5465-86-1
中文名称
4-METHYL-2-(1-PIPERIDINYL)-QUINOLINE
英文名称
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline
CAS
5465-86-1
分子式
C15H18N2
分子量
226.32
MOL 文件
5465-86-1.mol
更新日期
2024/12/24 22:27:41
结构式
基本信息
中文别名
4-甲基-2-(1-哌啶基)喹啉
英文别名
ML 204
NSC 25850
ML-204
ML204
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline
4-methyl-2-(piperidin-1-yl)quinoline
Quinoline, 4-methyl-2-(1-piperidinyl)-
NSC 25850
ML-204
ML204
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline
4-methyl-2-(piperidin-1-yl)quinoline
Quinoline, 4-methyl-2-(1-piperidinyl)-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
物理化学性质
熔点 | 72-73 °C |
沸点 | 177-180 °C(Press: 4.5 Torr) |
密度 | 1.102±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 加热时在DMSO中的溶解度为5mg/mL(透明溶液) |
酸度系数(pKa) | 7.34±0.61(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
危险品标志 | Xn |
危险类别码 | 22 |
WGK Germany | 3 |
常见问题列表
生物活性
ML204是新型的、有效的、选择性的TRPC4抑制剂。在胞内钙离子荧光分析试验中,IC50为1 μM。在全细胞电压钳实验中,IC50约为3 μM。ML204对TRPC通道的选择性远高于对其他TRP通道和非TRP通道的选择性。
靶点
Target | Value |
TRPC4
() |
体外研究
ML204抑制TRPC4β介导的胞内钙离子上升,IC50为0.96 μM,其选择性是对毒蕈碱型受体耦合的TPRC6通道的19倍。ML204对TPRC4β的抑制不依赖于GPCR的激活。选择性实验表明,10-20 μM ML204对TRPV1, TRPV3, TRPA1, TRPM8和KCNQ2和小鼠背根神经节神经元中的电压依赖性钠离子通道、钾离子通道和钙离子通道没有明显抑制作用。ML204可抑制由G i/o 或G q/11 刺激诱导的TRPC4β活性
体内研究
ML204 (1 mg/kg; s.c.; twice a day; for 5 days) causes mortality associated with exacerbated hypothermia and decreases peritoneal leukocyte numbers and cytokines in LPS-injected mice.
Animal Model: | Nonfasted male C57BL/6 (2-3 months) |
Dosage: | 1 mg/kg |
Administration: | Subcutaneous injection, twice a day, for 5 days (prior to LPS injection) |
Result: | Induced mortality associated with increased hypothermia in mice with LPS-induced systemic inflammatory response. |
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英文名称:ML204
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纯度:98%
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纯度:98% HPLC
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英文名称:ML204
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备注:抑制剂进口标准品