433695-36-4
中文名称
N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺
英文名称
BRL 50481
CAS
433695-36-4
分子式
C9H12N2O4S
分子量
244.27
更新日期
2024/11/20 17:40:48
结构式
中文别名
N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺
英文别名
BRL 50481
5-NITRO-2,N,N-TRIMETHYLBENZENESULFONAMIDE
N,N,2-TRIMETHYL-5-NITRO-BENZENESULFONAMIDE
Benzenesulfonamide, N,N,2-trimethyl-5-nitro-
3-(N,N-Dimethylsulfonamido)-4-methylnitrobenzene,5-Nitro-2-N,N-trimethylbenzenesulfonamide
熔点 |
65-67°C |
沸点 |
391.1±52.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.334±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
2-8°C
|
储存条件 |
2-8°C |
溶解度 |
DMSO: 12 mg/mL
|
溶解度 |
在DMSO中的溶解度为12 毫克/毫升 |
酸度系数(pKa) |
-5?+-.0.70(Predicted) |
形态 |
solid
|
颜色 |
white
|
稳定性 |
从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。 |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-109586 | N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺 BRL-50481 | 433695-36-4 | 5mg | 500元 |
2024/11/08 | HY-109586 | N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺 BRL-50481 | 433695-36-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
2024/11/08 | HY-109586 | N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺 BRL-50481 | 433695-36-4 | 10mg | 650元 |
生物活性
BRL-50481 是 PDE7 的新型选择性抑制剂,对 PDE7A,PDE7B,PDE4 和 PDE3 的 IC50 值分别为 0.15,12.1,62 和 490 μM。
靶点
IC50: 0.15 μM (PDE7A), 12 μM (PDE7B), 62 μM (PDE4), 490 μM (PDE3)
体外研究
BRL-50481 increases the cAMP content (19.1±6.2% of IBMX response at 300 μM) but is considerably less potent. BRL-50481 (30 μM) fails to suppress proliferation by itself but significantly potentiates the effect of rolipram. BRL-50481 (30 μM) has no effect on IL-15-induced proliferation but augments the inhibitory effect of rolipram. Pretreatment (30 min) of human monocytes with BRL-50481 has, by itself, a negligible (~2 to 10%) inhibitory effect on TNFα output at all concentrations tested. BRL-50481 also potentiates the inhibitory effect of PGE
2
on LPS-induced TNFα release. BRL-50481 has no significant effect by itself on κB-dependent transcription (5.6±1.9% inhibition at 30 μM) and fails to enhance the effect of rolipram (maximum inhibition, 52.9±2.7%; pIC
30
value of 5.33±0.12). BRL-50481 suppresses, in a concentration-dependent manner, LPS-induced TNFα release in monocytes in which PDE7A1 is induced (21.7±1.6% inhibition at 30 μM at the 12-h time point).
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中文名称:N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺
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纯度:>98%
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中文名称:2-甲基-5-硝基-N,N-二甲基苯磺酰胺
英文名称:N,N,2-Trimethyl-5-nitrobenzenesulfonamide
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英文名称:5-Nitro-2,N,N-Trimethylbenzenesulfonamide
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