635728-49-3
中文名称
地瑞那韦乙醇盐
英文名称
Unii-33o78xf0bw
CAS
635728-49-3
分子式
C27H37N3O7S.C2H6O
分子量
593.732
MOL 文件
635728-49-3.mol
更新日期
2024/11/19 20:25:41
结构式
基本信息
中文别名
达鲁那韦
达芦那韦乙醇
乙醇地瑞那韦
地瑞那韦乙醇
地瑞那韦乙醇盐
地瑞那韦乙醇化物
达芦那韦乙醇合物
地瑞那韦乙醇合物
达芦那韦乙醇化物
地瑞那韦乙醇胺盐
达芦那韦乙醇
乙醇地瑞那韦
地瑞那韦乙醇
地瑞那韦乙醇盐
地瑞那韦乙醇化物
达芦那韦乙醇合物
地瑞那韦乙醇合物
达芦那韦乙醇化物
地瑞那韦乙醇胺盐
英文别名
Unii-33o78xf0bw
Darunavir ethanolate
[14C]-Darunavir ethanolate
Darunavir Ethanolate(Prezista)
DARUNAVIR ETHANOLATE (TMC114 ETHANOLATE)
Darunavir(TMC-114,UIC 94017) Ethanolate
(3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl ((2S,3R)-4-(4-amino-N-isobutylphenylsulfonamido)-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl)carbamate compound with ethanol (1:1)
N-[(1S,2R)-3-[[(4-Aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]carbamic acid (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl ester compd. with ethanol
Carbamic acid, ((1S,2R)-3-(((4-aminophenyl)sulfonyl)(2-methylpropyl)amino)-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl)-, (3R,3as,6ar)-hexahydrofuro(2,3-B)furan-3-yl ester, compd. with ethanol (1:1)
N-[(1S,2R)-3-[[(4-aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]-, (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl carbamic acid ester, compd. with ethanol (1:1)
Darunavir ethanolate
[14C]-Darunavir ethanolate
Darunavir Ethanolate(Prezista)
DARUNAVIR ETHANOLATE (TMC114 ETHANOLATE)
Darunavir(TMC-114,UIC 94017) Ethanolate
(3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl ((2S,3R)-4-(4-amino-N-isobutylphenylsulfonamido)-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl)carbamate compound with ethanol (1:1)
N-[(1S,2R)-3-[[(4-Aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]carbamic acid (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl ester compd. with ethanol
Carbamic acid, ((1S,2R)-3-(((4-aminophenyl)sulfonyl)(2-methylpropyl)amino)-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl)-, (3R,3as,6ar)-hexahydrofuro(2,3-B)furan-3-yl ester, compd. with ethanol (1:1)
N-[(1S,2R)-3-[[(4-aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]-, (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl carbamic acid ester, compd. with ethanol (1:1)
所属类别
生物化工：HIV Protease 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 98-100°C |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
| 海关编码 | 29334900 |
常见问题列表
概述
达芦那韦(Darunavir)，商品名为Prezista，是由强生公司属下的Tibotec公司研发的一种第一代非肽类HIV蛋白酶抑制剂，达芦那韦可选择性地抑制被感染细胞中的HIV编码Gag-Pol多聚蛋白，阻止成熟病毒粒子的形成。体内和体外实验均已证明：达芦那韦对已产生耐药性的HIV病毒仍具有很强的抗病毒活性，且病毒对达芦那韦产生耐药性的倾向较低。
制备
达芦那韦乙醇合物(1∶1)按如下步骤进行。首先，将异丙醇和(3R，3aS，6aR)-六氢呋喃并[2，3-b]呋喃-3-基(1S，2R)-3-[[(4-氨基苯基)磺酰基](异丁基)氨基]-1-苄基-2-羟基丙基氨基甲酸酯配制成溶液。在70℃、200-500mbar压力下用真空蒸馏法将该溶液浓缩，并将其经约10小时从温度＞35℃冷却至15-20℃。形成的晶体用13升异丙醇再次洗涤，过滤。接着在乙醇/水(90升/90升)中进行重结晶。然后进行一次新的分散过程，但代之的溶剂是60升乙醇。在反应混合物从乙醇中的重结晶发生后，经10小时从回流温度冷却至-15℃。将形成的乙醇溶剂合物过滤并使其在约50℃和约7mbar的条件下干燥。本工艺的达芦那韦乙醇合物得率至少为75％。达芦那韦乙醇合物在25-138℃温度范围观测到的重量损失为4.2％(乙醇+少量水分)，在25-200℃温度范围为6.9％(乙醇+CO2)。乙醇损失率在120℃时达到最大值。CO2损失是由于化学降解并在约190℃存在。
生物活性
Darunavir Ethanolate (TMC-114, UIC 94017)是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。
靶点
| Target | Value |
| HIV protease |
体外研究
Darunavir显示对其他可用的蛋白酶抑制剂有抗性的HIV病毒株的有效的活性。在L- MDR1细胞中，Darunavir（121 mM）抑制P-糖蛋白介导的钙黄绿素乙酰氧甲基酯外排。 Darunavir是一个蛋白抑制模拟GAG-POL多肽的位置167和168的苯丙氨酸的序列，结合到HIV蛋白酶的活性部位，从而抑制其活性。Darunavir在浓度高达5 μM时抑制HIV-1变体的感染和复制。Darunavir显示对19个重组临床分离株表现出很强的抗逆转录病毒活，这19个重组临床分离株携带多种蛋白酶突变，表现对其他五个protien抑制剂的抗性。Darunavir抑制75％的测试过的PI-耐药病毒的抑制作用，EC50 最大为10 nM。
体内研究
Darunavir is effective against wild-type and PI-resistant HIV, and has an oral bioavailability of 37%. It needs to be combined with ritonavir, which increases the bioavailability to 82%.
地瑞那韦乙醇盐价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | 46704 | 地瑞那韦乙醇盐 Darunavir ethanolate | 635728-49-3 | 1g | 3115元 |
| 2024/11/08 | HY-17041 | 地瑞那韦乙醇盐 Darunavir Ethanolate | 635728-49-3 | 5mg | 400元 |
| 2024/11/08 | HY-17041 | 地瑞那韦乙醇盐 Darunavir Ethanolate | 635728-49-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 520元 |
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上海泽涵生物医药科技有限公司
黄金产品
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021-61350663 13052117465
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中文名称：地瑞那韦乙醇盐
英文名称：Darunavir(TMC-114,UIC 94017) Ethanolate
CAS：635728-49-3
南京东默医药技术有限公司
大货
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025-85760569 13814067126
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中文名称：达芦那韦
英文名称：Darunavir
CAS：635728-49-3
纯度：99%
包装信息：1g;100g;1kg
备注：API、中间体，工厂现货；承接各类杂质、分子砌块定制；优质优惠，欢迎询单13721081391。
湖北威德利化学科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：达芦那韦乙醇合物
英文名称：Unii-33o78xf0bw
CAS：635728-49-3
纯度：98.0%-102.0%
包装信息：5 g/bag
备注：25KG/纸板桶/
库存量：
500g
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2024/11/18 9:19:07
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产品介绍：
中文名称：地瑞那韦乙醇盐
CAS：635728-49-3
纯度：99
包装信息：5g;100g;1000g
备注：100g/瓶、1kg/铝箔袋、25kg/纸板桶或根据客户需要
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产品介绍：
中文名称：地瑞那韦乙醇盐；达芦那韦乙醇合物
英文名称：Darunavir Ethanolate
CAS：635728-49-3
纯度：98%
包装信息：1KG/RMB 7000;5KG/RMB 6800;10KG/RMB 6500
备注：鼎信通现货直供,品质保证,多种包装规格:1G;10G;50G;100G;500G;1KG;10KG欢迎电询李杰 18327179646/QQ1983320361 98% 企业标准现
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2024/11/19 20:25:41
湖北万业众诚化学试剂有限责任公司
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18671296875 18671296875
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中文名称：地瑞那韦乙醇盐
英文名称：Unii-33o78xf0bw
CAS：635728-49-3
纯度：98%
包装信息：5KG;1KG;10KG;25KG 可按要求分装
备注：1G-500KG 按需求包装 现货当天发货 备注：优势现货，高纯度 订购咨询孙俊 18671296875(微信同号）QQ:1205035102 助力科学研究 支持审计注册出口
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2024/11/11 11:01:01
合肥曼奇诺生物医药技术有限公司
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产品介绍：
中文名称：地瑞那韦乙醇盐
英文名称：Darunavir ethanolate
CAS：635728-49-3
纯度：97%+
包装信息：1g；1kg
备注：中间体，可分装，大量可定制
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2024/11/11 14:51:49
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中文名称：地瑞那韦乙醇盐
英文名称：Darunavirethanolate
CAS：635728-49-3
纯度：98
备注：100kg
库存量：
1000g
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2024/11/14 15:18:38
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英文名称：Darunavir Ethanolate
CAS：635728-49-3
包装信息：50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
湖南汇百侍生物科技有限公司
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0731-85526065 13308475853
产品介绍：
中文名称：地瑞那韦乙醇盐
英文名称：14C]-Darunavir ethanolate
CAS：635728-49-3
纯度：99%
包装信息：10mg;50mg;250mg
备注：AR级
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：达芦那韦乙醇
英文名称：Darunavir Ethanolate
CAS：635728-49-3
纯度：>=99%
包装信息：100mg/RMB 4737.90;10mg/RMB 782.90;250mg/RMB 9269.90
TargetMol中国（陶术生物）
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产品介绍：
中文名称：达芦那韦乙醇
英文名称：Darunavir Ethanolate
CAS：635728-49-3
纯度：99.68%
包装信息：1mg/RMB 153;2mg/RMB 208;5mg/RMB 328
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产品介绍：
英文名称：Darunavir Ethanolate
CAS：635728-49-3
纯度：99%
包装信息：25MG; 5MG
北京汤普森生物科技有限公司
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英文名称：Darunavir Ethanolate
CAS：635728-49-3
纯度：98%
包装信息：1g;5g;10g;50g
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中文名称：地瑞那韦乙醇盐
英文名称：Darunavir Ethanolate
CAS：635728-49-3
纯度：99%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：Darunavir Ethanolate (Prezista)
CAS：635728-49-3
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：地瑞那韦乙醇盐
英文名称：Unii-33o78xf0bw
CAS：635728-49-3
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T