873857-62-6
中文名称
非达霉素
英文名称
FidaxoMicin
CAS
873857-62-6
分子式
52H74Cl2O18
分子量
1058.04
MOL 文件
873857-62-6.mol
更新日期
2024/04/16 18:39:28
结构式
基本信息
中文别名
非达米星
非达霉素
非达霉素/非达米星
FIDAXOMICIN非达霉素
PAR-101)是选择性的梭状芽孢杆菌抗生素。
非达霉素
非达霉素/非达米星
FIDAXOMICIN非达霉素
PAR-101)是选择性的梭状芽孢杆菌抗生素。
英文别名
OPT-80
CS-741
PAR-101
Dificid
FidaxoMicin
Fidaxomycin
FidaxoMicinr
R-Tiacumicin B
Clostomicin B1
Lipiarmycin A3
CS-741
PAR-101
Dificid
FidaxoMicin
Fidaxomycin
FidaxoMicinr
R-Tiacumicin B
Clostomicin B1
Lipiarmycin A3
所属类别
生物化工：DNA/RNA Synthesis 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 161 °C |
| 沸点 | 1046.4±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.33 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（轻微加热）、DMSO（轻微加热）、甲醇（轻微加热） |
| 酸度系数(pKa) | 5.09±0.35(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P280-P305+P351+P338-P321 |
| 海关编码 | 2941900000 |
常见问题列表
大环内酯类抗生素
非达霉素（fidaxomicin，Dificid）由Optimer公司研发的非达霉素于2011年5月27日获FDA批准。非达霉素是一种大环内酯类抗生素，其作用机理新颖，主要是通过抑制细菌的RNA聚合酶而产生迅速的抗难治梭状芽孢杆菌感染（CDI）作用。其治疗CDI优于现有药物。非达霉素的安全性和有效性经2项大型多中心、随机、双盲、活性药物对照临床试验验证。非达霉素常见不良反应有恶心、呕吐、头疼、胃痛及痢疾等。
化学性质
非达霉素系德干高原游动放线菌（Actinoplans deccanensis）或桔橙指孢囊菌（Dactylosporangium aurantiacum）发酵产物，属于新18元大环内酯化合物。分子量1058.04，分子式C32H74C12O18，在体内可生成仍具活性的代谢物OP-1118。
抗菌作用机制
本品通过与RNA多聚酶结合抑制细菌增殖，大多数RNA酶有五个亚单位组成，由（α2ββ‘ω）组成核心催化酶，另一个是б亚单位，负责启动子识别，由于CD中的б亚单位不同于其它细菌株，迄今，体外研究中未见其与其它抗菌药物交叉耐药。
药物相互作用
非达米星及其主要代谢物OP-1118为P-糖蛋白外流转运载体的底物，此载体存在于GI道中。有研究评价了非达米星与作用于P-糖蛋白底物及其抑制剂之间相互作用，以及与CYP450同功酶3A4、2C9及2C19之间的相互作用。研究药物包括环孢菌素、地高辛、咪达唑仑、奥美拉唑及华法林。尽管环孢菌素与非达米星合并使用时可使非达米星的最高血药浓度增加近倍，但是由于其浓度仍在ng/mL范围内，因此这些变化没有临床意义。对于合并使用以上其它的药物，没有使非达米星药动学方面的发生改变。根据当前的研究情况，非达米星与会改变P-糖蛋白外流转运载体及细胞色素P450同功酶的药物同时应用时不需要调整剂量。
生物活性
Fidaxomicin (OPT-80, PAR-101)是一种窄谱的大环类抗生素，抑制RNA聚合酶σ亚基。
靶点
| Target | Value |
| RNA polymerase |
体外研究
Fidaxomicin在开放的RNAP-DNA复合体形成，即转录开始之前，通过结合到DNA模板-RNA聚合酶（RNAP）复合体而抑制RNA聚合酶。因此，它会抑制蛋白质的合成。所以，易感生物体，如 C. difficile 的细胞凋亡会被引发。
体内研究
对90%的生物体，fidaxomicin抗
C. difficile
的最小抑菌浓度为0.9978 到2 μg/mL 。在单次给药或多次给药后，低于定量下限的血药浓度表明Fidaxomicin是非全身吸收的。相反，fidaxomicin的粪便浓度高很多，并呈浓度依赖性。Cmax = 2 hours; Tmax = 5.2 ng/mL; AUC = 14 ng•hr/mL。 Cmax为2小时; Tmax为5.2纳克/毫升; AUC=14纳克•小时/ mL。 Fidaxomicin能够被胃酸或肠道微粒水解成更小的活性代谢物（OP-1118）。细胞色素酶系统不参与fidaxomicin的代谢。
供应商信息 更多
湖北威德利化学科技有限公司
大货
现货
黄金产品
联系电话：
027-83778895 18602735115
产品介绍：
中文名称：非达霉素
英文名称：FidaxoMicin；Superior products of Hubei wide Chemical Technology Co., Ltd；Welcome to consult Zhang Jun
CAS：873857-62-6
纯度：99%以上 单杂小于0.1% 1G for 1000 10G for 800 更多详情请咨询张军1860273
包装信息：10G/RMB 480;50G/RMB 430;100G/RMB 410
备注：G级|
库存量：
100g
现货日期：
2024/4/8 10:33:05
博瑞生物医药（苏州）股份有限公司
大货
现货
黄金产品
联系电话：
0512-0512-62551764 18013103761
产品介绍：
中文名称：非达霉素
英文名称：Fidaxomicin
CAS：873857-62-6
纯度：99% HPLC
包装信息：可根据客户需求包装;5KG;1KG
备注：kg
库存量：
1g
现货日期：
2024/4/7 9:03:52
台州市科德化工有限公司
黄金产品
联系电话：
0576-84613060 13093829633
产品介绍：
中文名称：非达霉素
英文名称：Fidaxomicin
CAS：873857-62-6
纯度：99.0%
包装信息：1G,1KG
备注：医药级别
武汉鼎信通药业有限公司
现货
黄金产品
联系电话：
027-027-83984790 17720532645
产品介绍：
中文名称：非达霉素
英文名称： FidaxoMicin
CAS：873857-62-6
纯度：99%
包装信息：10G/RMB 450;50G
备注：为白色或类白色粉末 现货直发 随货提供质检单 联系17720532645 （微信同号）QQ 3489493864获取最新报价和库存信息
库存量：
500g
现货日期：
2024/4/16 15:17:16
上海微岭生物科技有限公司
黄金产品
联系电话：
13917490980
产品介绍：
中文名称：非达霉素
英文名称：FidaxoMicin
CAS：873857-62-6
纯度：95%;98%HPLC
包装信息：10MG;1G;100G;1KG
武汉维斯尔曼生物工程有限公司
现货
联系电话：
027-59402396 13419635609
产品介绍：
中文名称：非达霉素
英文名称：FidaxoMicin
CAS：873857-62-6
纯度：99%
包装信息：1g/RMB 850;10g/RMB 480;100g/RMB 410
备注：G~KG都能供应,维斯尔曼借助现代化ERP系统提供实时库存信息,详情咨询王明
库存量：
500g
现货日期：
2024/4/15 13:07:15
武汉维斯尔曼生物工程有限公司
大货
现货
联系电话：
027-83778876 13667159345
产品介绍：
中文名称：非达霉素
英文名称：FidaxoMicin
CAS：873857-62-6
纯度：98.0~102.0%
包装信息：1g/袋/RMB 800;10g/袋1KG/袋
备注：化学试剂
库存量：
2kg
现货日期：
2024/4/16 18:39:28
威尔曼医药集团有限公司
大货
现货
联系电话：
027-027-83778875 15807197853
产品介绍：
中文名称：非达霉素
英文名称：FidaxoMicin
CAS：873857-62-6
纯度：99.5%
包装信息：200g
备注：G级|Kg级
库存量：
200g
现货日期：
2024/4/9 10:43:53
武汉鼎信通药业有限公司
现货
联系电话：
027-027-59207795 18327179646
产品介绍：
中文名称：非达霉素
英文名称：FidaxoMicin
CAS：873857-62-6
纯度：≥99% 企业内控标准
包装信息：10G;50G;100G
备注：鼎信通现货直供，品质保证，多种包装规格:1G;10G;50G;100G;500G欢迎电询李杰 18327179646/QQ1983320361
库存量：
2kg
现货日期：
2024/4/7 11:41:21
湖北惠择普医药科技有限公司
现货
联系电话：
18507139096
产品介绍：
中文名称：非达霉素
英文名称：fidaxomicin
CAS：873857-62-6
纯度：98%
备注：可适当分装,质量保证,稳定供应！！ 1克 千克;1克 千克;1克 千克
库存量：
50kg
现货日期：
2024/4/12 22:39:16
湖北众善奉行医药科技有限公司
现货
联系电话：
027-61907345 13397111514
产品介绍：
中文名称：非达霉素
英文名称：FidaxoMicin
CAS：873857-62-6
纯度：98%
包装信息：100g/
备注：现货 按需包装
库存量：
>1000g
现货日期：
2024/4/11 11:49:56
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
现货
联系电话：
027-59105166 13125137732
产品介绍：
中文名称：非达霉素
英文名称：FidaxoMicin
CAS：873857-62-6
纯度：≥98%
包装信息：1G/RMB 800
备注：现货库存 详情电议 刘经理 13125137732 QQ 2853863890
库存量：
200g
现货日期：
2024/4/7 11:18:59
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
新品
联系电话：
027-59101766 13125137661
产品介绍：
中文名称：非达霉素
英文名称：Fidaxomicin
CAS：873857-62-6
纯度：99% 10克 总价 6450 含税运
包装信息：10瓶/RMB 1764
备注：现货库存+当天订单可以发顺丰快递+开票含运费+付款订单后提供质检单 服务热线 刘涛 13125137661 同微信 QQ2853877621
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：FidaxoMicin
CAS：873857-62-6
包装信息：50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话：
400-6009262 16621234537
产品介绍：
中文名称：非达霉素
英文名称：Fidaxomicin
CAS：873857-62-6
纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
备注：AC000135000
南京康满林化工实业有限公司
联系电话：
025-83697070
产品介绍：
英文名称：Fidaxomicin
CAS：873857-62-6
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g;1kg;10kg
备注：630/1克 for 10克；现货
湖南汇百侍生物科技有限公司
联系电话：
0731-85526065 13308475853
产品介绍：
中文名称：非达霉素；非达米星
英文名称：FidaxoMicin
CAS：873857-62-6
纯度：98% HPLC
包装信息：100g;500g