911417-87-3
中文名称
2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
英文名称
ROCK inhibitor 2
CAS
911417-87-3
分子式
C26H24N6O2
分子量
452.508
MOL 文件
911417-87-3.mol
更新日期
2024/11/26 13:44:17
结构式
基本信息
中文别名
ROCK2抑制剂(SLX-2119)
2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
英文别名
KD-025
SLx2119
CS-1555
SLx 2119
SLx-2119
belumosudil
SLx-2119(KD-025)
KD025 (SLx-2119)
ROCK inhibitor 2
Belumosudil(KD-025)
SLx2119
CS-1555
SLx 2119
SLx-2119
belumosudil
SLx-2119(KD-025)
KD025 (SLx-2119)
ROCK inhibitor 2
Belumosudil(KD-025)
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | >228oC (dec.) |
| 沸点 | 682.6±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.318±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | 溶于 DMSO (25 mg/ml) |
| 酸度系数(pKa) | 13?+-.0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P264-P271-P280-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P312-P362-P403+P233-P501 |
常见问题列表
应用
2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺是一种生物抑制剂，可用于实验室研发过程和化工生物合成过程中。
生物活性
Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一个具有口服活性，选择性的ROCK2抑制剂，其IC50和Ki分别为60 nM和41 nM。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
ROCK2
(Cell-free assay) | 41 nM(Ki) |
|
ROCK2
(Cell-free assay) | 60 nM |
体外研究
KD025降低了人源PBMC细胞中IL-17和IL-21的分泌，并且降低了CD4+ T细胞中STAT3的磷酸化以及IRF4和RORγt的表达。 在人源外围血单核细胞中，KD025抑制了IL-21，IL-17和IFNγ 的分泌，同时减低了磷酸化的STAT3以及IRF4和BCL6的表达。
体内研究
在小鼠中，KD025 (200 mg/kg, p.o.)降低了脑和心脏中ROCK的活性。KD025 (200 mg/kg, p.o.)显著的减少了灌注缺损的面积，降低了同侧半球的损伤。 在胶原蛋白诱导的关节炎小鼠模型中，KD025 (200 mg/kg, i.p.)通过作用于Th17介导的信号通路，降低了关节炎的发展。 在闭塞性支气管炎综合征以及硬皮症小鼠模型中，KD025 (150 mg/kg, i.p. or p.o.)有效地缓解了慢性移植物抗宿主病。
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中文名称：贝舒地尔
英文名称：Belumosudil
CAS：911417-87-3
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包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg
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中文名称：2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
英文名称：SLx-2119
CAS：911417-87-3
纯度：98%
包装信息：1g/;10g/;50g/;100g/
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中文名称：2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
英文名称：Belumosudil
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中文名称：KD025(SLX-2119)；2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
英文名称：ROCK inhibitor 2
CAS：911417-87-3
纯度：99%+
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中文名称：2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
英文名称：Belumosudil
CAS：911417-87-3
纯度：99
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英文名称：SLx-2119
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纯度：98% HPLC
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中文名称：2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
英文名称：SLx-2119 (ROCK inhibitor
CAS：911417-87-3
纯度：98%+ HPLC
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备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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中文名称：2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
英文名称：2-[3-[4-(1H-Indazol-5-ylamino)-2-quinazolinyl]phenoxy]-N-(1-methylethyl)acetamide
CAS：911417-87-3
纯度：98%
包装信息：5KG; 1KG
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纯度：>98%,BR
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英文名称：KD025 (SLx-2119)
CAS：911417-87-3
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g
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中文名称：2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
英文名称：KD025 (SLx-2119)
CAS：911417-87-3
纯度：10mM in DMSO
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中文名称：化合物 KD025
英文名称：Belumosudil
CAS：911417-87-3
纯度：98.59%
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英文名称：SLx-2119
CAS：911417-87-3
纯度：98%
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中文名称：2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
英文名称：SLx-2119
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纯度：98%
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CAS：911417-87-3
纯度：98%
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