941575-71-9
中文名称
3-(5-BroMo-1-Methyl-1H-indol-3-yl)-4-(benzofuran-3-yl)pyrrole-2,5-dione
CAS
941575-71-9
分子式
C21H13BrN2O3
分子量
421.244
更新日期
2024/12/13 09:53:00
结构式
中文别名
3-(苯并呋喃-3-基)-4-(5-溴-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
英文别名
BIP-135
3-(5-BroMo-1-Methyl-1H-indol-3-yl)-4-(benzofuran-3-yl)pyrrole-2,5-dione
3-(Benzofuran-3-yl)-4-(5-bromo-1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
| 储存条件 |
room temp |
| 溶解度 |
在DMSO中的溶解度≥15mg/mL |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
浅橙色至深橙色 |
| 危险性符号(GHS) |
GHS06 |
| 警示词 |
危险 |
| 危险性描述 |
H301 |
| 防范说明 |
P301+P310 |
| 危险品标志 |
T |
| 危险类别码 |
25 |
| 安全说明 |
45 |
| 危险品运输编号 |
UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany |
3 |
生物活性
BIP-135 是一个高效、选择性的，ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。
靶点
|
GSK-3α
16 nM (IC
50
)
|
GSK-3β
21 nM (IC
50
)
|
体外研究
BIP-135 (20-30 μM; 72 hours) increases the survival motor neuron (SMN) protein levels at a dose of 25 μM in human SMA fibroblasts. And the typical bell-shaped dose-response curve is observed due to some toxicity at higher concentrations.
BIP-135 (20 μM; 48 hours) is a superior neuroprotective agent in the model of oxidative stress.
Western Blot Analysis
|
Cell Line:
|
Human SMA fibroblasts
|
|
Concentration:
|
20 μM, 25 μM, 30 μM
|
|
Incubation Time:
|
72 hours
|
|
Result:
|
Led to a 7-fold increase in SMN levels at 25 μM.
|
体内研究
BIP-135 does not appear to be toxic and was well-tolerated by the animals (no decrease in body weight).
BIP-135 (75 mg/kg; i.p.; daily; from postnatal day 0 to 21) prolongs the median survival time of Δ7 SMA KO mouse model of spinal muscular atrophy.
|
Animal Model:
|
Male and female SMN2
+/+
, SMN2Δ7
+/+
, Smn
+/–
mice
|
|
Dosage:
|
75 mg/kg
|
|
Administration:
|
Intraperitoneal injection; daily; from postnatal day 0 to 21
|
|
Result:
|
Caused a modest extension in the median survival of SMA KO animals by two days.
|
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英文名称：BIP-135, 10 mM in DMSO
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