614749-78-9
中文名称
SM16
英文名称
SM16
CAS
614749-78-9
分子式
C25H26N4O3
分子量
430.5
更新日期
2024/06/25 17:15:55
结构式
中文别名
化合物SM 16
英文别名
SM16
CS-2835
4-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]bicyclo[2.2.2]octane-1-carboxamide
Bicyclo[2.2.2]octane-1-carboxamide, 4-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]-
| 沸点 |
691.3±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.354±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMSO:65.0(Max Conc. mg/mL);150.99(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) |
11.23±0.10(Predicted) |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
White to off-white |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/02/08 | HY-111482 | SM 16 | 614749-78-9 | 1 mg | 500元 |
| 2025/02/08 | HY-111482 | SM16
SM 16 | 614749-78-9 | 5mg | 1100元 |
| 2025/02/08 | HY-111482 | SM16
SM 16 | 614749-78-9 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1210元 |
生物活性
SM 16 是 ALK5/ALK4 激酶抑制剂，Ki 值分别为10 和 1.5 nM。
靶点
Ki: ALK5 (10 nM), ALK4 (1.5 nM)
体外研究
SM 16 inhibits TGFβ-induced plasminogen activator inhibitor-luciferase activity (IC
50
=64 nM) and TGFβ- or activin-induced Smad2 phosphorylation at concentrations between 100 and 620 nM. SM 16 is tested against >60 related and unrelated kinases and shows moderate off-target activity only against Raf (IC
50
=1 μM) and p38/SAPKa (IC
50
=0.8 μM). SM 16 exhibits no inhibitory activity against ALK family members ALK1 and ALK6.
体内研究
SM 16 penetrates tumor cells
in vivo
, suppressing tumor phosphorylated Smad2/3 levels for at least 3 h following treatment of tumor-bearing mice with a single i.p. bolus of 20 mg/kg SM 16. The growth of established AB12 tumors is significantly inhibited by 5 mg/kg/d SM 16 (P<0.001) delivered via s.c. miniosmotic pumps over 28 days.
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