基本信息 物理化学性质 安全数据 常见问题列表 KU-0060648价格(试剂级) 供应商 相关产品
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881375-00-4

中文名称 KU-0060648
英文名称 KU 0060648
CAS 881375-00-4
分子式 C33H35N4O4S
分子量 583.72
MOL 文件 881375-00-4.mol
更新日期 2024/11/07 23:03:35
结构式 881375-00-4 结构式

基本信息

中文别名 红豆
英文别名 CS-768
ku-0060648
KU 0060648
KU 0060648 USP/EP/BP
KU0060648
KU 0060648
KU 0060648 trihydrochloride
4-Ethyl-N-[4-[2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-8-yl]-1-dibenzothienyl]-1-piperazineacetamide
1-Piperazineacetamide, 4-ethyl-N-[4-[2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-8-yl]-1-dibenzothienyl]-
2-(4-Ethylpiperazin-1-yl)-N-(4-(2-morpholino-4-oxo-4H-chromen-8-yl)dibenzo[b,d]thiophen-1-yl)acetamide
所属类别 生物化工:DNA-PK 抑制剂

物理化学性质

沸点 819.9±65.0 °C(Predicted)
密度 1.337±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C储存
溶解度 Limited solubility, soluble in HCl
酸度系数(pKa) 14.10±0.43(Predicted)
形态 粉末
颜色 Off-white to brown
CAS 数据库 881375-00-4

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms
GHS06
警示词 危险
危险性描述 H301
防范说明 P301+P310

常见问题列表

用途
KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ的双重抑制剂。
生物活性
KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα/β/δ双重抑制剂,IC50分别为8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM,对PI3Kγ抑制作用稍弱,IC50为0.59 μM。
体外研究
KU-0060648表现对生长的不同抑制效果,但并不是对一类人肿瘤细胞都有细胞毒性。在细胞实验中,KU-0060648抑制DNA-PK和PI-3K的效果在MCF7细胞中比在SW620细胞中强。1mM KU-0060648处理5天抑制95%以上MCF7细胞的增殖,而在SW620细胞中只有55%。在克隆生存测定法中,KU-0060648增加了etoposide和doxorubicin对富含DNA-PKcs细胞的细胞毒性作用,而对DNA-PKcs缺陷的细胞作用不强,这证实了拓扑异构酶和doxorubicin增强的细胞毒作用是由于DNA-PK的抑制作用。
体内研究
在MCF7和SW620异种移植物模型中,KU-0060648提高etoposide的抗肿瘤活性,并且在MCF7异种移植模型中具有单一试剂的活性。
靶点
TargetValue
PI3Kδ
(Cell-free assay)
0.1 nM
PI3Kβ
(Cell-free assay)
0.5 nM
PI3Kα
(Cell-free assay)
4 nM
DNA-PK
(Cell-free assay)
5 nM
PI3Kγ
(Cell-free assay)
0.59 μM
体外研究

KU-0060648表现对生长的不同抑制效果,但并不是对一类人肿瘤细胞都有细胞毒性。在细胞实验中,KU-0060648抑制DNA-PK和PI-3K的效果在MCF7细胞中比在SW620细胞中强。1mM KU-0060648处理5天抑制95%以上MCF7细胞的增殖,而在SW620细胞中只有55%。在克隆生存测定法中,KU-0060648增加了etoposide和doxorubicin对富含DNA-PKcs细胞的细胞毒性作用,而对DNA-PKcs缺陷的细胞作用不强,这证实了拓扑异构酶和doxorubicin增强的细胞毒作用是由于DNA-PK的抑制作用。

体内研究
在MCF7和SW620异种移植物模型中,KU-0060648提高etoposide的抗肿瘤活性,并且在MCF7异种移植模型中具有单一试剂的活性。

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武汉钴锝锶科技有限公司
黄金产品
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英文名称:KU-0060648
CAS:881375-00-4
纯度:98%
包装信息:1g;5g
备注:库存
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现货
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英文名称:Ku-0060648
CAS:881375-00-4
纯度:98% HPLC
包装信息:5mg,25mg,100mg,250mg,1g,5G+
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中文名称:KU-0060648,DNA-PK和PI 3-K双重抑制剂
英文名称:KU-0060648
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纯度:98%
包装信息:25mg/RMB 5561.90;2mg/RMB 657.90;5mg/RMB 1320.90
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武汉凯美克化学科技有限公司
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英文名称:KU-0060648
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英文名称:KU-0060648
CAS:881375-00-4
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包装信息:2mg;25mg

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