99755-59-6
中文名称
罗替戈汀
英文名称
ROTIGOTINE
CAS
99755-59-6
分子式
C19H25NOS
分子量
315.47
更新日期
2024/12/17 16:14:28
结构式
中文别名
罗替戈汀
罗替戈汀碱
罗替戈汀杂质
罗替哥汀杂质
罗替戈汀 100MG
ROTIGOTINE(S构型)
(S)-5,6,7,8-四氢-6-(丙基(2-(2-噻吩基)乙基)氨基)-1-萘酚
英文别名
CS-110
Neupro
N 0923
SPM 962
Rotigotine
S(-)-N-0437
Rotigotine (Base)
ROTIGOTINE USP/EP/BP
(S)-2-[Propyl[2-(2-thienyl)ethyl]amino]tetralin-5-ol
[S,(-)]-2-[Propyl[2-(2-thienyl)ethyl]amino]tetralin-5-ol
所属类别
生物化工：Dopamine Receptor 激动剂
| 熔点 |
78 °C |
| 沸点 |
470.1±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.15±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
room temp |
| 溶解度 |
DMF: 30 mg/ml; DMF:PBS(pH7.2) (1:2): 0.33 mg/ml; DMSO: 20 mg/ml; Ethanol: 1 mg/ml |
| 水溶解性 |
不溶于水 |
| 酸度系数(pKa) |
10.49±0.40(Predicted) |
| 形态 |
粉末晶体 |
| 颜色 |
白色到近乎白色 |
功效作用
罗替戈汀为非麦角类多巴胺受体刺激药，具有刺激脑部多巴胺受体的作用，用作柏金逊症的单一治疗或与左旋多巴共用。
副作用
罗替戈汀可能会引起敏感反应。其他的副作用如头晕，头痛，突发性昏睡，失眠，肠胃不适，便秘，体位性低血压等。
生物活性
Rotigotine是一种dopamine receptor的激动剂，用于帕金森氏症和不宁腿综合征的治疗。
靶点
| Target | Value |
|
Dopamine receptor
|
体外研究
Rotigotine (N-0437; N-0923) has a 10-fold selectivity for D3 (pK
i
9.2) receptors compared with D2, D4 and D5 (pK
i
8.5-8.0) and a 100-fold selectivity compared with D1 receptors (pK
i
7.2). In functional studies, Rotigotine behaves as full agonist at all dopamine receptors but notably the potency for stimulation of D1 receptors is similar to that for D2 and D3 receptors (pEC
50
respectively: 9.0, 9.4-8.6, 9.7).
Rotigotine (10 µM) decreases the number of THir neurons by 40% in primary mesencephalic cell culture. Rotigotine (0.01 µM) slightly protects dopaminergic neurons against MPP
+
toxicity, significantly protects dopaminergic neurons against rotenone-induced cell death, and significantly inhibits ROS production by rotenone.
体内研究
In primed rats, Rotigotine (N-0437; N-0923; 0.035, 0.1 and 0.35 mg/kg) induces contralateral turning behavior in a dose dependent manner. In drug naive rats, the turning behavior induced by Rotigotine, either alone or in combination with SCH 39166, is reduced compared to primed rats.
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