66357-35-5
中文名称
盐酸雷尼替丁
英文名称
Ranitidine
CAS
66357-35-5
EINECS 编号
266-332-5
分子式
C13H22N4O3S
MDL 编号
MFCD00081180
分子量
314.4
MOL 文件
66357-35-5.mol
更新日期
2024/12/26 09:01:35
结构式
基本信息
中文别名
呋喃硝胺
甲硝呋
雷尼替丁
雷尼替丁碱
呋硫硝胺
甲硝呋胍
善胃得
胃安太定
N'-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐
N' (-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺
善得胃
胃安太
甲硝呋
雷尼替丁
雷尼替丁碱
呋硫硝胺
甲硝呋胍
善胃得
胃安太定
N'-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐
N' (-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺
善得胃
胃安太
英文别名
RANITIDINE
RANITIDINE BASE
TIMTEC-BB SBB006527
1,1-Ethenediamine, N-[2-[[[5-[(dimethylamino)methyl]-2-furanyl]methyl]thio]ethyl]-N'-methyl-2-nitro-
1,1-ethenediamine,n-(2-(((5-((dimethylamino)methyl)-2-furanyl)methyl)thio)eth
1,1-ethenediamine,n-(2-(((5-((dimethylamino)methyl)-2-furanyl)methyl)thio)ethy
l)-n’-methyl-2-nitro-
n-(2-(((-5-((dimethylamino)methyl)-2-furanyl)methyl)thio)ethyl)-n’-methyl-2-ni
N-[2-[[5-[(Dimethylamino)methyl]furfuryl]thio]ethyl]-N'-methyl-2-nitro-1,1-ethenediamine
N-[2-[[5-[(Dimethylamino)methyl]furfuryl]thio]ethyl]-N'-methyl-2-nitro-1,1-ethylenediamine
tro-1,1-ethenediamine
yl)-n-methyl-2-nitro-
RANITIDINE USP
Ranitidine (Rantadine) HCl
RANITIDINE FORM I
RANITIDINE FORM II
N'-[2-[[5-(Dimethylaminomethyl)-2-furyl]methylsulfanyl]ethyl]-N-methyl-2-nitro-ethene-1,1-diamine hydrochloride
N’-Methyl-N-[2-[[[5-(dimethylamino)methyl-2-furanyl]methyl]thio]ethyl]-2-nitro-1-ethenediarnine
Sostril
Taural
RANITIDINE BASE
TIMTEC-BB SBB006527
1,1-Ethenediamine, N-[2-[[[5-[(dimethylamino)methyl]-2-furanyl]methyl]thio]ethyl]-N'-methyl-2-nitro-
1,1-ethenediamine,n-(2-(((5-((dimethylamino)methyl)-2-furanyl)methyl)thio)eth
1,1-ethenediamine,n-(2-(((5-((dimethylamino)methyl)-2-furanyl)methyl)thio)ethy
l)-n’-methyl-2-nitro-
n-(2-(((-5-((dimethylamino)methyl)-2-furanyl)methyl)thio)ethyl)-n’-methyl-2-ni
N-[2-[[5-[(Dimethylamino)methyl]furfuryl]thio]ethyl]-N'-methyl-2-nitro-1,1-ethenediamine
N-[2-[[5-[(Dimethylamino)methyl]furfuryl]thio]ethyl]-N'-methyl-2-nitro-1,1-ethylenediamine
tro-1,1-ethenediamine
yl)-n-methyl-2-nitro-
RANITIDINE USP
Ranitidine (Rantadine) HCl
RANITIDINE FORM I
RANITIDINE FORM II
N'-[2-[[5-(Dimethylaminomethyl)-2-furyl]methylsulfanyl]ethyl]-N-methyl-2-nitro-ethene-1,1-diamine hydrochloride
N’-Methyl-N-[2-[[[5-(dimethylamino)methyl-2-furanyl]methyl]thio]ethyl]-2-nitro-1-ethenediarnine
Sostril
Taural
所属类别
药物: 抗组胺药: 组胺H2受体拮抗剂
物理化学性质
| 外观性状 | 固体，熔点69-70℃。 盐酸雷尼替丁(Ranitidine Hydrochloride)：C13 H22N4O3S?HCI。[66357-59-3]。类白色或淡黄色结晶性粉末，有异臭，味微苦且涩。极易吸湿。易溶于甲醇或水或乙酸，略溶于乙醇，几不溶于氯仿或丙酮。熔点137-143℃(分解)。熔点133～134℃(Merck Index 12th)。 |
| 熔点 | 69-70°C |
| 沸点 | 437.1±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.184±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Desiccate at +4°C |
| 溶解度 | H2O: 1.8 mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | pKa 2.19±0.04 (Uncertain) |
| 形态 | solid |
| 颜色 | tan |
| 水溶解性 | 24.7 mg/mL |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| CAS 数据库 | 66357-35-5(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Ranitidine(66357-35-5) |
| EPA化学物质信息 | 1,1-Ethenediamine, N-[2-[[[5-[(dimethylamino)methyl]-2-furanyl]methyl]thio]ethyl]-N'-methyl-2-nitro- (66357-35-5) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319 |
| 防范说明 | P264-P280-P302+P352-P305+P351+P338-P332+P313-P337+P313-P362 |
| 安全说明 | S22-S24/25 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS号 | KM6557000 |
| 毒害物质数据 | 66357-35-5(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50 oral in rat: > 5gm/kg |
应用领域
用途一
消化系统用药，用于缓解胃酸过多所致的胃痛、胃灼热、返酸等
用途二
强效、长效组胺H2受体拮抗剂。能有效地抑制基础胃酸及胃泌素刺激引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶的活性。作用比西咪替丁强5～8倍，且维持时间长，而且无西咪替丁对中枢神经系统、性腺等的不良反应。用于胃及十二指肠溃疡及胃酸高分泌疾病、反流性食道炎。
用途三
长效强效的H2受体拮抗剂，有效地抑制组胺、五肽胃泌素及食物刺激引起的胃酸分泌，降低基本规律础胃酸，抑制胃酶的活性。其作用强度为西咪替丁的5-8倍。本品适用于良性胃及十二脂肠溃疡、术后溃疡、反流性食管炎及卓-艾氏综合症等。
制备方法
方法一
5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃甲醇(I)和半胱氨酸反应，生成2-[[5-[(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙胺(Ⅱ)。230g N-甲基-1-甲硫基-2-硝基乙烯甲胺溶于400ml水，45～50℃加热搅拌，在4h内滴加321g化合物(Ⅱ)，加完后继续搅拌3.5h。然后再回流0.5h，冷却到。70℃，加入2L 4-甲基-2-戊酮。在减压(34.7kPa)下共沸蒸出水，然后在50℃下和10g活性炭作用。过滤除去活性炭后，冷至10℃，过滤析出的雷尼替丁，干燥，约得380g，熔点69～70℃。
常见问题列表
药理作用
盐酸雷尼替丁为抗酸药及抗溃疡病药雷尼替丁的盐酸盐，药理作用同雷尼替丁，雷尼替丁又称呋喃硝胺，化学结构与西咪替丁相似，是在西咪替丁的基础上合成的一种新型H2受体拮抗剂，不良反应较西咪替丁少，抑制胃酸分泌的作用是西咪替丁的5～8倍。对胃、十二指肠溃疡疗效高，且具有速效和长效特点，能有效地抑制组胺及五肽胃泌素刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸及胃酶活性。其抑制夜间胃酸分泌量与 24小时胃酸量按质量比和摩尔浓度比，效价分别为西咪替丁的 4～9倍和5～12倍。在抑制胃酸分泌的同时，也可抑制胃蛋白酶分泌，而不影响胃泌素及性激素等的分泌。虽能与细胞色素 P450结合，但亲和力是西咪替丁的1/10。口服或胃内给药可抑制消化性、应激性及吲哚美辛引起的大鼠胃溃疡及组胺引起的豚鼠胃、十二指肠溃疡，其抑制作用与药物浓度成正比例。
图1为盐酸雷尼替丁胶囊。
药代动力学
口服吸收迅速，但不完全，有首过效应，服后2小时达血药峰浓度 (400μg/L)，有效血药浓度为100～200μg/L。生物利用度为50%，其吸收不受食物或抗酸药的影响。在体内分布广泛，可通过血脑屏障。半衰期为 2～3小时。给药量的30%经肝脏代谢，50%以原形和少量代谢物形式经肾排泄，主要代谢产物是N-氧化物，少量S-氧化物及脱甲基呋硫硝胺。24小时尿中药物回收约为口服量的45%，小部分从乳汁中排泄。
适应症
适用于治疗胃及十二指肠手术后溃疡，返流性食管炎，卓—艾综合征，以及预防应激性溃疡引起的胃肠道出血、出血性消化性溃疡的复发性出血、全身麻醉时吸入胃酸等。
上市情况
1977年，雷尼替丁（AH19065）最早是由约翰布拉德肖所在的Allen& Hanburys有限公司的开发，该公司为葛兰素史克的子公司，雷尼替丁于1981年10月率先在英国上市。原研公司为葛兰素史克。作为组胺H2受体拮抗剂，盐酸雷尼替丁能有效地抑制组胺、五肽胃泌素和氨甲酰胆碱刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶活性，是非常经典的治疗消化性疾病药物，在我国广泛用于治疗胃及十二指肠溃疡、应激性溃疡、胃出血、胃食管反流病和卓艾综合征。
参比制剂建议
建议选择FDA批准的山德士的0.15g胶囊作为参比制剂进行研究。[符合CFDA2016年第61号文“普通口服固体制剂参比制剂选择和确定指导原则”选择原则（三）]
知识产权状况
目前盐酸雷尼替丁胶囊制剂无专利保护。
副作用
盐酸雷尼替丁胶囊是临床中常用的一种抑制胃酸分泌的药物，属于h2受体的阻滞剂。在使用过程中的副作用，常见的是可能会引起头痛，头晕或者会出现乏力，还可能会造成恶心，便秘，以及会引起皮疹等，而另外少数的患者服用药物以后可能会出现轻度的肝脏功能的受损，一般停药以后肝功能是可以慢慢恢复的，另外与西咪替丁相比对于肾功能以及性腺功能和中枢神经的影响是比较小的。盐酸雷尼替丁胶囊主要就是可以用于缓解临床中一些由于胃酸过多引起的胃痛或者是烧心，反酸等一些症状的治疗。一般使用的方法就是成人是口服一粒，一天使用两次，要注意如果是8岁以下的儿童以及孕妇和哺乳期的妇女都是要严禁使用药物的，而且在用要的时候连续用药是不能超过7天的，如果使用7天以后症状仍然没有缓解，一定要前去医院就诊咨询医师，是不可以长期的使用药物的。另外如果对于肝肾功能不全的患者也要谨慎的使用药物，一定要根据医生的指导来使用。
雷尼替丁价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | S5662 | 盐酸雷尼替丁 Ranitidine | 66357-35-5 | 25mg | 795.16元 |
供应商信息 更多
江苏巨莱生物医药有限公司
大货
现货
黄金产品
联系电话：
0512-85557988 18662338937
产品介绍：
中文名称：雷尼替丁碱
CAS：66357-35-5
纯度：99%
包装信息：1kg/RMB 3800;5kg25kg
库存量：
>1000kg
现货日期：
2024/12/26 9:01:35
济南沃尔德化工有限公司
黄金产品
联系电话：
0531-88773586 13210588999
产品介绍：
中文名称：盐酸雷尼替丁
英文名称：Ranitidine
CAS：66357-35-5
纯度：99
备注：25KG/纸板桶/220
河北陌槿生物科技有限公司
现货
联系电话：
15097329902
产品介绍：
中文名称：雷尼替丁
英文名称：Ranitidine
CAS：66357-35-5
纯度：99%
包装信息：25kg
备注：雷尼替丁
库存量：
>1003kg
现货日期：
2024/12/17 15:12:32
铭龙（咸宁）医药有限公司
新品
联系电话：
155-7155-6913 15571556913
产品介绍：
中文名称：雷尼替丁
英文名称：Ranitidine
CAS：66357-35-5
纯度：99%
包装信息：1kg;25kg;100kg
备注：铭龙主要产品优势：医药中间体,多肽,植物提取物,化工原料,1G 10G 100g 1KG 25KG 100KG 500KG 按需求包装 现货当天发货,王经理 联系电话：15571556913(微信同号
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：Ranitidine-d6
CAS：66357-35-5
包装信息：10Mg,1Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话：
821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
中文名称：盐酸雷尼替丁
英文名称：Ranitidine hydrochloride;N-[2-[[[5-[(DiMethylaMino)Methyl]-2-furanyl]Methyl]thio]ethyl]-N'-Methyl-2-nitro-1,1-ethanediaMinehydrochloride
CAS：66357-35-5
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
联系电话：
021-021-58432009 400-005-6266
产品介绍：
中文名称：雷尼替丁盐酸盐
英文名称：Ranitidine hydrochloride
CAS：66357-35-5
纯度：98%
包装信息：5g;25g;100g;500g
备注：NULL
云南西力生物技术股份有限公司
联系电话：
0871-65217109 13211707573
产品介绍：
中文名称：雷尼替丁
英文名称：Ranitidine
CAS：66357-35-5
纯度：98.0%
包装信息：5mg
备注：BBP80025
江苏艾康生物医药研发有限公司
联系电话：
025-66099280 17798518460
产品介绍：
英文名称：Ranitidine hydrochloride
CAS：66357-35-5
纯度：95%
包装信息：1g;5g;10g
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：雷尼替丁
英文名称：Ranitidine
CAS：66357-35-5
纯度：99.1%
包装信息：5mg/RMB 266;10mg/RMB 379;25mg/RMB 659
上海石洋化工有限公司
联系电话：
021-021-56795766
产品介绍：
英文名称：Ranitidine hydrochloride
CAS：66357-35-5
纯度：98% HPLC
包装信息：1KG/5KG/25KG
成都零六生物科技有限公司
联系电话：
400-1166-196 13458535857
产品介绍：
中文名称：盐酸雷尼替丁
英文名称：Ranitidine hydrochloride
CAS：66357-35-5
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
备注：试剂级
寿光佳胜化工有限公司
联系电话：
0536-7971999 18232719690
产品介绍：
中文名称：雷尼替丁
英文名称：Ranitidine
CAS：66357-35-5
纯度：98%
备注：25kg
上海麦克林生化科技股份有限公司
联系电话：
15221275939 15221275939
产品介绍：
中文名称：雷尼替丁碱
英文名称：Ranitidine base
CAS：66357-35-5
纯度：>=98%
包装信息：5g
上海纳谦化学科技有限公司
联系电话：
0373-7129549; 13598610367
产品介绍：
中文名称：雷尼替丁
英文名称：Ranitidine
CAS：66357-35-5
纯度：98%
包装信息：100g
湖北巨胜科技有限公司
联系电话：
027-59599241 18871490274
产品介绍：
中文名称：雷尼替丁
英文名称：Ranitidine
CAS：66357-35-5
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
桦特昇生物科技（武汉）有限公司
联系电话：
027-59207879 1972026995 18140587686
产品介绍：
中文名称：雷尼替丁
英文名称：Ranitidine
CAS：66357-35-5
纯度：98%
包装信息：25kg
备注：欢迎询价！