928134-65-0
中文名称
LCI 699
英文名称
LCI699
CAS
928134-65-0
分子式
C13H10FN3
分子量
227.24
MOL 文件
928134-65-0.mol
更新日期
2024/10/21 15:53:40
结构式
基本信息
中文别名
化合物OSILODROSTAT
人11Β-羟化酶和醛固酮合成酶抑制剂(OSILODROSTAT)
人11Β-羟化酶和醛固酮合成酶抑制剂(OSILODROSTAT)
英文别名
LCI699
CS-2488
LCI 699NX
Osilodrostat
Osilodrostat (LCI699)
Isturisa (Osilodrostat)
Osilodrostat(LCI699) free base
4-(R)-(6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl)-3-fluorobenzonitrile
4-[(5R)-6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl]-3-fluorobenzonitrile
Benzonitrile, 4-[(5R)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl]-3-fluoro-
CS-2488
LCI 699NX
Osilodrostat
Osilodrostat (LCI699)
Isturisa (Osilodrostat)
Osilodrostat(LCI699) free base
4-(R)-(6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl)-3-fluorobenzonitrile
4-[(5R)-6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl]-3-fluorobenzonitrile
Benzonitrile, 4-[(5R)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl]-3-fluoro-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 433.8±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.32±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO:147.5(Max Conc. mg/mL);649.1(Max Conc. mM) Ethanol:72.5(Max Conc. mg/mL);319.05(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 6.97±0.40(Predicted) |
| 形态 | A solid |
| 颜色 | White to yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
LCI699 (Osilodrostat) 是有效的11β-hydroxylase (CYP11B)抑制剂，11β-hydroxylase是催化皮质醇合成的最后一步。
靶点
| Target | Value |
|
11β-hydroxylase
() | 2.5 nM |
体外研究
LCI699除了抑制CYP11B1外，还能抑制醛固酮合酶（CYP11B2）。
体内研究
LCI699是有效的11β-hydroxylase (CYP11B1)抑制剂，11β-hydroxylase是催化皮质醇合成最后一步的酶，半衰期约为4小时。在原发性高血压和原发性醛固酮增多症的患者中，能降低血压。在库兴氏病的概念验证研究种，LCI699显示出良好的耐受性和安全性。LCI699的处理能够有效地抑制原发性醛固酮症患者中的醛固酮合酶。
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中文名称：LCI 699
英文名称：LCI699
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备注：仅供实验室研发使用
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