869901-69-9
中文名称
MK2048
英文名称
MK-2048
CAS
869901-69-9
分子式
C22H24FN5O4
分子量
441.455
MOL 文件
869901-69-9.mol
更新日期
2024/07/15 17:10:56
结构式
基本信息
中文别名
化合物MK2048
(6S)-2-[(3-氯-4-氟苯基)甲基]-8-乙基-1,2,6,7,8,9-六氢-10-羟基-N,6-二甲基-1,9-二氧代吡嗪并[1',2':1,5]吡咯并[2,3-D]哒嗪-4-甲酰胺
(6S)-2-[(3-氯-4-氟苯基)甲基]-8-乙基-1,2,6,7,8,9-六氢-10-羟基-N,6-二甲基-1,9-二氧代吡嗪并[1',2':1,5]吡咯并[2,3-D]哒嗪-4-甲酰胺
英文别名
CS-1529
MK-2048 USP/EP/BP
(S)-2-(3-chloro-4-fluorobenzyl)-8-ethyl-10-hydroxy-N,6-diMethyl-1,9-dioxo-1,2,6,7,8,9-hexahydropyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazine-4-carboxaMide
(6S)-2-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)methyl]-8-ethyl-1,2,6,7,8,9-hexahydro-10-hydroxy-N,6-dimethyl-1,9-dioxopyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazine-4-carboxamide
Pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazine-4-carboxamide, 2-[(3-chloro-4-fluorophenyl)methyl]-8-ethyl-1,2,6,7,8,9-hexahydro-10-hydroxy-N,6-dimethyl-1,9-dioxo-, (6S)-
MK-2048 USP/EP/BP
(S)-2-(3-chloro-4-fluorobenzyl)-8-ethyl-10-hydroxy-N,6-diMethyl-1,9-dioxo-1,2,6,7,8,9-hexahydropyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazine-4-carboxaMide
(6S)-2-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)methyl]-8-ethyl-1,2,6,7,8,9-hexahydro-10-hydroxy-N,6-dimethyl-1,9-dioxopyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazine-4-carboxamide
Pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazine-4-carboxamide, 2-[(3-chloro-4-fluorophenyl)methyl]-8-ethyl-1,2,6,7,8,9-hexahydro-10-hydroxy-N,6-dimethyl-1,9-dioxo-, (6S)-
所属类别
生物化工：Integrase 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.55 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO > 10 mM |
| 酸度系数(pKa) | 6.30±0.40(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | Light yellow to yellow |
常见问题列表
生物活性
MK-2048是一种有效的integrase(IN)和INR263K抑制剂，IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。
体外研究
MK-2048在Mg2+酶实验中，高特异性抑制整合酶链转移作用于B亚型和C亚型整合酶时，IC50分别为4.7 nM和2.3 nM。而在 Mn2+酶实验中，抑制B亚型和C亚型整合酶时，IC50分别为75 nM 和 80 nM。MK-2048作用于感染B亚型病毒的 脐血单核细胞，包括 5326, 5331, BK 132, pNL4-3 和 IIIb, MK-2048 抑制病毒复制，EC50为0.3 nM 到 148 nM。MK-2048也抑制C亚型临床分离(Mole 03, 96USNG31, 4742, BG-05和 HB-1)，EC50为0.7 nM 到 33 nM。在体外, 选择性抗Raltegravir的Q148K 和N155H 病毒，对整合酶链转移抑制剂，包括MK-2048的敏感性没有改变。 最新研究显示MK-2048作用于外周血单核细胞和巨噬细胞（PBMC），C8166淋巴细胞T细胞时具有相似程度的抗HIV活性。EC50分别为 0.4 nM, 0.9 nM 和 11.5 nM。
特征
MK-2048是第二代整合酶链转移抑制剂
生物活性
MK-2048是一种有效的integrase(IN)和INR263K抑制剂，IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。
靶点
| Target | Value |
|
Integrase (R263K)
() | 1.5 nM |
|
Integrase
() | 2.6 nM |
体外研究
MK-2048在Mg在体外, 选择性抗Raltegravir的Q148K 和N155H 病毒，对整合酶链转移抑制剂，包括MK-2048的敏感性没有改变。 最新研究显示MK-2048作用于外周血单核细胞和巨噬细胞（PBMC），C8166淋巴细胞T细胞时具有相似程度的抗HIV活性。EC50分别为 0.4 nM, 0.9 nM 和 11.5 nM。
MK2048价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | S2765 | MK2048 MK-2048 | 869901-69-9 | 5mg | 2218.02元 |
| 2024/11/08 | S2765 | MK2048 MK-2048 | 869901-69-9 | 10mg | 3035.49元 |
| 2024/11/08 | S2765 | MK2048 MK-2048 | 869901-69-9 | 10mM(1mL in DMSO) | 4088.64元 |
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英文名称：MK-2048
CAS：869901-69-9
包装信息：10Mg,200Mg,50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称：MK-2048
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纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
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英文名称：MK-2048
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纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
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英文名称：MK-2048
CAS：869901-69-9
纯度：99% HPLC
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纯度：97%~99% HPLC
包装信息：1mg;1g;10g;100g;1Kg;10Kg;100Kg;1T
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产品介绍：
英文名称：MK-2048;Pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazine-4-carboxamide, 2-[(3-chloro-4-fluorophenyl)methyl]-8-ethyl-1,2,6,7,8,9-hexahydro-10-hydroxy-N,6-dimethyl-1,9-dioxo-, (6S)-
CAS：869901-69-9
纯度：98% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;76g;
备注：医药级
MedBio脉铂医药
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英文名称：MK-2048
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包装信息：10mg; 5mg
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纯度：98%
包装信息：5mg；10mg；20mg；50mg；100mg；200mg
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英文名称：MK2048
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包装信息：20mg；50mg；100mg；1g
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英文名称：MK-2048
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中文名称：化合物 MK2048
英文名称：MK-2048
CAS：869901-69-9
包装信息：25mg/RMB 5920;50mg/RMB 7854;100mg/RMB 11781