850879-09-3
中文名称
N-(1,3-苯并二氧戊环-5-基甲基)-4-苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4-基-1-哌嗪硫代甲酰胺
英文名称
N-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)-4-benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl-1-piperazinecarbothioamide
CAS
850879-09-3
分子式
C23H21N5O3S
MDL 编号
MFCD16038298
分子量
447.51
MOL 文件
850879-09-3.mol
更新日期
2024/12/22 16:34:36
结构式
基本信息
中文别名
MP470 AMUVATINIB (MP-470)
AMUVATINIB (MP-470)
MP-470
MP 470
MP470
HPK 56
N-(1,3-苯并二氧戊环-5-基甲基)-4-苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4-基-1-哌嗪硫代甲酰胺
AMUVATINIB (MP-470)
MP-470
MP 470
MP470
HPK 56
N-(1,3-苯并二氧戊环-5-基甲基)-4-苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4-基-1-哌嗪硫代甲酰胺
英文别名
Mp470
HPK 56
AMuvatinib
MP-470(MP 470)
AMuvatinib (MP-470)
AMuvatinib (MP-470, HPK 56)
N-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)-4-benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl-1-piperazinecarbothioamide
1-Piperazinecarbothioamide, N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-4-benzofuro(3,2-D)pyrimidin-4-yl-
N-(Benzo[d][1,3]dioxol-5-ylmethyl)-4-(benzofuro-[3,2-d]pyrimidin-4-yl)piperazine-1-carbothioam
N-(benzo[d][1,3]dioxol-5-ylmethyl)-4-(benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl)piperazine-1-carbothioamide
HPK 56
AMuvatinib
MP-470(MP 470)
AMuvatinib (MP-470)
AMuvatinib (MP-470, HPK 56)
N-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)-4-benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl-1-piperazinecarbothioamide
1-Piperazinecarbothioamide, N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-4-benzofuro(3,2-D)pyrimidin-4-yl-
N-(Benzo[d][1,3]dioxol-5-ylmethyl)-4-(benzofuro-[3,2-d]pyrimidin-4-yl)piperazine-1-carbothioam
N-(benzo[d][1,3]dioxol-5-ylmethyl)-4-(benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl)piperazine-1-carbothioamide
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 密度 | 1.443 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥22.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to off-white |
| CAS 数据库 | 850879-09-3 |
常见问题列表
生物活性
Amuvatinib (MP-470)是一种有效的，作用于c-Kit， PDGFα和Flt3的多靶点抑制剂，IC50分别为10 nM， 40 nM和81 nM。Phase 2。
体外研究
MP-470作用于MiaPaCa-2, PANC-1, 和GIST882细胞，具有毒性，IC50为1.6 μM 到 3.0 μM。MP-470也结合且抑制一些 c-Kit 突变型, 包括 c-KitK642E, c-KitD816V,和c-KitK642E/D816V。 MP-470的盐酸盐也抑制一些 c-Kit突变型,包括 c-KitD816V, c-KitD816H, c-KitV560G, 和 c-KitV654A,及Flt3 突变型(Flt3D835Y) 和两种PDGFRα 突变型 (PDGFRαV561D 和 PDGFRαD842V), IC50 为10 nM 到 8.4 μM。MP-470盐酸盐有效抑制OVCAR-3, A549, NCI-H647, DMS-153, 和 DMS-114细胞增殖, IC50 为 0.9 μM–7.86 μM。 MP-470 (1 μM) 作用于MDA-MB-231细胞，抑制AXL的酪氨酸磷酸化。 MP-470 作用于LNCaP和PC-3,而不是DU145 细胞，具有毒性， IC50 分别为 4 μM 和 8 μM, 且在10 μM处有点增殖。MP-470 (10 μM) 作用于LNCaP细胞，使细胞周期在G1期停滞，且降低 Akt 和 ERK1/2磷酸化。 MP-470 (10 μM)作用于SF767细胞，抑制c-Met磷酸化，且使细胞对 辐射敏感。MP-470 (10 μM)和辐射联合处理，抑制 GSK-3β 活性, 诱导凋亡，且可能通过抑制Rad51而破坏dsDNA b断裂修复。
体内研究
MP-470(10 mg/kg-75 mg/kg通过腹腔注射或 50 mg/kg-200 mg/kg 通过口服处理) 处理携带HT-29, A549,和SB-CL2细胞的小鼠移植瘤模型，抑制肿瘤生长。 MP-470（20 mg/kg）和Erlotinib 联用处理携带LNCaP移植瘤的小鼠，显著抑制肿瘤生长。
生物活性
Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的，作用于c-Kit、PDGFα和Flt3的多靶点抑制剂，IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-MET和c-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
c-Met
() | |
|
RAD51
() | |
|
c-RET
() | |
|
c-Kit (D816H)
() | 10 nM |
|
PDGFRα (V561D)
() | 40 nM |
体外研究
MP-470作用于MiaPaCa-2, PANC-1, 和GIST882细胞，具有毒性，IC50为1.6 μM 到 3.0 μM。MP-470也结合且抑制一些 c-Kit 突变型, 包括 c-Kit MP-470的盐酸盐也抑制一些 c-Kit突变型,包括 c-Kit MP-470 (1 μM) 作用于MDA-MB-231细胞，抑制AXL的酪氨酸磷酸化。 MP-470 作用于LNCaP和PC-3,而不是DU145 细胞，具有毒性， IC50 分别为 4 μM 和 8 μM, 且在10 μM处有点增殖。MP-470 (10 μM) 作用于LNCaP细胞，使细胞周期在G1期停滞，且降低 Akt 和 ERK1/2磷酸化。 MP-470 (10 μM)作用于SF767细胞，抑制c-Met磷酸化，且使细胞对 辐射敏感。MP-470 (10 μM)和辐射联合处理，抑制 GSK-3β 活性, 诱导凋亡，且可能通过抑制Rad51而破坏dsDNA b断裂修复。 [5,6]
体内研究
MP-470(10 mg/kg-75 mg/kg通过腹腔注射或 50 mg/kg-200 mg/kg 通过口服处理) 处理携带HT-29, A549,和SB-CL2细胞的小鼠移植瘤模型，抑制肿瘤生长。 MP-470（20 mg/kg）和Erlotinib 联用处理携带LNCaP移植瘤的小鼠，显著抑制肿瘤生长。
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中文名称：N-(1,3-苯并二氧戊环-5-基甲基)-4-苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4-基-1-哌嗪硫代甲酰胺
英文名称：MP470
CAS：850879-09-3
纯度：98
包装信息：1G;10G;100G
备注：医药中间体
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5g
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中文名称：Amuvatinib
英文名称：Amuvatinib (MP-470)
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纯度：98%
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中文名称：N-(1,3-苯并二氧戊环-5-基甲基)-4-苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4-基-1-哌嗪硫代甲酰胺
英文名称：N-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)-4-benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl-1-piperazinecarbothioamide
CAS：850879-09-3
纯度：>98%
包装信息：50MG
备注：5300
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中文名称：N-(1,3-苯并二氧戊环-5-基甲基)-4-苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4-基-1-哌嗪硫代甲酰胺
英文名称：Amuvatinib (MP-470)
CAS：850879-09-3
纯度：10mM in DMSO
包装信息：1ml/RMB 995.90
备注：试剂级
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英文名称：N-(1,3-Benzodioxol-5-ylMethyl)-4-benzofuro[3,2-d]pyriMidin-4-yl-1-piperazinecarbothioaMide
CAS：850879-09-3
纯度：98%
包装信息：10Mg; 25Mg; 50Mg; 1g; 5g; 10g; 25g
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中文名称：N-(1,3-苯并二氧戊环-5-基甲基)-4-苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4-基-1-哌嗪硫代甲酰胺
英文名称：MP470
CAS：850879-09-3
纯度：99% HPLC
包装信息：10Mg;100Mg;1g;5g;10g
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中文名称：N-(1,3-苯并二氧戊环-5-基甲基)-4-苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4-基-1-哌嗪硫代甲酰胺
英文名称：Amuvatinib (MP-470)
CAS：850879-09-3
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
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英文名称：MP470 (MP-470, Amuvatinib)
CAS：850879-09-3
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
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英文名称：AMuvatinib(MP470 )
CAS：850879-09-3
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英文名称：Amuvatinib (MP-470)
CAS：850879-09-3
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
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纯度：98% HPLC
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英文名称：Amuvatinib (MP-470)
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中文名称：N-(1,3-苯并二氧戊环-5-基甲基)-4-苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4-基-1-哌嗪硫代甲酰胺
英文名称：Amuvatinib (MP-470)
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英文名称：Amuvatinib
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英文名称：MP-470
CAS：850879-09-3
纯度：98%
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英文名称：Amuvatinib
CAS：850879-09-3
纯度：95%
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