58066-85-6
中文名称
米替福新
英文名称
Miltefosine
CAS
58066-85-6
分子式
C21H46NO4P
MDL 编号
MFCD00133396
分子量
407.57
MOL 文件
58066-85-6.mol
更新日期
2025/11/25 17:12:26
结构式
基本信息
中文别名
米替福新
密耳(千分之一英寸)
米替福星
2-[[(十六烷氧基)羟基氧膦基]氧基]-N,N,N-三甲基乙铵内盐
十六烷基 2-(三甲基氨基)乙基磷酸酯
密耳(千分之一英寸)
米替福星
2-[[(十六烷氧基)羟基氧膦基]氧基]-N,N,N-三甲基乙铵内盐
十六烷基 2-(三甲基氨基)乙基磷酸酯
英文别名
1-HEXADECYLPHOSPHOCHOLINE
1-HEXADECYLPHOSPHORYLCHOLINE
C16:0
C16 : O
CHOLINE HEXADECYL PHOSPHATE
HEPC
HEXADECYLPHOSPHOCHOLINE
HEXADECYL PHOSPHORYLCHOLINE
HPC
MILTEFOSINE
N-HEXADECYL-PHOSPHOCHOLINE
2-(((hexadecyloxy)hydroxyphosphinyl)oxy)-n,n,n-trimethyl-ethanaminiuhydrox
2-(((hexadecyloxy)hydroxyphosphinyl)oxy)-n,n,n-trimethylethanaminiumhydroxid
cholinephosphate,hexadecylester,hydroxide,innersalt
d18506
mil
4-O-?D-Glucopyranosyl-D-glucitol
Miltefosin
Hexadecyl 2-(trimethylamino)ethyl phosphate
Miltex
1-HEXADECYLPHOSPHORYLCHOLINE
C16:0
C16 : O
CHOLINE HEXADECYL PHOSPHATE
HEPC
HEXADECYLPHOSPHOCHOLINE
HEXADECYL PHOSPHORYLCHOLINE
HPC
MILTEFOSINE
N-HEXADECYL-PHOSPHOCHOLINE
2-(((hexadecyloxy)hydroxyphosphinyl)oxy)-n,n,n-trimethyl-ethanaminiuhydrox
2-(((hexadecyloxy)hydroxyphosphinyl)oxy)-n,n,n-trimethylethanaminiumhydroxid
cholinephosphate,hexadecylester,hydroxide,innersalt
d18506
mil
4-O-?D-Glucopyranosyl-D-glucitol
Miltefosin
Hexadecyl 2-(trimethylamino)ethyl phosphate
Miltex
所属类别
药物: 抗肿瘤药: 抗代谢物抗肿瘤药物
物理化学性质
| 外观性状 | 熔点232～234℃(分解)，在225℃变色。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：246口服。 |
| 熔点 | 232-234° (dec) |
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | 在水中的溶解度为10mg/mL，透明，无色 |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | 白色到近乎白色 |
| 生物来源 | synthetic (organic) |
| 水溶解性 | H2O: 10mg/mL, clear, colorless |
| InChI | InChI=1S/C21H46NO4P/c1-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-20-25-27(23,24)26-21-19-22(2,3)4/h5-21H2,1-4H3 |
| InChIKey | PQLXHQMOHUQAKB-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | O(CCCCCCCCCCCCCCCC)P([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C |
| CAS 数据库 | 58066-85-6(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS06 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H301 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P310-P405-P501 |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | 22-43 |
| 安全说明 | 36/37 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | KH2890000 |
| 海关编码 | 29239000 |
| 毒性 | LD50 in rats (mg/kg): 246 orally (Muschiol) |
应用领域
用途一
可进入细胞膜并阻断细胞信号过程来诱发一种特殊的功能性障碍而阻止肿瘤进一步生长。用于常规治疗难以奏效的乳癌皮肤的姑息治疗。
制备方法
方法一
化合物(Ⅰ)和十六醇反应，酯化得到磷酸酯(Ⅱ)，再和三甲胺作用，即可得米替福新。
常见问题列表
抗利什曼原虫药物
米替福新是一种广谱抗菌、抗利什曼原虫、磷脂类药物，最初于20世纪80年代作为抗癌药物开发。它是目前唯一被认可用于治疗内脏、皮肤和粘膜型利什曼病（一种被忽视的热带疾病）的口服药物。它可以外用或口服，仅适用于12岁及以上患者。美国疾病控制与预防中心（CDC）也推荐将其作为自由生活阿米巴原虫（FLA）感染（例如原发性阿米巴脑膜脑炎和肉芽肿性阿米巴脑炎）的一线治疗药物。
提高CAR-T抗癌活性
中国科学院动物研究所王皓毅团队对美国食品药品监督管理局（FDA）批准的小分子药物进行了筛选，发现小分子药物米替福新（miltefosine）可以以不依赖于PD-1/PD-L1的方式恢复CAR-T细胞受损的功能，增强耗竭的CAR-T细胞的疗效，米替福新之前已获得FDA批准用作抗寄生虫药物治疗利什曼病（利什曼原虫感染引起的一种寄生虫病），而该药物最初是作为抗癌药开发的，但抗癌效果一般。令人印象深刻的是，在PD-1抗体治疗无效的终末衰竭状态下，米替福新仍然增强了CAR-T细胞的活性。单细胞测序分析显示，米替福新治疗显著增加效应细胞的数量。
从机制上来说，米替福新改善了功能低下的CAR-T细胞中受损的糖酵解和氧化磷酸化（OXPHOS）。在异基因和同基因肿瘤模型中，米替福新均有效增强了体内CAR-T细胞以及T细胞对实体瘤的清除能力，显示出其作为有效的免疫治疗药物的潜力。
生物活性
Miltefosine (Hexadecylphosphocholine)作用于癌细胞系A431和HeLa，抑制PI3K/Akt活性，ED50分别为17.2 μM和8.1 μM，是第一个用于治疗内脏利什曼病的口服药物，有效对抗前鞭毛体和无鞭毛体。
靶点
| Target | Value |
| Akt | |
| PI3K | |
| PKC | ~7 μM |
体外研究
Miltefosine是一种烷基磷酸胆碱药，对各种寄生虫虫种，癌症细胞，以及一些致病菌与真菌均具有活性。Miltefosine抑制无细胞提取物中来自NIH3T3细胞的PKC ，IC50约为7 μM。 Miltefosine以HIV感染的巨噬细胞为靶点，其在体内扮演长期的HIV-1储存库。Miltefosine通过抑制PI3K/Akt通路发挥作用，从而移除循环中感染的巨噬细胞，而不影响健康细胞。 Miltefosine抑制癌细胞系中PI3K/Akt存活通路。 Miltefosine通过干扰胰岛素信号通路，并抑制胰岛素刺激的葡萄糖摄取，引起体外骨骼肌胰岛素抵抗。Miltefosine剂量依赖性抑制胰岛素刺激的Akt磷酸化，40 μM下抑制75%，60 μM下抑制98%。
体内研究
Miltefosine抑制抗- IgE诱导的组胺从人皮肤肥大细胞的释放。Miltefosine能够减少某些皮肤组织细胞中的细胞因子IL-1β，IL-4，和IL-6，并强烈阻碍胆固醇的酯化反应。
知名试剂公司产品信息
58066-85-6(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
米替福新价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/09/19 | 46183 | 米替福新 Miltefosine, 98% | 58066-85-6 | 1g | 2722元 |
| 2025/09/19 | S3056 | 米替福新 Miltefosine | 58066-85-6 | 50mg | 571.47元 |
| 2025/09/19 | S3056 | 米替福新 Miltefosine | 58066-85-6 | 100mg | 737.02元 |
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湖北远山生物科技有限公司
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13872992665
产品介绍：
中文名称：米替福新
英文名称：Miltefosine
CAS：58066-85-6
纯度：98-102%
包装信息：1KG;5KG;25KG
天津市益科司德科技有限公司
黄金产品
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022-87899679 13034388368
产品介绍：
中文名称：米替福新
英文名称：Fos-choline-16
CAS：58066-85-6
纯度：>=99%
包装信息：1g/400yuan;5g/1800yuan;10g/3200yuan
北京迈索化学技术有限公司
黄金产品
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中文名称：米替福新
英文名称：Miltefosine
CAS：58066-85-6
纯度：99%
包装信息：15kg以上kg
备注：99%以上 g/kg
广东润合生物医药技术有限公司
黄金产品
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中文名称：米替福新
英文名称：Miltefosine
CAS：58066-85-6
纯度：>=99.0%
包装信息：1g;5g;25g
武汉鼎信通药业有限公司
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中文名称：米替福新
英文名称：Miltefosine
CAS：58066-85-6
纯度：>=99%
包装信息：1KG/5KG/25KG或按需要包装
备注：100KG
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2025/11/17 9:02:01
武汉鼎信通药业有限公司
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中文名称：米替福新
英文名称：Miltefosine
CAS：58066-85-6
纯度：98% 现货库存
包装信息：10G;100G;1000G
备注： 鼎信通现货稳定供应，品质保障，多种包装规格:1G;10G;50G;100G;500G;1KG;10KG欢迎电询李杰 18327179646/QQ1983320361
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2025/11/3 11:48:02
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中文名称：米替福新
英文名称：Miltefosine
CAS：58066-85-6
纯度：99% HPLC
包装信息：10G；100G;1kg;5kg;25kg
备注：高纯实验室精准科研试剂|支持检测|多规格包装|现货供应商|详情联系客户经理唐唯17720532645（微信同号）QQ:3489493864 获取最新报价和库存信息
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江西瑞威尔生物科技有限公司
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中文名称：米替福星；米替福新
英文名称：Fos-choline-16
CAS：58066-85-6
纯度：98%+
包装信息：100G
备注：纯度：98%+ | 包装信息：25kg/;5kg/;1kg/ | 备注：纯度：99% HPLC;库存：>100.00kg,【可提供样品包装】|江西瑞威尔生物胡静 | 备注：高纯常规现货,助力科学研究,行情有波动库存会有变化,具
库存量：
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2025/11/25 9:38:48
江西瑞威尔生物科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：米替福新
英文名称：Miltefosine
CAS：58066-85-6
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g;1kg;25kg
备注：化工级
库存量：
1kg
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2025/11/14 11:23:35
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产品介绍：
中文名称：米替福新
英文名称：miltefosine
CAS：58066-85-6
纯度：99%
包装信息：10g;100g;1000g
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
18210857532; 18210857532
产品介绍：
中文名称：O-(四癸酰磷酰)胆碱
英文名称：Miltefosine L-1216
CAS：58066-85-6
纯度：>99%
包装信息：100Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
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021-67121386
产品介绍：
中文名称：米替福新水合物
英文名称：Miltefosine
CAS：58066-85-6
纯度：98.0% LC&T
包装信息：100MG,1G
备注：试剂级
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话：
400-6009262 16621234537
产品介绍：
中文名称：米替福星
英文名称：Miltefosine
CAS：58066-85-6
纯度：BR+98%
包装信息：100mg;500mg
备注：67272
上海隆盛化工有限公司
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中文名称：米替福新
英文名称：Miltefosine
CAS：58066-85-6
纯度：98%
备注：现货
武汉福鑫化工有限公司
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027-59207852 13308628970
产品介绍：
中文名称：米替福新
英文名称：Miltefosine
CAS：58066-85-6
纯度：99%
包装信息：500g，1kg，5kg
备注：外观白色粉末，小量可以根据客户需求分装。欢迎询价！
大连美仑生物技术有限公司
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中文名称：米替福新
英文名称：Miltefosine
CAS：58066-85-6
纯度：>98%,BR
包装信息：500MG
备注：900
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-6206333 13167063860
产品介绍：
中文名称：米替福新
英文名称：Miltefosine
CAS：58066-85-6
纯度：10mM in Water
包装信息：1ml/RMB 599.90
备注：试剂级