ChemicalBook CAS数据库列表 多奈哌齐碱
多奈哌齐碱
- CAS号:120014-06-4
- 英文名:Donepezil
- 中文名:多奈哌齐碱
- CBNumber:CB00133055
- 分子式:C24H29NO3
- 分子量:379.49
- MOL File:120014-06-4.mol
多奈哌齐碱化学性质
- 熔点 :207°C
- 沸点 :527.9±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.141±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
- 溶解度 :Acetone (Slightly), Chloroform (Slightly)
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :8.84±0.10(Predicted)
- 颜色 :White to Off-White
- 水溶解性 :2.931 mg/L
- CAS 数据库 :120014-06-4(CAS DataBase Reference)
安全信息
- 危险品标志 :Xi
- 危险类别码 :36/37/38
- 安全说明 :26-36-36/37/39
- 危险品运输编号 :UN 2811
- 海关编码 :29333990
- 毒害物质数据 :120014-06-4(Hazardous Substances Data)
多奈哌齐碱性质、用途与生产工艺
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药理作用
多奈哌齐为第二代乙酰胆碱酶抑制剂(CI)，其中枢神经系统CI选择性作用高，周围CI不良反应低。于1996年经美国FDA批准继而或英国MCA批准，1999年或我国进口注册证书。
- 副作用 服用多奈哌齐最常见的副作用是腹泻、肌肉痉挛、疲乏、恶心呕6吐、失眠和头晕。少数患者出现血肌酸激酶轻微增高，但无明显的实验室异常的报道。
- 生物活性 Donepezil (Aricept, Donepezilo)是一种有效的、可逆的、特异的和非竞争性acetylcholinesterase (AChE)抑制剂，用于治疗轻度至中度痴呆。
-
靶点
Target Value AChE
()6.7 nM -
体外研究
Donepezil对AChE具有可逆性、非竞争性的抑制作用。它对AChE的选择性比对BuChE高500-1000倍。对人源SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞进行短期和长期药物暴露，可诱导浓度依赖性的细胞增殖抑制，该抑制作用于毒蕈硷或烟碱受体的阻滞、凋亡无关。Donepezil可减少细胞周期中S-G2/M期的细胞数量、增加G0/G1期数量、减少G1/S和G2/M转变中的两种cyclins的表达：cyclin E和cyclin B。与此同时，它还增加细胞周期抑制子p21的表达。除此之外，donepezil可增加动作电位依赖的多巴胺释放、调节黑质多巴胺能神经元的烟碱受体。
- 体内研究 Donepezil在体内胃肠道吸收速度缓慢，在年轻志愿者体内终端半衰期为50-70小时，在老年人体内半衰期大于100小时。在肝脏广泛代谢后，该母体化合物的血浆蛋白结合率为93%。Donepezil在肝脏中通过细胞色素P450系统（CYP1A2-, CYP2D6-, CYP3A4-related enzymes)代谢。在动物体内，donepezil在脑内不变，在神经组织中未发现代谢物。在血浆、尿液和胆汁中，大多数donepezil代谢物为O-glucuronides。口服摄入后，在3-5小时内达到血浆浓度峰值，其吸收不受食物影响。在浓度范围1-10 mg/day时，Donepezil具有线性药代动力学。96%循环中的donepezil是蛋白质结合的。
- 用途 多奈哌齐盐酸盐一水是一种中枢作用可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂。
多奈哌齐碱上下游产品信息
上游原料
下游产品
多奈哌齐碱 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW1200140643
- 产品名称：1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基茚满酮-2-基)甲基]哌啶
- CAS编号：120014-06-4
- 包装：1G
- 价格：35元
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW1200140642
- 产品名称：1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基茚满酮-2-基)甲基]哌啶
- CAS编号：120014-06-4
- 包装：25MG
- 价格：30元
多奈哌齐碱生产厂家
- 公司名称：CHEMICAL LAND21
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales21@chemicalland21.com
- 国家：韩国
- 产品数：6303
- 优势度：74
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