托法替布

托法替布化学性质

密度 :1.3
储存条件 :-20°C
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 100 mg/ml) or in Ethanol (up to 100 mg/ml).
形态 :Pale powder.
酸度系数(pKa) :6.04±0.60(Predicted)
颜色 :Off-white
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
InChI :InChI=1/C16H20N6O/c1-11-5-8-22(14(23)3-6-17)9-13(11)21(2)16-12-4-7-18-15(12)19-10-20-16/h4,7,10-11,13H,3,5,8-9H2,1-2H3,(H,18,19,20)/t11-,13+/s3
InChIKey :UJLAWZDWDVHWOW-BCFRMRSDNA-N
SMILES :N([C@@H]1[C@@H](CCN(C(=O)CC#N)C1)C)(C1N=CN=C2NC=CC=12)C |&1:1,2,r|
CAS 数据库 :477600-75-2

安全信息

托法替布性质、用途与生产工艺

简介
托法替布（Tofacitinib）是一种JAK抑制剂，通过抑制剂JAK通路降低细胞因子信号传导、细胞因子诱导的基因表达及细胞的激活，从而降低多种慢性炎症反应。
适应症 1、用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎（RA）成年患者，可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物（DMARDs）联用；2、用于治疗具有活跃银屑病关节炎（PsA）；3、用于治疗中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）。
作用机制托法替布通过抑制细胞内JAK信号通路传导，抑制免疫细胞活化及促炎症细胞因子的释放，直接或间接抑制了包括 IL-6、TNF-a等多个促炎症细胞因子的产生及效应，阻断炎症的级联放大反应，使RA患者体内促炎症细胞因子水平呈指数级下降，从而达到治疗RA的目的。
不良反应临床试验中最常见的不良反应为上呼吸道感染、头痛、腹泻以及鼻腔和咽上部的炎症反应。

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