848942-61-0
中文名称
AZD8931
英文名称
AZD8931
CAS
848942-61-0
分子式
C23H25ClFN5O3
分子量
473.93
MOL 文件
848942-61-0.mol
更新日期
2024/11/27 15:42:16
结构式
基本信息
中文别名
沙普替尼
EGFR抑制剂(SAPITINIB)
4-(3-氯-2-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-[[1-(N-甲基氨基甲酰甲基)哌啶-4-基]氧基]喹唑啉
2-(4-(4-(3-氯-2-氟苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基)哌啶-1-基)-N-甲基乙酰胺
AZ08931 2-(4-(4-(3-氯-2-氟苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基)哌啶-1-基)-N-甲基乙酰胺
EGFR抑制剂(SAPITINIB)
4-(3-氯-2-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-[[1-(N-甲基氨基甲酰甲基)哌啶-4-基]氧基]喹唑啉
2-(4-(4-(3-氯-2-氟苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基)哌啶-1-基)-N-甲基乙酰胺
AZ08931 2-(4-(4-(3-氯-2-氟苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基)哌啶-1-基)-N-甲基乙酰胺
英文别名
CS-368
AZD8931
Sapitinib
AZD8931, >=96%
AZD8931 USP/EP/BP
Sapitinib(AZD8931)
AZD8931 (Sapitinib)
AZD-8931
AZD8931
AZD 8931
AZD8931 (SAPITINIB)
AZD 8931
4-(3-Chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxy-6-[[1-(N-methylcarbamoylmethyl)piperidin-4-yl]oxy]quina
AZD8931
Sapitinib
AZD8931, >=96%
AZD8931 USP/EP/BP
Sapitinib(AZD8931)
AZD8931 (Sapitinib)
AZD-8931
AZD8931
AZD 8931
AZD8931 (SAPITINIB)
AZD 8931
4-(3-Chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxy-6-[[1-(N-methylcarbamoylmethyl)piperidin-4-yl]oxy]quina
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 沸点 | 632.8±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.339 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥23.7 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥57.8 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| 酸度系数(pKa) | 16.17±0.46(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to off-white |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS07,GHS08 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H360-H302-H372 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P312-P330-P501-P260-P264-P270-P314-P501 |
常见问题列表
生物活性
Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM，3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
ErbB2
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
ErbB3
(Cell-free assay) | 4 nM |
体外研究
AZD8931作用于NSCLC和SCCHN 细胞系的效果不同。AZD8931高度选择性作用于 PC-9细胞(EGFR 激活突变型),GI50为0.1 nM，而低活性作用于 NCI-1437细胞，GI50 >10 μM。与lapatinib 或 gefitinib相比，AZD8931作用于 PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK 和FaDu细胞，更有效作用于p-EGFR, p-erbB2 和 p-erbB3。
体内研究
AZD8931 作用于BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤，具有抗肿瘤活性。AZD8931急性处理BT474c移植瘤，可降低 p-AKT, Ki67 表达和p-ERK。AZD8931 可诱导产生M30凋亡标记。而且, 与gefitinib 和lapatinib相比，AZD8931治疗LoVo移植瘤，具有更有效的促凋亡效果。
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英文名称：AZD8931
CAS：848942-61-0
纯度：98%+
包装信息：10mg;25mg;100mg
备注：现货
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>1g
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2024/11/27 15:42:16
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英文名称：AZD8931
CAS：848942-61-0
纯度：98%
备注：7G
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102
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2024/11/18 16:34:39
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英文名称：2-(4-((4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)oxy)piperidin-1-yl)-N-methylacetamide
CAS：848942-61-0
纯度：97%
包装信息：1g,5g,10g,100g,1kg
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英文名称：AZD8931,Sapitinib
CAS：848942-61-0
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
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英文名称：AZD8931
CAS：848942-61-0
纯度：>98%,EGFR, ErbB2 ErbB3
包装信息：50MG
备注：>98%，EGFR, ErbB2 和ErbB3抑制剂 5300
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中文名称：沙匹替尼
英文名称：AZD8931 (Sapitinib)
CAS：848942-61-0
纯度：>=98%
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备注：试剂级
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中文名称：沙普替尼
英文名称：Sapitinib(AZD8931)
CAS：848942-61-0
纯度：98.0%
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中文名称：沙普替尼
英文名称：Sapitinib
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纯度：99.83%
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备注：试剂
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中文名称：2-(4-(4-(3-氯-2-氟苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基)哌啶-1-基)-n-甲基乙酰胺
英文名称：AZD8931
CAS：848942-61-0
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
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英文名称：2-[4-[4-(3-chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]oxypiperidin-1-yl]-N-methylacetamide
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中文名称：沙普替尼
英文名称：Sapitinib (AZD8931)
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英文名称：AZD8931
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纯度：95% HPLC
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中文名称：AZD8931；4-(3-氯-2-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-[[1-(N-甲基氨基甲酰甲基)哌啶-4-基]氧基]喹唑啉
英文名称：AZD8931 (Sapitinib)
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英文名称：AZD8931 (Sapitinib)
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