911417-87-3
中文名称
2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
英文名称
ROCK inhibitor 2
CAS
911417-87-3
分子式
C26H24N6O2
分子量
452.508
MOL 文件
911417-87-3.mol
更新日期
2024/12/24 19:29:56
结构式
基本信息
中文别名
ROCK2抑制剂(SLX-2119)
2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
英文别名
KD-025
SLx2119
CS-1555
SLx 2119
SLx-2119
belumosudil
SLx-2119(KD-025)
KD025 (SLx-2119)
ROCK inhibitor 2
Belumosudil(KD-025)
SLx2119
CS-1555
SLx 2119
SLx-2119
belumosudil
SLx-2119(KD-025)
KD025 (SLx-2119)
ROCK inhibitor 2
Belumosudil(KD-025)
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
物理化学性质
熔点 | >228oC (dec.) |
沸点 | 682.6±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.318±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 | 溶于 DMSO (25 mg/ml) |
酸度系数(pKa) | 13?+-.0.40(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色 |
稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P264-P271-P280-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P312-P362-P403+P233-P501 |
常见问题列表
应用
2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺是一种生物抑制剂,可用于实验室研发过程和化工生物合成过程中。
生物活性
Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一个具有口服活性,选择性的ROCK2抑制剂,其IC50和Ki分别为60 nM和41 nM。Phase 2。
靶点
Target | Value |
ROCK2
(Cell-free assay) | 41 nM(Ki) |
ROCK2
(Cell-free assay) | 60 nM |
体外研究
KD025降低了人源PBMC细胞中IL-17和IL-21的分泌,并且降低了CD4+ T细胞中STAT3的磷酸化以及IRF4和RORγt的表达。 在人源外围血单核细胞中,KD025抑制了IL-21,IL-17和IFNγ 的分泌,同时减低了磷酸化的STAT3以及IRF4和BCL6的表达。
体内研究
在小鼠中,KD025 (200 mg/kg, p.o.)降低了脑和心脏中ROCK的活性。KD025 (200 mg/kg, p.o.)显著的减少了灌注缺损的面积,降低了同侧半球的损伤。 在胶原蛋白诱导的关节炎小鼠模型中,KD025 (200 mg/kg, i.p.)通过作用于Th17介导的信号通路,降低了关节炎的发展。 在闭塞性支气管炎综合征以及硬皮症小鼠模型中,KD025 (150 mg/kg, i.p. or p.o.)有效地缓解了慢性移植物抗宿主病。
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英文名称:Belumosudil
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纯度:98%以上
包装信息:5mg;10mg;50mg;100mg
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200mg
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中文名称:2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
英文名称:SLx-2119
CAS:911417-87-3
纯度:98%
包装信息:1g/;10g/;50g/;100g/
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中文名称:2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
英文名称:Belumosudil
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中文名称:KD025(SLX-2119);2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
英文名称:ROCK inhibitor 2
CAS:911417-87-3
纯度:99%+
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英文名称:SLx-2119
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中文名称:2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
英文名称:SLx-2119 (ROCK inhibitor
CAS:911417-87-3
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备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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中文名称:2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
英文名称:2-[3-[4-(1H-Indazol-5-ylamino)-2-quinazolinyl]phenoxy]-N-(1-methylethyl)acetamide
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英文名称:KD025 (SLx-2119)
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英文名称:KD025 (SLx-2119)
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中文名称:化合物 KD025
英文名称:Belumosudil
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中文名称:2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
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纯度:98%
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