923032-37-5
中文名称
瑞法替尼
英文名称
RDEA119
CAS
923032-37-5
分子式
C19H20F3IN2O5S
分子量
572.34
MOL 文件
923032-37-5.mol
更新日期
2024/11/13 09:55:59
结构式
基本信息
中文别名
瑞美替尼
瑞法替尼
瑞法替尼//瑞美替尼
MEK抑制剂(REFAMETINIB)
瑞法替尼
瑞法替尼//瑞美替尼
MEK抑制剂(REFAMETINIB)
英文别名
RDEA119
CS-2434
Lorlatinib
BAY-869766
RefaMetinib
BAY 8697661
RDEA119 USP/EP/BP
REFAMETINIB(RDEA119)
RDEA-119 (BAY-869766)
RefaMetinib/BAY 8697661
CS-2434
Lorlatinib
BAY-869766
RefaMetinib
BAY 8697661
RDEA119 USP/EP/BP
REFAMETINIB(RDEA119)
RDEA-119 (BAY-869766)
RefaMetinib/BAY 8697661
所属类别
生物化工:MEK 抑制剂
物理化学性质
沸点 | 566.9±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.82±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | insoluble in H2O; ≥151.8 mg/mL in DMSO; ≥90.2 mg/mL in EtOH |
酸度系数(pKa) | 15.54±0.20(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | White to yellow |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS08 |
警示词 | 危险 |
危险性描述 | H372-H361 |
防范说明 | P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501-P260-P264-P270-P314-P501 |
海关编码 | 2935909099 |
瑞法替尼价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-14691 | 瑞法替尼 Refametinib | 923032-37-5 | 5mg | 744元 |
2024/11/08 | HY-14691 | 瑞法替尼 Refametinib | 923032-37-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 937元 |
2024/11/08 | HY-14691 | 瑞法替尼 Refametinib | 923032-37-5 | 10 mg | 1116元 |
常见问题列表
生物活性
RDEA119是一种有效的,非ATP竞争性的,高选择性的MEK1和MEK2抑制剂,IC50分别为19 nM和47 nM。
靶点
Target | Value |
MEK1
(Cell-free assay) | 19 nM |
MEK2
(Cell-free assay) | 47 nM |
体外研究
RDEA119 选择性结合到MEK1/2酶的变构“袋”中,高效抑制一些肿瘤细胞增殖,包括A375, SK-MEI-28, Colo205, HT-29和 BxPC3。RDEA119抑制含获得性功能 V600E BRAF突变的人肿瘤细胞系的贴壁生长,GI50为67 到89 nM。在贴壁非依赖性条件下,所有细胞系的GI50值相似(40-84 nM)。RDEA119具有组织选择性,降低其潜在的中枢神经系统相关的副作用。RDEA119有效抑制含 BRAF突变的4种细胞系增殖,而对其他四种含野生型BRAF的细胞几乎没有或者很低的抑制效果。(IC50为0.034-0.217 μM vs. 1.413-34.120 μM)。
体内研究
RDEA119按50 mg/kg剂量口服处理人类黑色素瘤A375肿瘤模型,每天一次,持续14天,肿瘤生长抑制率(TGI)为68%。RDEA119 按25 mg/kg剂量口服处理人类结肠癌Colo205肿瘤模型,每天一次,持续14天,TGI 为123% (当肿瘤缩小到低于其起始体积时,TGI >100%)。RDEA119按25 mg/kg 剂量每天处理HT-29和A431肿瘤,持续14天,TGI分别为56%和67%。
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现货
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英文名称:Refametinib(RDEA119)
CAS:923032-37-5
纯度:98% HPLC
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
库存量:
2g
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2024/11/13 9:55:59
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英文名称:Refametinib
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中文名称:瑞法替尼
英文名称:Refametinib
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包装信息:1g,25g,50g,1kg,25kg,100kg,1t
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中文名称:瑞美替尼 ;瑞法替尼
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纯度:99% HPLC
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中文名称:瑞法替尼
英文名称:Refametinib (RDEA119)
CAS:923032-37-5
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