双氟可龙戊酸酯

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双氟可龙戊酸酯

CAS号:59198-70-8
英文名:Diflucortolone valerate
中文名:双氟可龙戊酸酯
CBNumber:CB00130956
分子式:C27H36F2O5
分子量:478.57
MOL File:59198-70-8.mol

双氟可龙戊酸酯化学性质

熔点 :220°C
比旋光度 :D22 +100.8° (dioxane)
沸点 :578.5±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.1227 (estimate)
储存条件 :-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度 :Chloroform (Slightly), Dioxane (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :12.89±0.70(Predicted)
颜色 :White to Off-White

安全信息

毒性 :Approx LD50 in mice, rats: >4, 3.1 g/kg orally; 180, 13 mg/kg s.c.; 450, 98 mg/kg i.p. (Gunzel).

双氟可龙戊酸酯性质、用途与生产工艺

概述戊酸双氟可龙是甾体皮质激素的一种，可抑制发炎及过敏皮肤的反应，同时亦抑制与细胞加速再生有关联的反应而导致症状，例如红斑、水肿、皮肤厚化、皮肤表面粗糙的减退，以及减轻瘙痒、灼热感和疼痛等问题。
产品描述戊酸双氟可龙外用制剂主要为0.1％戊酸双氟可龙乳膏剂(商品名：葛兰素史克制药生产)，市售的戊酸双氟可龙乳膏为水包油乳膏，配方为：约70％的水作为水相，油相由碳氢化合物(白凡士林，石蜡)聚氧乙烯(40)硬脂酸酯，十八醇，卡波姆934，EDTA-2Na，以及作为防腐剂的尼泊金甲酯和尼泊金丙酯。
制剂方法
戊酸双氟可龙2.0g(晶型I)，白凡士林150g，十八醇30g，液体石蜡80g，平平加A-2080g，甘油80g，尼泊金乙酯1g，柠檬酸(C6H8O7·H2O)2g，柠檬酸钠(Na3C6H5O7·2H2O)3g注射用水至1000g戊酸双氟可龙晶型I微粉平均粒径8.1μm按以上配比精确称量，乳膏配制过程如下：

(1)油相配制：，取白凡士林，十八醇，液体石蜡，平平加A-20置于容器中，加热至熔融，温度保持在90℃；

(2)水相配制：将柠檬酸与柠檬酸钠溶于处方量的注射用水中，将主药均匀分散于甘油中，加入柠檬酸与柠檬酸钠的水溶液，尼泊金乙酯，加热，搅拌均匀温度保持在80℃；

(3)合相：将步骤(1)配制的油相缓缓加入步骤(2)配制的水相中，搅拌，保持温度在90℃，搅拌30min，冷却成膏，得到1000g乳膏，含量0.1％。
生物活性 Diflucortolone valerate 是一种强效的皮质类固醇，可用于各种皮肤疾病的研究。
体外研究

Diflucortolone valerate is a potent corticosteroid esterified with valeric acid. Diflucortolone valerate helps reduce swelling, itching, and redness.
体内研究

DL ₅₀ values are virtually non-toxic after single oral administration (mouse greater than 4 g/kg, rat ca. 3.1 g/kg, dog greater than 1 g/kg). Given s.c. (LD ₅₀ mouse ca. 180 mg/kg, rat ca. 13 mg/kg) and i.p. (LD ₅₀ mouse ca. 450 mg/kg, rat ca. 98 mg/kg) it is highly active and therefore produces also toxic effects.