甲磺酸索拉非尼

多靶点抗肿瘤药物适应症作用机制不良反应甲磺酸索拉非尼试剂级价格

甲磺酸索拉非尼

CAS号:475207-59-1
英文名:Sorafenib tosylate
中文名:甲磺酸索拉非尼
CBNumber:CB00132884
分子式:C21H16ClF3N4O3.C7H8O3S
分子量:637.03
MOL File:475207-59-1.mol

甲磺酸索拉非尼化学性质

熔点 :229-232°C
储存条件 :2-8°C(protect from light)
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 200 mg/ml) or in Ethanol (up to 3 mg/ml).
形态 :solid
颜色 :Off-white
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 1 month.
InChIKey :IVDHYUQIDRJSTI-UHFFFAOYSA-N
SMILES :S(C1C=CC(C)=CC=1)(O)(=O)=O.O(C1C=CC(NC(=O)NC2C=CC(Cl)=C(C(F)(F)F)C=2)=CC=1)C1=CC=NC(C(=O)NC)=C1
CAS 数据库 :475207-59-1(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险类别码 :36/37/38
安全说明 :28-26
海关编码 :29159000

甲磺酸索拉非尼性质、用途与生产工艺

多靶点抗肿瘤药物甲磺酸索拉非尼是一种新型多靶点抗肿瘤药物，由德国拜耳制药公司研制成功，可同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管。它具有双重的抗肿瘤作用：既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖，还可通过抑制VEGFR和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。
适应症 1、甲磺酸索拉非尼治疗不能手术的晚期肾细胞癌。2、治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。目前缺乏在晚期肝细胞癌患者中索拉非尼与介入治疗如肝动脉栓塞化疗（TACE）比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确本品相对介入治疗的优劣，也不能明确对既往接受过介入治疗后患者使用索拉非尼是否有益（见【临床试验】项）。建议医生根据患者具体情况综合考虑，选择适宜治疗手段。3、治疗局部复发或转移的进展性的放射性碘难治性分化型甲状腺癌。
作用机制
甲磺酸索拉非尼是多种激酶抑制剂。
体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF，BRAF，V600EBRAF，c-Kit，FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF，VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶，而c-Kit，FLT-3，VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR-β为酪氨酸激酶，这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。
体内试验显示，在多种人癌移植裸鼠模型中，如人肝细胞癌、肾细胞癌中，可抑制肿瘤生长和血管生成。
不良反应甲磺酸索拉非尼引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高，以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱。在临床试验中，最常见的与治疗有关的不良事件有腹泻、皮疹/脱屑、疲劳、手足部皮肤反应、脱发、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和食欲减退。在索拉非尼治疗的患者中，3级和4级不良事件的数目分别占不良事件总数的31%和7%，而安慰剂对照组患者则分别为22%和6%。