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基本信息

英文
Liranaftate
中文
利拉萘酯
英文名称
LNF
M-732
ZEFNART
LIRANAFATE
LIANAFTATE
PIRITETRATE
LIRANAFTATE
phthalenyl)ester
LIPOPEPTIDEACETATE
Piritetrate, M-732, Zefnart
CAS
88678-31-3
中文名称
利拉柰酯
利拉萘酯
利拉萘脂
利拉萘酯(标准品)
利拉萘酯LIRANAFTATE
N-(6-甲氧基-2-吡啶基)-N-甲基氨基硫代甲酸(5,6,7,8-四氢)-2-萘酯
分子式
C18H20N2O2S
分子量
328.43
MOL 文件
88678-31-3.mol

常见问题列表

概述

利拉萘酯(liranafate,1)于2000年8月首次在日本上市,化学名为6-甲氧基-2-N-甲基-吡啶氨基-硫代甲酸-(5,6,7,8-四氢)-2-萘酯,是由日本ZenyakuKogyo公司和TosohCorporation公司共同研制开发的一种新型抗真菌药。


第三代硫代氨基甲酸类抗真菌药物
利拉萘酯是一种新型的第三代硫代氨基甲酸类抗真菌药物,为化学药品三类新品,属角鲨烯环氧化酶抑制剂,通过抑制真菌细胞膜角鲨烯环氧化反应,阻碍作为细胞膜构成成分的麦角甾醇的合成,发挥抗真菌作用,抗真菌活性为托萘酯的8倍,拉皮肤癣菌的效果明显优于克霉唑。对皮肤丝状真菌(发癣菌属、小孢子菌属、表皮癣菌属)有强抗真菌作用,对其他丝状真菌、暗色真菌、双态性真菌也显示出抗真菌作用。适用于治疗头癣、手癣、脚癣、足癣、甲癣、体癣、股癣、花斑癣及念珠菌性外阴阴道炎。
药理作用

利拉萘酯为角鲨烯环氧化酶抑制剂和细胞壁合成抑制剂,其作用机制是通过抑制真菌细胞的三十碳六烯环氧化反应,抑制细胞构成成分麦角固醇的合成而发挥抗真菌作用。药效学试验表明:本品对孢子菌属中的头癣小孢菌、犬小孢菌、石膏样小孢菌,对毛癣菌属中的须发癣菌(T.Mentagrogphytes)、深红色发癣菌 (T.Rubrum)、舍恩莱发癣病、断发癣菌、堇色发癣病、疣状发菌,对表皮癣菌属中的絮状表皮癣菌均有较强的抗菌作用,对暗色孢真菌、双相真菌和其他丝状真菌也有明显抗菌活性,对酵母真菌属中的新型隐球菌及酒精酵母菌也较敏感,有较托萘酯更宽的抗菌谱;但对酵母真菌中的其他菌及金葡球菌、大肠杆菌和鼠伤寒沙门菌等细菌并无抗菌作用。


毒性
生殖毒性:一般生殖毒性试验中,SD大鼠皮下给药,对母体的最大无毒性反应剂量为20mg/kg,对生殖过程及胎鼠的最大无毒性反应剂量为100mg/kg。
遗传毒性:利拉萘酯致突变试验结果均为阴性。
致畸敏感期毒性试验中,皮下给药对母体的最大无毒性反应剂量为300mg/kg,对胎鼠的最大无毒性反应剂量为100mg/kg。
围产期毒性试验中,皮下给药对母体和新生仔鼠的最大无毒性反应剂量为30mg/kg。
合成方法
5,6,7,8-四氢-2-萘酚与硫光气反应得到的硫代氯甲酸5,6,7,8-四氢-2-萘酯和2-甲氧基-6-甲胺基地吡啶,在异丙醇·水中于室温反应2小时得到利拉萘酯,总收率为70%。
利拉萘酯乳膏
利拉萘酯乳膏是一种比较安全的外用抗真菌剂型。在致突变作用研究中发现,无论是染色体畸变试验,还是在骨髓细胞微核试验,利拉萘酯乳膏对细胞染色体都无致畸变效应,对骨髓细胞增殖无影响。主要用于治疗手癣、足癣、体癣、股癣、花斑癣及念珠菌性外阴阴道炎。国内生产厂家包括:山东鲁抗辰欣药业有限公司(国药准字H20052287)、 北京四环医药科技股份有限公司、北京圣德莱宝制药有限公司、江苏中丹制药有限公司(国药准字H20052733)、河南天方药业股份有限公司(国药准字H20052552)、南京圣和药业有限公司(国药准字H20052554)、史达德药业(北京)有限公司(国药准字H20052742)、昆山龙灯瑞迪制药有限公司(国药准字H20052345)、沪港新亚药业(扬州)有限公司(国药准字H20070143)、山东威高药业有限公司(国药准字H20070073)、扬子江药业集团有限公司(国药准字H20080036)、河源特肤康药业有限公司(国药准字H20080162)、山东良福制药有限公司(国药准字H20080187)

理化性质

熔点 
98.5-99.5°C
沸点 
462.5±55.0 °C(Predicted)
密度 
1.240±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 
-20°C Freezer
溶解度 
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated)
酸度系数(pKa)
1.24±0.10(Predicted)
形态
Solid
颜色
Off-White
Merck 
14,5515

应用领域

用途1
广谱抗真菌药

安全数据

RTECS号
FD3890000

利拉萘酯价格(试剂级)

利拉萘酯价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2022/07/01HY-B0348利拉萘酯
Liranaftate
10mg818元
2022/07/01HY-B0348利拉萘酯
Liranaftate
10mM * 1mLin DMSO900元
2022/07/01HY-B0348利拉萘酯
Liranaftate
50mg3000元

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