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923032-37-5

中文名称 瑞法替尼
英文名称 RDEA119
CAS 923032-37-5
分子式 C19H20F3IN2O5S
分子量 572.34
MOL 文件 923032-37-5.mol
更新日期 2024/11/13 09:55:59
结构式 923032-37-5 结构式

基本信息

中文别名 瑞美替尼
瑞法替尼
瑞法替尼//瑞美替尼
MEK抑制剂(REFAMETINIB)
英文别名 RDEA119
CS-2434
Lorlatinib
BAY-869766
RefaMetinib
BAY 8697661
RDEA119 USP/EP/BP
REFAMETINIB(RDEA119)
RDEA-119 (BAY-869766)
RefaMetinib/BAY 8697661
所属类别 生物化工:MEK 抑制剂

物理化学性质

沸点 566.9±60.0 °C(Predicted)
密度 1.82±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C储存
溶解度 insoluble in H2O; ≥151.8 mg/mL in DMSO; ≥90.2 mg/mL in EtOH
酸度系数(pKa) 15.54±0.20(Predicted)
形态 粉末
颜色 White to yellow

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms
GHS08
警示词 危险
危险性描述 H372-H361
防范说明 P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501-P260-P264-P270-P314-P501
海关编码 2935909099

图谱信息

瑞法替尼(923032-37-5)核磁图(1HNMR)

瑞法替尼价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/08HY-14691瑞法替尼
Refametinib
923032-37-55mg744元
2024/11/08HY-14691瑞法替尼
Refametinib
923032-37-510mM * 1mLin DMSO937元
2024/11/08HY-14691瑞法替尼
Refametinib
923032-37-510 mg1116元

常见问题列表

生物活性
RDEA119是一种有效的,非ATP竞争性的,高选择性的MEK1和MEK2抑制剂,IC50分别为19 nM和47 nM。
靶点
TargetValue
MEK1
(Cell-free assay)
19 nM
MEK2
(Cell-free assay)
47 nM
体外研究

RDEA119 选择性结合到MEK1/2酶的变构“袋”中,高效抑制一些肿瘤细胞增殖,包括A375, SK-MEI-28, Colo205, HT-29和 BxPC3。RDEA119抑制含获得性功能 V600E BRAF突变的人肿瘤细胞系的贴壁生长,GI50为67 到89 nM。在贴壁非依赖性条件下,所有细胞系的GI50值相似(40-84 nM)。RDEA119具有组织选择性,降低其潜在的中枢神经系统相关的副作用。RDEA119有效抑制含 BRAF突变的4种细胞系增殖,而对其他四种含野生型BRAF的细胞几乎没有或者很低的抑制效果。(IC50为0.034-0.217 μM vs. 1.413-34.120 μM)。

体内研究
RDEA119按50 mg/kg剂量口服处理人类黑色素瘤A375肿瘤模型,每天一次,持续14天,肿瘤生长抑制率(TGI)为68%。RDEA119 按25 mg/kg剂量口服处理人类结肠癌Colo205肿瘤模型,每天一次,持续14天,TGI 为123% (当肿瘤缩小到低于其起始体积时,TGI >100%)。RDEA119按25 mg/kg 剂量每天处理HT-29和A431肿瘤,持续14天,TGI分别为56%和67%。

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上海楼岚生物科技有限公司
现货
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英文名称:Refametinib(RDEA119)
CAS:923032-37-5
纯度:98% HPLC
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
库存量: 2g
现货日期: 2024/11/13 9:55:59
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英文名称:Refametinib
CAS:923032-37-5
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
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中文名称:瑞法替尼
英文名称:Refametinib
CAS:923032-37-5
纯度:99%
包装信息:25Kg/Drum/
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中文名称:瑞法替尼
英文名称:Refametinib (RDEA119)
CAS:923032-37-5
纯度:>=98%
包装信息:5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
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英文名称:Refametinib
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纯度:99%
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英文名称:RDEA119
CAS:923032-37-5
纯度:95%-99%(GC/HPLC)
包装信息:1g,25g,50g,1kg,25kg,100kg,1t
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包装信息:---
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CAS:923032-37-5
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中文名称:瑞法替尼
英文名称:RDEA119
CAS:923032-37-5
纯度:95%
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英文名称:Lorlatinib
纯度:99%
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中文名称:瑞美替尼 ;瑞法替尼
英文名称:lorlatinib
CAS:923032-37-5
纯度:99% HPLC
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英文名称:Refametinib
CAS:923032-37-5
纯度:98% HPLC
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备注:仅供科研使用
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中文名称:瑞美替尼
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中文名称:瑞法替尼
英文名称:Refametinib (RDEA119)
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