2070015-10-8
中文名称
ML204 HYDROCHLORIDE
英文名称
ML 204
CAS
2070015-10-8
分子式
C15H19ClN2
分子量
262.78
结构式
中文别名
化合物 T24481
4-甲基-2-(哌啶-1-基)喹啉盐酸盐
英文别名
ML204 hydrochloride,ML-204 hydrochloride
储存条件 |
Inert atmosphere,2-8°C |
形态 |
Solid |
颜色 |
White to off-white |
生物活性
ML204 hydrochloride 是一个有效的、选择性的 TRPC4/TRPC5 通道的抑制剂,较 TRPC6 的选择性高出 20 倍,不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca2+ 通道。
体外研究
ML204 hydrochloride inhibits TRPC4β-mediated intracellular Ca
2+
rise with an IC
50
value of 0.96 μM (HEK293 cells) and exhibits 19-fold selectivity against muscarinic receptor-coupled TRPC6 channel activation.
ML204 hydrochloride blocks TRPC4β activity induced through either G
i/o
stimulation by μ-opioid, 5HT
1A
serotonin, and M
2
muscarinic receptors or G
q/11
stimulation by the endogenous M
3
-like muscarinic receptors.
ML204 hydrochloride blocks LPS-induced TRPC5 channel activity.
体内研究
ML204 hydrochloride (1 mg/kg; s.c.; twice a day; for 5 days) causes mortality associated with exacerbated hypothermia and decreases peritoneal leukocyte numbers and cytokines in LPS-injected mice.
Animal Model:
|
Nonfasted male C57BL/6 (2-3 months)
|
Dosage:
|
1 mg/kg
|
Administration:
|
Subcutaneous injection, twice a day, for 5 days (prior to LPS injection)
|
Result:
|
Induces mortality associated with increased hypothermia in mice with LPS-induced systemic inflammatory response.
|
供应商信息
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英文名称:ML204
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中文名称:4-甲基-2-(哌啶-1-基)喹啉盐酸盐
英文名称:4-Methyl-2-(piperidin-1-yl)quinoline hydrochloride
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中文名称:化合物 ML204 hydrochloride
英文名称:ML204 hydrochloride
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