783355-60-2
中文名称
PCI-24781;CRA-02478
英文名称
CRA-02478
CAS
783355-60-2
分子式
C21H23N3O5
分子量
397.42
MOL 文件
783355-60-2.mol
更新日期
2024/04/23 09:13:59
结构式
基本信息
中文别名
阿贝司他
HDAC广谱抑制剂(PCI-24781)
3-[(二甲基氨基)甲基]-N-[2-[4-[(羟基氨基)羰基]苯氧基]乙基]-2-苯并呋喃甲酰胺
3-[(二甲基氨基)甲基]-N-[2-[4-[(羟基氨基)羰基]苯氧基]乙基]-2-苯并呋喃羧酰胺
HDAC广谱抑制剂(PCI-24781)
3-[(二甲基氨基)甲基]-N-[2-[4-[(羟基氨基)羰基]苯氧基]乙基]-2-苯并呋喃甲酰胺
3-[(二甲基氨基)甲基]-N-[2-[4-[(羟基氨基)羰基]苯氧基]乙基]-2-苯并呋喃羧酰胺
英文别名
CS-423
PCI-24781
CRA-02478
CRA 24781
CRA 024781
Abexinostat
PCI-24781, >=98%
PCI-24781
CRA-02478
CRA-02478 PCI-24781
PCI-24781(CRA-024781)
PCI-24781
CRA-02478
CRA 24781
CRA 024781
Abexinostat
PCI-24781, >=98%
PCI-24781
CRA-02478
CRA-02478 PCI-24781
PCI-24781(CRA-024781)
所属类别
生物化工：HDAC 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 198-202oC (dec.) |
| 密度 | 1.284 |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
应用领域
用途1
PCI-24781 is a novel hydroxamic acid HDAC inhibitor (histone deacetylase inhibitor). 聽PCI-24781 exerts cytotoxicity and histone H3 alterations via caspase-8 and FADD in leukemia cells.
常见问题列表
生物活性
Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一种新型的pan-HDAC抑制剂，靶向作用于HDAC1，Ki为7 nM，对HDACs 2， 3， 6，和10有适中的抑制性，但比作用于HDAC8选择性强40倍。Phase 1/2。
靶点
| Target | Value |
|
HDAC1
(Cell-free assay) | 7 nM(Ki) |
| HDAC3/SMRT | 8.2 nM(Ki) |
| HDAC6 | 17 nM(Ki) |
|
HDAC2
(Cell-free assay) | 19 nM(Ki) |
| HDAC10 | 24 nM |
体外研究
PCI-24781针对于多种肿瘤细胞系具有有效的抗肿瘤活性，GI50分布于0.15 μM 到3.09 μM之间。PCI-24781也抑制HUVEC 内皮细胞的增值，GI50为0.43 μM。PCI-24781处理导致HCT116 和 DLD-1细胞系中组蛋白乙酰化和微管蛋白乙酰化的剂量依赖性积累，同时诱导p21表达，PARP的剪切以及γH2AX的累积。PCI-24781抑制HDACs酶活导致HR 相关基因的转录水平出现明显下降，其中包括RAD51。与抑制HR 一致，在CHO细胞中，PCI-24781处理后导致I-SceI诱导染色质断裂引起的同源定向修复能力下降。PCI-24781诱发S 期缺失，G2期细胞周期停滞以及软组织（STS）细胞的凋亡。PCI-24781诱导STS细胞中Rad51 的转录抑制很有可能是通过增强E2F1在Rad51近端启动子区域的结合。PCI-24781也诱导Hodgkin淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤中蛋白酶和活性氧依赖的NF-κB信号通路介导的细胞凋亡过程。
体内研究
PCI-24781按200 mg/kg 剂量作用于移植小鼠，隔一天一次,明显抑制HCT116 和 DLD-1肿瘤细胞生长，抑制效果分别是69%和59%。PCI-24781按20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg和160 mg/kg剂量每星期连续四天给药处理，然后三天不给药处理((一天一次，每周四天))作用于HCT116移植小鼠模型，抑制效果分别是48%, 57%, 82.2%, 和80.0%。
供应商信息 更多
上海扶芃生物科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：PCI-24781;CRA-02478
CAS：783355-60-2
纯度：98+
包装信息：50mg/;100mg/;250mg/;500mg/;1g/
备注：5g+
河南阿尔法化工有限公司
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产品介绍：
中文名称：3-[(二甲基氨基)甲基]-N-[2-[4-[(羟基氨基)羰基]苯氧基]乙基]-2-苯并呋喃酰胺
英文名称：3-((Dimethylamino)methyl)-N-(2-(4-(hydroxycarbamoyl)phenoxy)ethyl)benzofuran-2-carboxamide
CAS：783355-60-2
纯度：98%
包装信息：g；kg
备注：可按需分装，高校、科研单位可先发货后付款，欢迎询价！QQ：2853979810 电话(同微信)：15324716602
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英文名称：PCI-24781
CAS：783355-60-2
包装信息：100Mg,10Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
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中文名称：Abexinostat (PCI-24781)
英文名称：Abexinostat (CRA 024781; PCI-24781)
CAS：783355-60-2
纯度：>98%
包装信息：100mg;500mg;1g
备注：C14590
武汉永璨生物科技有限公司
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17702719238 17702719238
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英文名称：Abexinostat
CAS：783355-60-2
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
大连美仑生物技术有限公司
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英文名称：CRA-02478
CAS：783355-60-2
纯度：>98%
包装信息：50MG
备注：6980
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中文名称：PCI-24781(Abexinostat),广谱组蛋白去酰基化酶（HDAC）抑制剂
英文名称：PCI-24781 (Abexinostat)
CAS：783355-60-2
纯度：>=97%
包装信息：10mg/RMB 1029.90;50mg/RMB 3604.90;5mg/RMB 720.90
备注：试剂级
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中文名称：D-Mannose;D-甘露糖;D-(+)-Mannose;D-Mannose
英文名称：PCI24781
CAS：783355-60-2
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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英文名称：PCI-24781 (Abexinostat)
CAS：783355-60-2
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
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027-59599241 18871490274
产品介绍：
中文名称：3-[(二甲基氨基)甲基]-n-[2-[4-[(羟基氨基)羰基]苯氧基]乙基]-2-苯并呋喃羧酰胺
英文名称：CRA-02478
CAS：783355-60-2
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海泽涵 生物医药科技有限公司
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英文名称：Abexinostat (PCI-24781)
CAS：783355-60-2
纯度：98%
包装信息：1g/;5g/
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产品介绍：
中文名称：阿贝司他
英文名称：Abexinostat
CAS：783355-60-2
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
广州和为医药科技有限公司
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英文名称：PCI-24781 (Abexinostat)
CAS：783355-60-2
纯度：97%
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英文名称：N/A
CAS：783355-60-2
纯度：95%-99%(GC/HPLC)
包装信息：1g,25g,50g,1kg,25kg,100kg,1t
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英文名称：PCI-24781 (Abexinostat)
CAS：783355-60-2
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
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英文名称：PCI-24781
CAS：783355-60-2
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
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CAS：783355-60-2
纯度：98%
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