甲磺酸西地那非

简介理化性质药理作用生物活性靶点体内研究甲磺酸西地那非试剂级价格

甲磺酸西地那非

CAS号:1308285-21-3
英文名:WIN 55,212-2 MESYLATE
中文名:甲磺酸西地那非
CBNumber:CB92538694
分子式:C23H34N6O7S2
分子量:570.68
MOL File:1308285-21-3.mol

甲磺酸西地那非化学性质

储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度 :≥57.1 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥25.95 mg/mL in H2O
形态 :solid

甲磺酸西地那非性质、用途与生产工艺

简介西地那非(sildenafil)由美国辉瑞制药公司研发的第一个磷酸二酯酶5 (PDE5)抑制剂，用于治疗男性勃起障碍，商业名万艾可(Viagra)。西地那非最早是作为一个用于治疗心血管疾病的5-磷酸二酯酶抑制剂而进入临床研究的，但是临床研究显示，西地那非对心血管的作用并不能达到研究人员的预期，后来研究者发现这一种药对患者的性生活有改善。
理化性质甲磺酸盐西地那非相对于枸橼酸西地那非优点在于服用量少、副作用非常小、且溶于水和乙醇。甲磺酸西地那非是对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂，可使阴茎平滑肌舒张，迅速勃起。
药理作用甲磺酸西地那非为西地那非的甲磺酸盐形式，具有西地那非同样的药理作用。西地那非为选择性5-磷酸二酯酶抑制剂，通过抑制环磷酸鸟苷的分解，增强一氧化氮依赖，由环磷酸鸟苷介导的肺血管扩张。除有直接扩张肺血管作用外，还可预防或逆转血管重构。
生物活性 Sildenafil Mesylate是Sildenafil的甲磺酸盐形式，Sildenafil是Phosphodiesterase 5的抑制剂。
靶点
Target Value
PDE5
体内研究对幼年和老龄的大鼠进行sildenafil长期给药，能增加其消肿期，老龄大鼠的增加比幼年大鼠更为显著。在老龄大鼠中，海绵体PDE5的表达和活性基线比幼年大鼠大。在长期给药后，sildenafil使幼年小鼠中海绵体PDE5的表达升高，但对老龄小鼠无作用。长期和急性的sildenafil处理能抑制老龄小鼠和幼年小鼠的阴茎的PDE5活性。