518048-05-0
中文名称
雷特格韦
英文名称
Raltegravir
CAS
518048-05-0
分子式
C20H21FN6O5
分子量
444.42
MOL 文件
518048-05-0.mol
更新日期
2026/09/30 17:24:51
结构式
基本信息
中文别名
N-(2-(4-(4-氟苄基氨基甲酰基)-5-羟基-1-甲基-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-2-基)丙-2-基)-5-甲基-1,3,4-恶二唑-2-甲酰胺
雷特格韦
雷特格韦
英文别名
Raltegravir
N-((4-Fluorophenyl)methyl)-1,6-dihydro-5-hydroxy-1-methyl-2-(1-methyl-1-(((5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)carbonyl)amino)ethyl)-6-oxo-4-pyrimidinecarboxamide
N-(2-(4-(4-Fluorobenzylcarbamoyl)-5-hydroxy-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)propan-2-yl)-5-methyl-1,3,4-oxadiazole-2-carboxamide
N-((4-Fluorophenyl)methyl)-1,6-dihydro-5-hydroxy-1-methyl-2-(1-methyl-1-(((5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)carbonyl)amino)ethyl)-6-oxo-4-pyrimidinecarboxamide
N-(2-(4-(4-Fluorobenzylcarbamoyl)-5-hydroxy-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)propan-2-yl)-5-methyl-1,3,4-oxadiazole-2-carboxamide
所属类别
原料药：抗病毒类药
物理化学性质
| 熔点 | 216 °C(Solv: isopropanol (67-63-0)) |
| 密度 | 1.46±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C冷冻 |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（轻微）、甲醇（非常轻微） |
| 酸度系数(pKa) | 4.50±1.00(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至浅米色 |
| Henry's Law Constant | 1.1×1017 mol/(m3Pa) at 25℃, HSDB (2015) |
| InChI | InChI=1S/C20H21FN6O5/c1-10-25-26-17(32-10)16(30)24-20(2,3)19-23-13(14(28)18(31)27(19)4)15(29)22-9-11-5-7-12(21)8-6-11/h5-8,28H,9H2,1-4H3,(H,22,29)(H,24,30) |
| InChIKey | CZFFBEXEKNGXKS-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(C(C)(NC(C2=NN=C(C)O2)=O)C)N(C)C(=O)C(O)=C(C(NCC2=CC=C(F)C=C2)=O)N=1 |
| CAS 数据库 | 518048-05-0(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319 |
| 防范说明 | P264-P280-P302+P352-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313 |
| WGK Germany | WGK 3 |
| REACH 注册登记 | Active |
| 存储类别 | 11 - Combustible Solids |
| 毒害物质数据 | 518048-05-0(Hazardous Substances Data) |
常见问题列表
简介
美国默克公司的雷特格韦片是第一个HIV整合酶链转移抑制剂(英文integrase strand transfer inhibitors，简称为整合酶抑制剂),又称MK-0518，可以与其它抗逆转录病毒药物联合用药治疗人免疫缺陷病毒(HIV)-1感染。它通过抑制病毒复制所需的HIV整合酶减缓HIV-1感染的发生。
药理作用
当雷特格韦与其它抗HIV药物合用可减少血中HIV的数量，而增加称为CD4+T细胞的白细胞数量，有助于抗其它感染。与利托那韦、依法韦仑、替拉那韦、泰诺福韦等的相互作用研究表明, 本品与抗药无交叉耐药性, 并且与多种药物有协同作用。
不良反应
雷特格韦最常见的不良反应为腹泻、恶心、头痛。此外，血液检查显示一些服用本品的患者肌酶异常升高。
生物活性
Raltegravir (MK-0518)是一种有效的integrase (IN)抑制剂，作用于WT和S217Q PFV IN，在无细胞试验中IC50分别为90 nM和40 nM。它对HIV-1 IN的选择性比对其他相关Mg2+依赖性酶要高1000倍以上，如HCV聚合酶、HIV反转录酶、HIV RNaseH、人类α-, β-, γ-聚合酶。
靶点
| Target | Value |
|
Integrase (S217Q PFV)
(Cell-free assay) | 40 nM |
|
Integrase (WT PFV)
(Cell-free assay) | 90 nM |
体外研究
PFV整合携带S217H替换的IN，之后对 Raltegravir 的敏感性降低10倍，IC50为900 nM。PFV IN 具有10% WT 活性，且被Raltegravir抑制，IC50为200 nM,说明与 WT IN相比，对整合酶（IN）链转移抑制剂(INSTI)的敏感性降低约2倍。S217Q PFV IN 对 Raltegravir的敏感性至少与WT 酶相似。 Raltegravir由葡萄糖醛酸化，而不是肝脏代谢而来。Raltegravir 在体外作用于人类T 淋巴细胞培养物，有效作用于HIV-1，抑制达95%时浓度为31±20 nM。Raltegravir作用于 CEMx174细胞，也有效作用于HIV-2,IC95为6 nM。Raltegravir 代谢主要通过葡萄糖醛酸化。葡萄糖醛酸化酶的强诱导剂UGT1A1显著降低 Raltegravir 浓度。Raltegravir 微弱抑制肝细胞色素 P450。Raltegravir不会诱导 CYP3A4 RNA 表达或 CYP3A4依赖的睾丸激素 6-β-羟化酶活性。在镁和钙存在时，Raltegravir细胞扩散性降低。Raltegravir 和相关的HIV-1整合酶 (IN) 链转移抑制剂 (INSTIs) 高效阻断病毒复制。 Raltegravir 作用于急性感染人类淋巴 CD4
体内研究
Raltegravir 作用于携带 SIVmac251感染的非人类灵长类动物，提高病毒-免疫。Raltegravir单独给药非人类灵长类动物后，检测不到病毒载量。
雷特格韦价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-10353 | 雷特格韦 Raltegravir | 518048-05-0 | 1 mg | 318元 |
| 2026/09/15 | HY-10353 | 雷特格韦 Raltegravir | 518048-05-0 | 5mg | 700元 |
| 2026/09/15 | HY-10353 | 雷特格韦 Raltegravir | 518048-05-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 770元 |
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上海格物致知医药科技有限公司
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中文名称：雷特格韦
英文名称：Raltegravir
CAS：518048-05-0
纯度：99%min
包装信息：1000kg
河南威梯希化工科技有限公司
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0371-63284658 18135795563
产品介绍：
中文名称：雷特格韦
英文名称：Raltegravir
CAS：518048-05-0
纯度：98%
包装信息：100mg；500mg；1g;5g;25g
备注：现货；质量保证；可分装；详询：18135795563（微信同号）；QQ：3905209149
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湖北威德利化学试剂有限公司
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产品介绍：
中文名称：雷特格韦
英文名称：Raltegravir
CAS：518048-05-0
纯度：99%
包装信息：1KG;10KG;25KG
备注：【科研试剂】可按需分装 支持开票; 更多优惠咨询 陈明 13339985473(微信同号) QQ：430177242
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新品
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中文名称：中七
英文名称：Raltegravir
CAS：518048-05-0
纯度：99%
包装信息：样品（克）；小包装（KG）；整包装供应
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中文名称：雷特格韦
英文名称：Raltegravir
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中文名称：雷特格韦
英文名称：Raltegravir
CAS：518048-05-0
纯度：98.00%
包装信息：1g
备注：HWG10437 询价RMB/10g
嘉兴市艾森化工有限公司
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中文名称：雷特格韦
CAS：518048-05-0
纯度：98% (HPLC or GC)
包装信息：25g,100g,500g;6kg
上海泰坦科技股份有限公司
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中文名称：雷特格韦
英文名称：Raltegravir
CAS：518048-05-0
纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
备注：AC000105000
南京康满林化工实业有限公司
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025-83697070 13770331960
产品介绍：
中文名称：雷特格韦
英文名称：N-(2-(4-((4-Fluorobenzyl)-carbamoyl)-5-hydroxy-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-propan-2-yl)-5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-carboxamide
CAS：518048-05-0
纯度：0.98
包装信息：1g; 10g; 100g; 1kg; 10kg; 10g; 100g; 500g
济南诚汇双达生物有限公司
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053158897070 15550412551
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中文名称：拉替拉韦中七
英文名称：Ethyl 1-amino-3-benzyloxy-4-oxo-1,4-dihydropyridine-2-carboxylate
CAS：518048-05-0
纯度：99% HPLC
包装信息：1kg;25kg
备注：100kg
武汉福鑫化工有限公司
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027-59207852 13308628970
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中文名称：雷特拉韦
英文名称：Raltegravir
CAS：518048-05-0
纯度：99%
包装信息：1kg
备注：医药中间体
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
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中文名称：雷特格韦
英文名称：Raltegravir
CAS：518048-05-0
纯度：>98.5%,BR
包装信息：20mg
备注：1800
云南西力生物技术股份有限公司
联系电话：
0871-65217109
产品介绍：
中文名称：雷特格韦
英文名称：Raltegravir
CAS：518048-05-0
纯度：98.0%
包装信息：5mg
备注：BBP80184
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-6206333 13167063860
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中文名称：雷特格韦 (MK-0518)
英文名称：Raltegravir (MK-0518)
CAS：518048-05-0
纯度：Moligand?, ≥97%
包装信息：5mg/RMB 29.90;10mg/RMB 42.90;50mg/RMB 191.90
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：雷特格韦
英文名称：Raltegravir
CAS：518048-05-0
纯度：99.86%
包装信息：1mg/RMB 262;5mg/RMB 567;10mg/RMB 937
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英文名称：Raltegravir
CAS：518048-05-0
纯度：97% HPLC
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中文名称：雷特格韦
英文名称：RALTEGRAVIR
CAS：518048-05-0
纯度：99+%
包装信息：1g, 5g, 10g, 25g, 100g, 1kg, 1000kg
备注：C11892