659730-32-2
中文名称
N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺
英文名称
Amg 517
CAS
659730-32-2
分子式
C20H13F3N4O2S
分子量
430.4
MOL 文件
659730-32-2.mol
更新日期
2024/11/20 16:00:08
结构式
基本信息
中文别名
N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺
N-(4-((6-(4-(三氟甲基)苯基)嘧啶-4-基)氧基)苯并[D]噻唑-2-基)乙酰胺
N-(4-((6-(4-(三氟甲基)苯基)嘧啶-4-基)氧基)苯并[D]噻唑-2-基)乙酰胺
英文别名
CS-691
Amg 517
AMG517
AMG-517
N-[4-[[6-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]-4-pyrimidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]acetamide
AcetaMide, N-[4-[[6-[4-(trifluoroMethyl)phenyl]-4-pyriMidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]-
N-(4-((6-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)pyrimidin-4-yl)oxy)benzo[d]thiazol-2-yl)acetamide
N-[4-[[6-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]-4-pyrimidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]acetamide AMG517
Amg 517
AMG517
AMG-517
N-[4-[[6-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]-4-pyrimidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]acetamide
AcetaMide, N-[4-[[6-[4-(trifluoroMethyl)phenyl]-4-pyriMidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]-
N-(4-((6-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)pyrimidin-4-yl)oxy)benzo[d]thiazol-2-yl)acetamide
N-[4-[[6-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]-4-pyrimidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]acetamide AMG517
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 227℃ |
| 密度 | 1.458 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥21.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.93 mg/mL in EtOH |
| 酸度系数(pKa) | 10.19±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to off-white |
常见问题列表
生物活性
AMG-517是一种有效的，选择性的TRPV1拮抗剂，抑制TRPV1的Capsaicin， Proton和热激活，IC50分别为0.76 nM， 0.62 nM和1.3 nM。
靶点
| Target | Value |
|
TRPV1
() | 1 nM-2 nM |
体外研究
AMG 517抑制 CAP-(500 nM), 酸 (pH 5.0),或热(45°C) 诱导的
体内研究
AMG 517口服处理，导致血浆浓度增加，这种作用存在以剂量依赖性，也降低Capsaicin处理诱导的血块退缩数量，这种作用也存在剂量依赖性。根据对照组和Capsaicin实验组的退缩数量在统计上的显著差异，得出AMG 517的最低有效剂量（MED）为0.3 mg/kg。AMG 517的相应血浆浓度为90至100 ng/mL。AMG 517(3 mg/kg)处理24小时后，显著降低Capsaicin诱导的退缩。AMG 517作用于CFA疼痛模型，抑制热痛觉过敏。AMG 517作用于啮齿类动物，狗和猴子，但不是TRPV1基因敲除的小鼠，引发体温过高。有趣的是，TRPV1选择性拮抗剂诱发的体温过高可通过重复给药大鼠，狗，和猴，及TRPV1基因敲除的小鼠这些拮抗剂得到衰减，体温不会出现降低。
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天津凯利奇生物科技有限公司
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中文名称：N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺
英文名称：AMG-517
CAS：659730-32-2
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
库存量：
2g
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2024/11/20 16:00:08
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英文名称：AMG517
CAS：659730-32-2
纯度：>98%,BR
包装信息：5MG;25MG;
备注：MB3841
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中文名称：AMG-517,TRPV1拮抗剂
英文名称：AMG-517
CAS：659730-32-2
纯度：>=99%
包装信息：25mg/RMB 2499.90;5mg/RMB 599.90;1mg/RMB 513.90
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英文名称：AMG517
CAS：659730-32-2
纯度：0.98
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备注：试剂
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英文名称：AMG-517
CAS：659730-32-2
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
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英文名称：AMG-517
CAS：659730-32-2
纯度：98%
包装信息：1mg;5mg;10mg
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中文名称：N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺
英文名称：AMG-517
CAS：659730-32-2
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
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CAS：659730-32-2
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
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英文名称：AMG-517
CAS：659730-32-2
纯度：98%
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CAS：659730-32-2
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英文名称：AMG-517
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英文名称：N-[4-[[6-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]-4-pyrimidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]acetamide
CAS：659730-32-2
纯度：98% LC-MS
包装信息：10g, 50g, 100g, 1Kg
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英文名称：AMG-517
CAS：659730-32-2
纯度：99%
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中文名称：N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺
英文名称：AMG517
CAS：659730-32-2
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
备注：仅供科研所需