胺和血清素诱导的划伤没有作用。Nafamostat甲磺酸盐(1-10 毫克/千克)产生剂量依赖性抑制皮内化合物48/80(10毫克/部位诱导的划伤)。在小鼠皮肤中,Nafamostat甲磺酸(10 毫克/公斤)抑制类胰蛋白酶活性。 Nafamostat甲磺酸盐抑制gemcitabine诱导的NF-κB活化,增强gemcitabine诱导的细胞凋亡并抑制胰腺肿瘤的生长。Nafamostat甲磺酸盐和Gemicitabine联用改善了Gemicitabine诱导的小鼠体重减轻。
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中文名称:奈莫司他甲酸盐, 广谱、有效的蛋白酶抑制剂
英文名称:Nafamostat mesylate, 98%, broad spectrum, potent protease inhibitor
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中文名称:萘莫司他甲磺酸盐
英文名称:NafaMostat Mesylate;4-[(AMinoiMinoMethyl)aMino]benzoicacid6-(aMinoiMinoMethyl)-2-naphthalenylesterdiMethanesulfonate
CAS:82956-11-4
纯度:99% HPLC
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中文名称:甲磺酸萘莫司他
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CAS:82956-11-4
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包装信息:100MG,20MG
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