脱氧野尻霉素

1-脱氧野尻霉素简称DNJ，是从桑叶和根皮中提取的一种生物碱，也存在于其他的植物和微生物中。本品是一种有效的α-糖苷酶抑制剂，具有显著的降血糖作用。1-脱氧野尻霉素进入人体后，可抑制人体内蔗糖酶、麦芽糖酶、α－葡萄糖苷糖酶、α－淀粉酶对淀粉、糖的分解，从而阻断人体对糖的吸收，抑制血糖上升，达到防治糖尿病的效果，用时不会引起饮食结构的改变。此外，DNJ能抑制HIV被膜上糖蛋白的葡萄糖修 饰过程，同时，未成熟的糖蛋白的积累可能通过抑制细胞融合，病毒与寄主细胞受体结合，合胞体形成来抑制MoLV的复制，从而抑制病毒活性 。

野尻霉素最先从链霉菌中发现，而天然DNJ最先是从桑根皮中分离到的。在植物中，已从桑树、鸭跖草、风信子以及沙参属植物中分离鉴定到DNJ，其中桑树中的DNJ含量最高，并且因桑品种、药用部位、季节气候、地理土壤、叶位和发育阶段等因素的不同而存在很大差异。在微生物中，已从多种链霉菌和芽孢杆菌中分离到DNJ，还发现从桑树中分离到的嗜麦芽寡养假单胞杆菌和藤黄微球菌2种内生菌也能够产生DNJ，已对多种微生物产DNJ的发酵条件进行研究。在昆虫中，除家蚕富含DNJ外，野桑蚕、桑蟥、桑尺蠖、桑螟等取食桑叶的单食性或寡食性昆虫也富含DNJ，昆虫体内的DNJ来源于食物，其中家蚕体内DNJ的含量因蚕品种、发育时期、组织器官以及饲料等因素的不同而异，家蚕随龄期进展存在着对DNJ的吸收富集和排泄的周期性变化。

目前已经对链霉菌、芽孢杆菌和鸭跖草体内DNJ的生物合成途径进行了探索，发现不同物种体内DNJ的合成机制不同。另已探明了1-脱氧野尻霉素的3种主要合成方法，人工合成的一些DNJ衍生物已经应用于临床。 近年来研究表明，桑叶的有效成分DNJ (l-脱氧野尻霉素)，仅桑叶所有，通过阻碍α-葡糖苷酶的作用阻碍由糖生成葡萄糖，桑叶提取物可抑制肠对葡萄糖的吸收。这样可以抑制血糖值和血压的上升，对苯并芘和咪唑并吡啶等致癌物质的变异性有较好的抑制效果，有抗癌作用，同时桑叶提取物还可降低胆固醇、改善肝功能和消除便泌等。

1-脱氧野尻霉素属于强效α-葡萄糖苷酶抑制剂，吸收优于阿卡波糖；抑制人体糖分的转化，降低空腹血糖和餐后血糖的升高优于磺脲类药物，而发生低血糖和其它副作用的可能性大大低于其它降血糖药物，安全性好；使用本品可以不改变正常的饮食结构。