518048-05-0
中文名称
雷特格韦
英文名称
Raltegravir
CAS
518048-05-0
分子式
C20H21FN6O5
分子量
444.42
MOL 文件
518048-05-0.mol
更新日期
2024/04/28 17:04:10
结构式
基本信息
中文别名
N-(2-(4-(4-氟苄基氨基甲酰基)-5-羟基-1-甲基-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-2-基)丙-2-基)-5-甲基-1,3,4-恶二唑-2-甲酰胺
雷特格韦
雷特格韦
英文别名
Raltegravir
N-((4-Fluorophenyl)methyl)-1,6-dihydro-5-hydroxy-1-methyl-2-(1-methyl-1-(((5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)carbonyl)amino)ethyl)-6-oxo-4-pyrimidinecarboxamide
N-(2-(4-(4-Fluorobenzylcarbamoyl)-5-hydroxy-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)propan-2-yl)-5-methyl-1,3,4-oxadiazole-2-carboxamide
N-((4-Fluorophenyl)methyl)-1,6-dihydro-5-hydroxy-1-methyl-2-(1-methyl-1-(((5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)carbonyl)amino)ethyl)-6-oxo-4-pyrimidinecarboxamide
N-(2-(4-(4-Fluorobenzylcarbamoyl)-5-hydroxy-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)propan-2-yl)-5-methyl-1,3,4-oxadiazole-2-carboxamide
所属类别
原料药：抗病毒类药
物理化学性质
| 熔点 | 216 °C(Solv: isopropanol (67-63-0)) |
| 密度 | 1.46±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C冷冻 |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（轻微）、甲醇（非常轻微） |
| 酸度系数(pKa) | 4.50±1.00(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至浅米色 |
| CAS 数据库 | 518048-05-0(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319 |
| 防范说明 | P264-P280-P302+P352-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313 |
| 毒害物质数据 | 518048-05-0(Hazardous Substances Data) |
常见问题列表
简介
美国默克公司的雷特格韦片是第一个HIV整合酶链转移抑制剂(英文integrase strand transfer inhibitors，简称为整合酶抑制剂),又称MK-0518，可以与其它抗逆转录病毒药物联合用药治疗人免疫缺陷病毒(HIV)-1感染。它通过抑制病毒复制所需的HIV整合酶减缓HIV-1感染的发生。
药理作用
当雷特格韦与其它抗HIV药物合用可减少血中HIV的数量，而增加称为CD4+T细胞的白细胞数量，有助于抗其它感染。与利托那韦、依法韦仑、替拉那韦、泰诺福韦等的相互作用研究表明, 本品与抗药无交叉耐药性, 并且与多种药物有协同作用。
不良反应
雷特格韦最常见的不良反应为腹泻、恶心、头痛。此外，血液检查显示一些服用本品的患者肌酶异常升高。
生物活性
Raltegravir (MK-0518)是一种有效的integrase (IN)抑制剂，作用于WT和S217Q PFV IN，在无细胞试验中IC50分别为90 nM和40 nM。它对HIV-1 IN的选择性比对其他相关Mg2+依赖性酶要高1000倍以上，如HCV聚合酶、HIV反转录酶、HIV RNaseH、人类α-, β-, γ-聚合酶。
靶点
| Target | Value |
|
Integrase (S217Q PFV)
(Cell-free assay) | 40 nM |
|
Integrase (WT PFV)
(Cell-free assay) | 90 nM |
体外研究
PFV整合携带S217H替换的IN，之后对 Raltegravir 的敏感性降低10倍，IC50为900 nM。PFV IN 具有10% WT 活性，且被Raltegravir抑制，IC50为200 nM,说明与 WT IN相比，对整合酶（IN）链转移抑制剂(INSTI)的敏感性降低约2倍。S217Q PFV IN 对 Raltegravir的敏感性至少与WT 酶相似。 Raltegravir由葡萄糖醛酸化，而不是肝脏代谢而来。Raltegravir 在体外作用于人类T 淋巴细胞培养物，有效作用于HIV-1，抑制达95%时浓度为31±20 nM。Raltegravir作用于 CEMx174细胞，也有效作用于HIV-2,IC95为6 nM。Raltegravir 代谢主要通过葡萄糖醛酸化。葡萄糖醛酸化酶的强诱导剂UGT1A1显著降低 Raltegravir 浓度。Raltegravir 微弱抑制肝细胞色素 P450。Raltegravir不会诱导 CYP3A4 RNA 表达或 CYP3A4依赖的睾丸激素 6-β-羟化酶活性。在镁和钙存在时，Raltegravir细胞扩散性降低。Raltegravir 和相关的HIV-1整合酶 (IN) 链转移抑制剂 (INSTIs) 高效阻断病毒复制。 Raltegravir 作用于急性感染人类淋巴 CD4
体内研究
Raltegravir 作用于携带 SIVmac251感染的非人类灵长类动物，提高病毒-免疫。Raltegravir单独给药非人类灵长类动物后，检测不到病毒载量。
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上海格物致知医药科技有限公司
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中文名称：雷特格韦
英文名称：Raltegravir
CAS：518048-05-0
纯度：99%min
包装信息：1000kg
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0531-58897003 15550412551
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中文名称：拉替拉韦中七
英文名称：Ethyl 1-amino-3-benzyloxy-4-oxo-1,4-dihydropyridine-2-carboxylate
CAS：518048-05-0
纯度：99% HPLC
包装信息：1kg;25kg
备注：100kg
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中文名称：拉替拉韦中七
英文名称：Ethyl 1-amino-3-benzyloxy-4-oxo-1,4-dihydropyridine-2-carboxylate
CAS：518048-05-0
纯度：99% HPLC
包装信息：1kg;25kg
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中文名称：雷特格韦
英文名称：Raltegravir
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中文名称：雷特格韦
英文名称：Raltegravir (MK-0518)
CAS：518048-05-0
纯度：98%
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中文名称：雷特格韦
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纯度：98% (HPLC or GC)
包装信息：25g,100g,500g;6kg
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中文名称：雷特格韦
英文名称：Raltegravir
CAS：518048-05-0
纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
备注：AC000105000
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英文名称：N-(2-(4-((4-fluorobenzyl)carbamoyl)-5-hydroxy-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)propan-2-yl)-5-methyl-1,3,4-oxadiazole-2-carboxamide
CAS：518048-05-0
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g;1kg;10kg
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中文名称：Raltegravir; 雷特格韦相关杂质
英文名称：N1-(2-(4-((4-fluorobenzyl) carbamoyl)-5-hydroxy-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl) propan-2-yl)oxalamide
纯度：95% HPLC
包装信息：10MG ;25MG;50MG;100MG
备注：DCTI-C-1841
武汉福鑫化工有限公司
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中文名称：雷特拉韦
英文名称：Raltegravir
CAS：518048-05-0
纯度：99%
包装信息：1kg
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中文名称：雷特格韦
英文名称：Raltegravir
CAS：518048-05-0
纯度：>98.5%,BR
包装信息：20mg
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云南西力生物技术股份有限公司
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中文名称：雷特格韦
英文名称：Raltegravir
CAS：518048-05-0
纯度：98.0%
包装信息：5mg
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称：雷特格韦 (MK-0518)
英文名称：Raltegravir (MK-0518)
CAS：518048-05-0
纯度：>=97%
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备注：试剂级
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中文名称：雷特格韦
英文名称：Raltegravir
CAS：518048-05-0
纯度：98.5%
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中文名称：Apabetalone;Apabetalone;化合物Apabetalone;RVX000222;RVX-208
英文名称：Raltegravir
CAS：518048-05-0
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英文名称：Raltegravir
CAS：518048-05-0
纯度：97% HPLC
包装信息：1g;5g;25g;100g