75887-54-6
中文名称
蒿乙醚
英文名称
Arteether
CAS
75887-54-6
分子式
C17H28O5
分子量
312.4
更新日期
2024/11/11 16:52:57
结构式
中文别名
蒿乙醚
10-乙氧基十氢-3,6,9-三甲基-3,12-环氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二氧杂环庚烷
英文别名
SM-22
SM-227
Areether
Artemotil
Arteether
ARPRINOCID
aArteether
NSC 665971
Unii-xgl7gfb9yi
Alpha Beta Arteether
所属类别
生物化工:植物提取物
熔点 |
80-820C |
比旋光度 |
D21 +154.5° (c = 1.0 in CHCl3) |
储存条件 |
-20°C冷冻 |
溶解度 |
氯仿(微溶)、乙酸乙酯(微溶) |
形态 |
固体 |
颜色 |
白色 |
CAS 数据库 |
75887-54-6 |
简介
蒿乙醚为青蒿素的衍生物,作用同青蒿素,用于各种类型疟疾,也可用于不能口服其他抗疟药的患者。
作用
蒿乙醚可用于各种类型疟疾效果良好,疟原虫清除快,使用方便,也可用于不能口服其他抗疟药的患者。对疟原虫红内期有直接杀灭作用,对红前期及组织期无作用。
副作用
蒿乙醚的副作用包括:肌内注射部位疼痛,建议在两臀间更换注射部位。间歇性、非特异性的中枢神经紊乱,如头痛。胃肠系统功能紊乱,如腹部不适、呕吐。 大剂量长期使用青蒿素及其衍生物,可出现损害中枢神经系统和引起心电图变化两方面的毒理作用。对于中枢神经,损害部位特异,位于脑桥和髓质。
生物活性
Artemotil (β-Arteether) 具有抗疟疾活性,可用于研究耐 Plasmodium falciparum 的恶性疟原虫疟疾,IC50 值为 1.61 nM。Artemotiltil 对大鼠,狗和猴子具有 CNS 神经毒性和厌食毒性。
靶点
IC50: 1.61 nM (
Plasmodium falciparum
malaria)
体外研究
The antimalarial activity of Artemotil is test in vitro against chloroquine-resistant and chloroquine-sensitive
Plasmodium falciparum
parasites. The mean 50% inhibitory concentration (
IC
50
) for Artemotil is 1.61 nM (range 1.57-1.92 nM). Artemotil is approximately 2.5-fold more potent than artemisinin.
体内研究
Artemotil treatment (25 mg/kg; intravenous injection; daily; for 7 days; Sprague-Dawley male rats) shows anorectic toxicity and causes significant reductions in food consumption and body weight after day 2. AUC on day 7 is 5-fold higher than AUC on day 1. The elimination t
1/2
of Artemotil is also prolonged from 13.7 hours (day 1) to 31.2 hours (day 7).
Animal Model:
|
Sprague-Dawley male rats (220-280 g)
|
Dosage:
|
25 mg/kg; 1 mL/kg body weight
|
Administration:
|
Intravenous injection; daily; for 7 days
|
Result:
|
Anorectic toxicity was observed, and that caused significant reductions in food consumption and body weight after day 2.
|
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-B0770 | 蒿乙醚 Artemotil | 75887-54-6 | 5mg | 600元 |
2024/11/08 | HY-B0770 | 蒿乙醚 Artemotil | 75887-54-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |
2024/11/08 | HY-B0770 | 蒿乙醚 Artemotil | 75887-54-6 | 10mg | 850元 |
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