78351-75-4
中文名称
1-(3-氯苯胺基)-4-苯基酞嗪
英文名称
MY-5445
CAS
78351-75-4
分子式
C20H14ClN3
分子量
331.8
更新日期
2023/03/20 15:41:21
结构式
中文别名
化合物MY-5445
1-(3-氯苯胺基)-4-苯基酞嗪
N-(3-氯苯基)-4-苯基酞嗪-1-胺
英文别名
MY-5445
MY 5445
MY5445
1-(3-CHLOROANILINO)-4-PHENYLPHTHALAZINE
1-(3-Chloroanilino)-4-phenylphthalazine >
1-(3-CHLOROPHENYLAMINO)-4-PHENYLPHTHALAZINE
N-(3-chlorophenyl)-4-phenylphthalazin-1-amine
N-(3-Chlorophenyl)-4-phenyl-1-phthalazinamine
| 储存条件 |
Store at RT |
| 溶解度 |
DMF: 2 mg/ml; DMSO: 2 mg/ml; DMSO:PBS(pH 7.2) (1:2): 0.3 mg/ml |
| 形态 |
黄色固体 |
| 颜色 |
白色至浅黄色 |
生物活性
MY-5445 是一种特异性的 cGMP 磷酸二酯酶 PDE5 抑制剂，其 Ki 值为 1.3 μM。MY-5445 能抑制人血小板凝集。MY-5445 是一种 ABCG2 转运蛋白调节剂，具有抗增殖活性。
靶点
|
PDE5
1.3 μM (Ki)
|
PDE5
6.7 μM (IC
50
)
|
PDE4
37 μM (IC
50
)
|
体外研究
MY-5445 inhibits human platelet aggregation by increasing cyclic GMP content and that it provides a useful probe for elucidating the role of cyclic GMP in platelet aggregation .
MY-5445 selectively reverses ABCG2-mediated multidrug resistance in ABCG2-overexpressing cells.
MY-5445 reverses ABCG2-mediated multidrug resistance (MDR) by potentiating the cytotoxicity of an ABCG2 substrate drug in ABCG2-overexpressing multidrug-resistant cancer cells, possibly by modulating the function and/or the protein expression of ABCG2.
MY-5445 (3 μM; 48 hours) substantially increases the topotecan-induced apoptosis in S1-M1-80 cell.
Apoptosis Analysis
|
Cell Line:
|
Human S1 colon cancer cells, S1-M1-80 cancer cells
|
|
Concentration:
|
3 μM
|
|
Incubation Time:
|
48 hours
|
|
Result:
|
Enhanced drug-induced apoptosis in ABCG2-overexpressing cancer cells.
|
体内研究
MY-5445 (0.5-3 mg/kg; i.p.; twice a day; for 15 days) produces a significant relief of mechanical hypersensitivity.
|
Animal Model:
|
C57BL/6J male mice
|
|
Dosage:
|
0.5 mg/kg, 3 mg/kg
|
|
Administration:
|
Intraperitoneal injection, twice a day, for 15 days
|
|
Result:
|
Alleviated the cuff-induced allodynia.
|
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中文名称：1-(3-氯苯胺基)-4-苯基酞嗪
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纯度：99% HPLC
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中文名称：化合物 MY-5445
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