59-63-2
中文名称
异卡波肼
英文名称
ISOCARBOXAZID (200 MG)
CAS
59-63-2
分子式
C12H13N3O2
分子量
231.251
结构式
中文别名
异唑肼
闷可乐
马普兰
异卡波肼
异恶唑酰肼
N'-苄基-5-甲基异恶唑-3-卡巴肼
1 - 苄基-2 - (5 - 甲基-3 - 异恶唑羰基)肼
英文别名
Bmih
Enerzer
Marplan
Marplon
Benazide
Maraplan
ro5-0831
Ro 5-0831
NSC 169893
Ro 5-0831/1
所属类别
原料药：抗抑郁、躁狂药
| 熔点 |
98-1000C |
| 沸点 |
373.33°C (rough estimate) |
| 密度 |
1.206 |
| 折射率 |
1.5290 (estimate) |
| 储存条件 |
-20°C冷冻 |
| 溶解度 |
Acetonitrile: Slightly Soluble; Chloroform: Slightly Soluble |
| 酸度系数(pKa) |
pKa 10.4 (Uncertain) |
| 形态 |
固体 |
| 水溶解性 |
0.8g/L(25 ºC) |
药理作用
单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药。与脑内单胺氧化酶A和B产生不可逆性结合，影响单胺类神经递质的代谢，单胺氧化酶受抑制后，使中枢神经部位单胺(主要是去甲肾上腺素和5-羟色胺)含量增加，起到抗抑郁作用。
适应症
异卡波肼用于三环类抗抑郁药无效的抑郁症患者。对伴有焦虑、疑病症状的抑郁症有效。
注意事项
1.不能与其他抗抑郁药合用，有引起高5-羟色胺综合征的危险。
2.服药期间不宜食用富含酪胺的食物如奶酪、啤酒等，有引起高血压危象的危险。
3.若换用其他抗抑郁药应停用本品2周后使用；若原已使用氟西汀，应停药5周后使用本品。
4.孕妇及哺乳期妇女慎用。
5.15岁以下儿童不宜使用，可能抑制生长发育。
6.老年患者慎用。
药物相关作用
1.与乙醇或中枢神经抑制药合用，对中枢神经抑制作用增强。
2.可增强华法林等抗凝药的作用。
3.与三环类抗抑郁药合用，可产生高热与高血压危象，严重者可致死。
4.可增强抗胆碱药的效能。
5.与含咖啡因药物合用时，可产生严重心律失常或高血压危象。
6.与间羟胺、甲氧明、美芬丁胺合用，均可显著增强升压效应。
7.与左旋多巴合用，可发生急性肾上腺危象。
生物活性
Isocarboxazid 是一种非选择性的、不可逆的单胺氧化酶 monoamine oxidase 抑制剂，其在大鼠大脑中测得的 IC50 值为4.8 μM。
靶点
IC50: 4.8 μM (rat brain monoamine oxidase).
体内研究
Isocarboxazid (1, 3 mg/kg, i.p., 60 min) pretreatment in mice shows the significant increased number of head twitches at 15 and 30 min after 5-HTP.
Isocarboxazid (1, 3 mg/kg, i.p., 60 min) treatment in mice together with 5-HTP administration causes 43% 5-HT concentration increased and 22% of 5-HIAA decreased compared to brain concentrations in mice given 5-HTP alone.
|
Animal Model:
|
Twelve male mice of
dd
strain (20-25 g)
|
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Dosage:
|
0, 0.3,1, 3 mg/kg
|
|
Administration:
|
Intraperitoneally 60 min before intravenous injection of 5-HTP
|
|
Result:
|
The number of head twitches at 15 and 30 min after 5-HTP was increased.
43% 5-HT concentration increased and 22% of 5-HIAA decreased.
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中文名称：1 - 苄基-2 - （5 - 甲基-3 - 异恶唑羰基）肼
英文名称：Isocarboxazid
CAS：59-63-2
包装信息：100Mg,1g
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中文名称：异卡波肼
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CAS：59-63-2
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英文名称：N'-Benzyl-5-methylisoxazole-3-carbohydrazide
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