911417-87-3
中文名称
2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
英文名称
ROCK inhibitor 2
CAS
911417-87-3
分子式
C26H24N6O2
分子量
452.51
MOL 文件
911417-87-3.mol
更新日期
2026/09/14 11:10:36
结构式
基本信息
中文别名
ROCK2抑制剂(SLX-2119)
2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
英文别名
KD-025
SLx2119
CS-1555
SLx 2119
SLx-2119
belumosudil
SLx-2119(KD-025)
KD025 (SLx-2119)
ROCK inhibitor 2
Belumosudil(KD-025)
SLx2119
CS-1555
SLx 2119
SLx-2119
belumosudil
SLx-2119(KD-025)
KD025 (SLx-2119)
ROCK inhibitor 2
Belumosudil(KD-025)
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | >228oC (dec.) |
| 沸点 | 682.6±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.318±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | 溶于 DMSO (25 mg/ml) |
| 酸度系数(pKa) | 13?+-.0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。 |
| InChIKey | GKHIVNAUVKXIIY-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(NC(C)C)(=O)COC1=CC=CC(C2=NC(NC3C=CC4=C(C=3)C=NN4)=C3C(=N2)C=CC=C3)=C1 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P264-P271-P280-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P312-P362-P403+P233-P501 |
常见问题列表
简介
贝舒地尔（英文名：Belumosudil）是由Kadmon Pharmaceuticals开发的一种口服活性药物，于2021年获得USFDA的批准，用于治疗慢性移植物抗宿主病（chronic graft-versus-host disease, cGVHD）。cGVHD是一种发生在接受异体造血细胞移植（allo-HCT）患者身上的慢性炎症性疾病，导致多器官的长期并发症。
应用
2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺是一种生物抑制剂，可用于实验室研发过程和化工生物合成过程中。
生物活性
Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一个具有口服活性，选择性的ROCK2抑制剂，其IC50和Ki分别为60 nM和41 nM。Phase 2。
作用机制
贝舒地尔是一种Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶-2（Rho-associated coiled-coil-containing
protein kinase-2,
ROCK2）抑制剂。通过抑制ROCK2，能够降低细胞因子的产生，这是通过下调信号转导和激活转录因子3（STAT3）的磷酸化来实现的。此外，它还通过上调STAT5的磷酸化来促进调节性T细胞的产生。这些作用有助于减轻cGVHD患者的症状。
靶点
| Target | Value |
|
ROCK2
(Cell-free assay) | 41 nM(Ki) |
|
ROCK2
(Cell-free assay) | 60 nM |
体外研究
KD025降低了人源PBMC细胞中IL-17和IL-21的分泌，并且降低了CD4+ T细胞中STAT3的磷酸化以及IRF4和RORγt的表达。 在人源外围血单核细胞中，KD025抑制了IL-21，IL-17和IFNγ 的分泌，同时减低了磷酸化的STAT3以及IRF4和BCL6的表达。
体内研究
在小鼠中，KD025 (200 mg/kg, p.o.)降低了脑和心脏中ROCK的活性。KD025 (200 mg/kg, p.o.)显著的减少了灌注缺损的面积，降低了同侧半球的损伤。 在胶原蛋白诱导的关节炎小鼠模型中，KD025 (200 mg/kg, i.p.)通过作用于Th17介导的信号通路，降低了关节炎的发展。 在闭塞性支气管炎综合征以及硬皮症小鼠模型中，KD025 (150 mg/kg, i.p. or p.o.)有效地缓解了慢性移植物抗宿主病。
合成方法
贝舒地尔（belumosudil）的合成路线如下：
将溴乙酰溴（17.1）与异丙胺（17.2）进行反应生成酰胺17.3。随后，使用3-羟基苯甲酸甲酯（17.4）进行溴的置换形成醚17.5。酯的皂化获得羧酸17.6，使用草酰氯将羧酸17.6转化为酰氯，并随后与2-氨基苯甲酰胺（17.7）反应生成酰胺17.8。在强碱条件下扣环形成喹唑啉酮17.9，然后使用氯化亚砜将其氯化为4-氯喹唑啉17.10。最终反应是使用5-氨基吲哚唑（17.11）进行直接的SNAr反应，完成了贝舒地尔的合成。将belumosudil转化为甲磺酸盐的最终步骤在该专利中没有描述，但可能是通过使用甲磺酸处理17来实现的。
贝舒地尔价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-15307R | 贝舒地尔 Belumosudil (Standard) | 911417-87-3 | 5 mg | 1800元 |
| 2026/09/15 | HY-15307 | 2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺 Belumosudil | 911417-87-3 | 1 mg | 381元 |
| 2026/09/15 | HY-15307R | 贝舒地尔 Belumosudil (Standard) | 911417-87-3 | 10 mg | 2700元 |
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产品介绍：
中文名称：贝舒地尔
英文名称：Belumosudil
CAS：911417-87-3
纯度：98%以上
包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg
重庆福腾医药有限公司
黄金产品
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产品介绍：
中文名称：2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
英文名称：SLx-2119
CAS：911417-87-3
纯度：98%
包装信息：1g/;10g/;50g/;100g/
备注：黄金产品/ zippo QQ390752231 Tel: +86 23 67778058/ puirty:98%
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黄金产品
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产品介绍：
中文名称：2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
英文名称：Belumosudil
CAS：911417-87-3
包装信息：1kg;5kg;10kg
备注：KD025 不低于99%
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中文名称：化合物SLX-2119
英文名称：SLX-2119
CAS：911417-87-3
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;500mg;1g
备注：量大优惠,现货促销
库存量：
10g
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2026/9/14 11:10:36
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产品介绍：
中文名称：2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
英文名称：KD-025
CAS：911417-87-3
纯度：98%
包装信息：1g;5g;25g
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0.31g
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英文名称：SLx-2119
CAS：911417-87-3
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，500mg，1g，5g，10g
备注：3g
库存量：
3g
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2026/9/4 8:21:31
江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
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CAS：911417-87-3
包装信息：1g;5g;10g
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2026/9/7 17:28:14
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021-20908456
产品介绍：
中文名称：2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
英文名称：SLx-2119 (ROCK inhibitor
CAS：911417-87-3
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
北京华威锐科化工科技有限公司
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89508211 18501085097
产品介绍：
中文名称：KD025(SLx-2119),ROCK2抑制剂
英文名称：KD025 (SLx-2119)
CAS：911417-87-3
纯度：99%
包装信息：5g;25g;178g
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0411-62910999 13889544652
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英文名称：KD025 (SLx-2119)
CAS：911417-87-3
纯度：>98%,BR
包装信息：5MG;25MG;
备注：MB4121
上海特伯化学科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
英文名称：KD025 (SLx-2119)
CAS：911417-87-3
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g
备注：现货
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-6206333 13167063860
产品介绍：
中文名称：KD025 (SLx-2119)
英文名称：KD025 (SLx-2119)
CAS：911417-87-3
纯度：Moligand?, 10mM in DMSO
包装信息：1ml/RMB 824.90
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：化合物 KD025
英文名称：Belumosudil
CAS：911417-87-3
纯度：98.55%
包装信息：1removed
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英文名称：SLx-2119
CAS：911417-87-3
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g
泰州同新生物医药科技有限公司
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英文名称：ROCK inhibitor 2/ KD025.slx-2119
CAS：911417-87-3
纯度：98
包装信息：100g/Bag/
上海楼岚生物科技有限公司
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英文名称：SLx-2119
CAS：911417-87-3
纯度：>98%
包装信息：MG;G
备注：2g
上海泽涵生物医药科技有限公司
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英文名称：KD025 (SLx-2119)
CAS：911417-87-3
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英文名称：KD025; SLx 2119
CAS：911417-87-3
纯度：99% HPLC
包装信息：1kg,5kg