5370-01-4
中文名称
盐酸美西律
英文名称
Mexiletine hydrochloride
CAS
5370-01-4
EINECS 编号
226-362-1
分子式
C11H18ClNO
MDL 编号
MFCD00216024
分子量
215.72
MOL 文件
5370-01-4.mol
更新日期
2024/11/04 11:48:46
结构式
基本信息
中文别名
1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐
盐酸美西律
盐酸美西津
盐酸美西律
盐酸美西津
英文别名
1-(2,6-DIMETHYLPHENOXY)-2-PROPANAMIDE HYDROCHLORIDE
1-(2,6-DIMETHYLPHENOXY)-2-PROPANAMINE HYDROCHLORIDE
1-(2,6-XYLYLOXY)-2-AMINOPROPANE HYDROCHLORIDE SALT
MEXILETINE HYDROCHLORIDE
MEXILITINE HCL
TIMTEC-BB SBB003392
1-(2,6-dimethylphenoxy)-2-aminopropanehydrochloride
1-(2,6-dimethylphenoxy)-2-propanaminhydrochloride
1-methyl-2-(2,6-xylyloxy)-ethylaminehydrochloride
1-methyl-2-(2,6-xylyloxy)-ethylaminhydrochloride
ko1173
koe1173hydrochloride
mexitil
1-Methyl-2-(2,6-xyloxy)ethylamine hydrochloride
Katen
Ritalmex
Ko 1173Cl
Mexilitene
1-(2,6-DIMETHYLPHENOXY)-2-PROPANANMINE HYDROCHLORIDE
MEXILETIN HYDROCHLORIDE
1-(2,6-DIMETHYLPHENOXY)-2-PROPANAMINE HYDROCHLORIDE
1-(2,6-XYLYLOXY)-2-AMINOPROPANE HYDROCHLORIDE SALT
MEXILETINE HYDROCHLORIDE
MEXILITINE HCL
TIMTEC-BB SBB003392
1-(2,6-dimethylphenoxy)-2-aminopropanehydrochloride
1-(2,6-dimethylphenoxy)-2-propanaminhydrochloride
1-methyl-2-(2,6-xylyloxy)-ethylaminehydrochloride
1-methyl-2-(2,6-xylyloxy)-ethylaminhydrochloride
ko1173
koe1173hydrochloride
mexitil
1-Methyl-2-(2,6-xyloxy)ethylamine hydrochloride
Katen
Ritalmex
Ko 1173Cl
Mexilitene
1-(2,6-DIMETHYLPHENOXY)-2-PROPANANMINE HYDROCHLORIDE
MEXILETIN HYDROCHLORIDE
所属类别
原料药:抗心律失常药
物理化学性质
熔点 | 200-203°C |
密度 | 1.12 g/cm3 |
储存条件 | 2-8°C |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | ethanol: 50 mg/mL |
溶解度 | 乙醇:50 mg/mL |
酸度系数(pKa) | 9.0(at 25℃) |
形态 | powder |
颜色 | white |
最大波长(λmax) | 272nm(MeOH)(lit.) |
Merck | 13,6192 |
Merck | 14,6169 |
稳定性 | 吸湿性 |
CAS 数据库 | 5370-01-4(CAS DataBase Reference) |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302 |
防范说明 | P301+P312+P330 |
危险品标志 | Xn |
危险类别码 | 20/21/22-36/37/38-22 |
危险类别码 | R20/21/22-R36/37/38-R22 |
安全说明 | 36-26 |
安全说明 | S36-S26 |
WGK Germany | 3 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | KR9300000 |
海关编码 | 2922190900 |
毒性 | LD50 in male, female rats, mice, rabbits (mg/kg): 350, 400, 310, 400, 180, 160 orally; in male, female rats, mice (mg/kg): 27, 30, 43, 50 i.v. (Kast) |
应用领域
用途一
抗心律失常药
常见问题列表
抗心律失常药物
盐酸美西律 (mexiletinehydroehloride),俗称慢心律,化学名为1一(2,6一二甲基苯氧基)一2一丙胺盐酸盐,是一种钠通道阻滞剂类的抗心律失常药物,临床上主要用于急、慢性室性心律失常和对利多卡因治疗无效的室性心律失常。【理化性质】 本品为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭,味苦。 本品在水或乙醇中易溶,在乙醚中几乎不溶。 熔点 本品的熔点为200 ~204 ℃。
【注意事项】 1.严重心动过缓、心源性休克、严重病窦综合征和Ⅱ度以上房室传导阻滞及低血压患者禁用。
2.肝肾功能障碍、心衰患者慎用。
3.本品安全范围较窄,有效血药浓度范围为 0.5~2μg/ml,当血药浓度达到或超过2μg/ml时易发生毒副反应。
4.与羧苄西林、两性霉素B、多黏菌素B、多黏菌素E、四环素、庆大霉素、肾上腺皮质激素联用可加重低血钾;与苯巴比妥、苯妥英钠、扑?酮、利福平等肝酶诱导剂联用,可增加美西律的代谢速度,降低血药浓度;西咪替丁可抑制美西律代谢,使其血药浓度升高;地西泮、甲氧氯普胺可减轻本品头昏、恶心等不良反应;与奎尼丁联用可增强疗效,并可阻止奎尼丁诱发的Q-T间期延长。
图1为盐酸美西律的结构式
鉴别方法
1.取本品0.1g,加水2ml 溶解后,加碘试液 2滴,即生成棕红色沉淀。2.取本品,加水制成每1ml 中含0.40mg的溶液,照分光光度法测定,在261nm 的波长处有最大吸收,吸收度为0.44~0.48。
3.本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。
4.本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。
不良反应
发生率约25%,多在用药初期发生,且与剂量、血药浓度密切相关。恶心、呕吐、腹痛、腹泻较多见;其次为眩晕、视物模糊、肌肉震颤、共济失调、眼球颤动、意识障碍和抽搐、低血压和心动过缓;偶见皮疹、肝功能损害。
应用
1.治疗急、慢性室性心律失常和对利多卡因治疗无效的室性心律失常;2.联合炙甘草汤治疗冠心病室性早搏;
3.联合酒石酸美托洛尔片治疗左心室假腱索所致的室性早搏。
有关盐酸美西律的抗心律失常药物、鉴别方法、不良反应、应用是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-03-03)
生物活性
Mexiletine HCl (KO1173)属于IB类抗心律失常药,抑制钠离子通道,降低内流钠电流。
靶点
Target | Value |
Sodium channel |
体外研究
Mexiletine是一种局部麻醉剂,抗心律失常药(Ib类),结构类似于利多卡因,但口服有效。Mexiletine抑制需要脉冲启动和传导的钠离子内流,从而降低动作电位升高速率。它通过抑制钠通道来实现钠离子流的减少。Mexiletine减少心脏浦肯野纤维的有效不应期(ERP)。ERP的降低比动作电位持续时间(APD)降低少,这导致ERP/APD率的增加。它不显著影响静息膜电位或窦房结自律性,左心室功能,收缩期动脉压,房室(AV)传导速度,QRS或QT间隔。
体内研究
Mexiletine能够快速起效且具有抵消动力学,这意味着它们在心率较慢时不起作用或作用很小,而在心率较快时作用较大。它缩短动作电位时程,降低不应性,并降低具有快速反应动作电位的部分去极化细胞的Vmax。Mexiletine不改变也不减少动作电位的持续时间。Mexiletine能够从胃肠道被很好的吸收(生物利用度为90%)。
知名试剂公司产品信息
5370-01-4(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
盐酸美西律价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/08/19 | 37291 | 盐酸美西律 Mexiletine hydrochloride, Thermo Scientific Chemicals | 5370-01-4 | 5g | 328元 |
2024/08/19 | 37291 | 盐酸美西律 Mexiletine hydrochloride, Thermo Scientific Chemicals | 5370-01-4 | 25g | 886元 |
2024/08/19 | 37291 | 盐酸美西律 Mexiletine hydrochloride, Thermo Scientific Chemicals | 5370-01-4 | 100g | 2850元 |
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中文名称:盐酸美西律
英文名称:Mexiletine hydrochloride
CAS:5370-01-4
纯度:99%
包装信息:1KG;25KG
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2024/10/25 13:58:01
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中文名称:盐酸美西律
英文名称:mexiletine hydrochloride
CAS:5370-01-4
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG
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1kg
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2024/11/4 11:48:22
湖北海克斯生化有限公司
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CAS:5370-01-4
纯度:99% HPLC
备注:100KG湖北海克斯
库存量:
100湖北海克斯
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2024/11/1 11:28:23
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中文名称:盐酸美西律
英文名称:Mexiletine Hydrochloride
CAS:5370-01-4
纯度:98.0%(LC&N)
包装信息:1G,5G
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上海迈瑞尔生化科技有限公司
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中文名称:盐酸美西律
英文名称:Mexiletine Hydrochloride
CAS:5370-01-4
纯度:>98.0%(LC)(N)
包装信息:1g;5g
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武汉易泰科技有限公司上海分公司
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821-50328103-801 18930552037
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中文名称:盐酸美西律
英文名称:Mexiletine hydrochloride;1-(2,6-DiMethylphenoxy)-2-propanaMinehydrochloride
CAS:5370-01-4
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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中文名称:盐酸美西律
英文名称:Mexiletine Hydrochloride
CAS:5370-01-4
纯度:98.0% LC&N
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备注:试剂级
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中文名称:盐酸美西律
英文名称:Mexiletine hydrochloride
CAS:5370-01-4
纯度:98%
包装信息:1G,5G
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中文名称:盐酸美西律
CAS:5370-01-4
纯度:98% (HPLC;GC)
包装信息:25g,100g,500g;1kg
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中文名称:盐酸美西津
英文名称:1-(2,6-Dimethylphenoxy)-2-propanamine hydrochloride
CAS:5370-01-4
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中文名称:盐酸美西律
英文名称:Mexiletinehydrochloride
CAS:5370-01-4
纯度:98%
包装信息:5g;25g;100g
备注:AR级
大连美仑生物技术有限公司
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中文名称:盐酸美西律
英文名称:Mexiletine hydrochloride
CAS:5370-01-4
纯度:>98%,BR
包装信息:100MG
备注:560
上海源叶生物科技有限公司
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中文名称:盐酸美西律
英文名称:Mexiletine hydrochloride
CAS:5370-01-4
纯度:97%
包装信息:100g
备注:生化试剂
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中文名称:盐酸美西律
英文名称:Mexiletine HCl
CAS:5370-01-4
纯度:>=98.0%(HPLC)
包装信息:100g/RMB 752.90;25g/RMB 235.90;5g/RMB 73.90
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中文名称:盐酸美西律
英文名称:Mexiletine hydrochloride
CAS:5370-01-4
纯度:>=98.0%
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