81840-15-5
中文名称
维司力农
英文名称
VESNARINONE
CAS
81840-15-5
分子式
C22H25N3O4
分子量
395.45
MOL 文件
81840-15-5.mol
更新日期
2024/12/23 10:32:50
结构式
基本信息
中文别名
维司力农
威那利酮
3,4-二氢-6-[4-(3,4-二甲氧苯甲酰)-1-哌嗪基]-2(1H)-喹啉酮
威那利酮
3,4-二氢-6-[4-(3,4-二甲氧苯甲酰)-1-哌嗪基]-2(1H)-喹啉酮
英文别名
Arkin
CS-2139
0PC-8212
OPC 8212
VESNARINONE
Piteranometozine
Vesnarinone(OPC8212)
VESNARINONE USP/EP/BP
OPC8212
OPC 8212
OPC-8212
6-[4-(3,4-Dimethoxybenzoyl)-1-piperazinyl]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
CS-2139
0PC-8212
OPC 8212
VESNARINONE
Piteranometozine
Vesnarinone(OPC8212)
VESNARINONE USP/EP/BP
OPC8212
OPC 8212
OPC-8212
6-[4-(3,4-Dimethoxybenzoyl)-1-piperazinyl]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
所属类别
药物: 心脑血管药物: 强心药
物理化学性质
外观性状 | 从乙醇-氯仿得无色颗粒状结晶,熔点238.1-239.5℃;也有无臭无味的淡黄色结晶性粉末,熔点238.1-239.8℃。UV最大吸收(甲醇,乙醇,氯仿):271nm(ε25100,25200,23000,C=10μg/m1)。溶解度%(25℃):冰醋酸18.68,氯仿14.19,苄醇5.913,N-甲基-2-吡咯啉酮3.407,二甲亚砜2.509,环丁砜1.229,二甲基甲酰胺1.179,二氧六环0.1653,甲醇0.1151,丙酮0.06389,乙醇0.04005,水0.002086。pKa 2.86。 |
熔点 | 238.1-239.5° (Tominaga); mp 238.1-239.8° (Shimizu) |
沸点 | 519.41°C (rough estimate) |
密度 | 1.2414 (rough estimate) |
折射率 | 1.6500 (estimate) |
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | DMSO:9.84(Max Conc. mg/mL);24.88(Max Conc. mM) DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1):0.5(Max Conc. mg/mL);1.26(Max Conc. mM) DMF:3.0(Max Conc. mg/mL);7.59(Max Conc. mM) |
酸度系数(pKa) | 2.86(at 25℃) |
形态 | 结晶固体 |
颜色 | White to off-white |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
应用领域
用途1
能增强收缩力而不提高心律,因而较少引起心肌耗氧的增加。用于轻至中度慢性心力衰竭。
制备方法
方法1
以6-氨基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮为原料。将6-氨基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮(21.1g,0.13mo1)和双(伊溴乙基)胺氢溴酸盐(40.5g,0.13mo1)溶于150ml乙醇,回流搅拌8h。冷却,加入碳酸钠(13.8g,0.13mo1),再回流搅拌8h。冷至室温,过滤收集析出的沉淀,用乙醇洗,乙醇-水重结晶,得26.4g无色针状结晶的3,4-二氢-6-(1-哌嗪基)-2(1H)-喹啉酮氢溴酸盐,收率64%,熔点289--293℃(分解)。将上述得到的喹啉酮衍生物(3.1g,0.010mo1)和三乙胺(2.2g,0.022mo1)溶于40ml无水二甲基甲酰胺,在冰浴冷却和搅拌下,滴加3,4-二甲氧苯甲酰氯(2.2g,0.0l 1mo1)在10ml无水二甲基甲酰胺中的溶液。加毕,在室温下搅拌1h。将反应液倾入冰水,用氯仿提取。提取液水洗,无水硫酸钠干燥,减压浓缩。剩余物用硅胶层析,氯仿-甲醇(100:1)洗脱。然后再用乙醇-氯仿重结晶,得2.7g无色颗粒状结晶的维司力农,收率70%,熔点238~239.5℃。
常见问题列表
药理
与米力农同为磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂。但维司力农还能激活Na+通道,促进Na+内流;抑制K+通道,延长动作电位时程;也因增加cAMP而促进Ca2+内流,并有增加心肌收缩成分对Ca2+敏感性。本品特点为增强心肌收缩力而不增加心率,较少引起心肌耗氧量增加。临床应用有明显改善心收缩功能和舒张功能,降低病死率和心力衰竭恶化,并能改善生活质量。
不良反应
偶有心律失常、胸痛或压迫感、偶有腹泻、腹痛、胃部不适、头痛、头重、偶有肝功能异常、过敏。
生物活性
Vesnarinone是一种喹啉酮衍生物, 药效学效应包括抑制磷酸二酯酶III (PDE3) 活性,增加钙通量, 及减小钾通量。
维司力农价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-15297 | 维司力农 Vesnarinone | 81840-15-5 | 5mg | 1000元 |
2024/11/08 | HY-15297 | 维司力农 Vesnarinone | 81840-15-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 1100元 |
2024/11/08 | HY-15297 | 维司力农 Vesnarinone | 81840-15-5 | 10mg | 1500元 |
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纯度:98%
包装信息:1g;5g;10g
备注:原料级
库存量:
>1g
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2024/12/18 10:19:46
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中文名称:维司力农
英文名称:VESNARINONE
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中文名称:维司力农
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CAS:81840-15-5
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纯度:97%
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英文名称:6-[4-(3,4-dimethoxybenzoyl)piperazin-1-yl]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one
CAS:81840-15-5
纯度:95% HPLC
包装信息:1g:5g:10g:25g:50g:100g:250g:500g:1Kg:100Kg:
上海源溪生物科技有限公司
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纯度:98% HPLC
包装信息:100mg,250mg,1g
备注:500mg;1g
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纯度:99%
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中文名称:维司力农
英文名称:Vesnarinone
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纯度:95% HPLC
包装信息:1G;100G
备注:定制
ChemeGen 中国
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18818260767
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中文名称:维司力农
英文名称:Vesnarinone
CAS:81840-15-5
纯度:98%
包装信息:10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注:品牌:ChemeGen
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英文名称:Vesnarinone(OPC8212)
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纯度:98% HPLC
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备注:科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M17603
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CAS:81840-15-5
纯度:98% HPLC
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英文名称:Vesnarinone
CAS:81840-15-5
纯度:95%HPLC
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武汉多普乐生物医药有限公司
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英文名称:Vesnarinone
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中文名称:维司力农
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CAS:81840-15-5
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