53648-55-8
中文名称
地佐辛
CAS
53648-55-8
分子式
C16H23NO
分子量
245.36
MOL 文件
53648-55-8.mol
结构式
基本信息
所属类别
药物: 中枢神经系统用药: 镇痛药
物理化学性质
| 外观性状 | 氢溴酸地佐辛(Dezocine Hydrobromide)：C16H23NO?HBr。[57236-36-9]。结晶性粉末，熔点269～270℃。Ph值(2%水溶液)：4.6。水中溶解度：＞20mg/ml。急性毒性LD50雌小鼠，大鼠(mg/kg)：313，232口服；129，270肌肉注射。 |
| 沸点 | 392.6±42.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.082±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数(pKa) | 10.06±0.40(Predicted) |
应用领域
用途1
阿片受体部分激动剂，其结构类似于喷他佐辛，但作用更强。用于手术后中等至剧烈疼痛、内脏绞痛及晚期癌症病人的疼痛。
制备方法
方法1
18.5g化合物(I)，加Raney镍、100ml乙醇和50ml浓氨水，在0.32MPa的氢压下震荡反应，至氢气吸收停止。过滤，浓缩。粉红色的剩余物和新鲜的Raney镍、氨水和乙醇混合，在0.35MPa的氢压下，于50～60℃加氢至氢气吸收停止。过滤，浓缩。无色的油状剩余物转化为盐酸盐，然后过滤，洗涤，干燥。再用水重结晶，得到化合物(Ⅱ)，熔点311～312℃。3g化合物(II)在60ml 48％氢溴酸中回流1h。倾入100g冰水中，搅拌。过滤收集沉淀，用冷水洗，然后用乙醚洗，干燥。用水重结晶，并用活性炭脱色，得到地佐辛。
安全数据
| 危险品运输编号 | 3249 |
| 危险等级 | 6.1(b) |
| 包装类别 | III |
常见问题列表
应用
术后中度至剧烈疼痛、内脏绞痛及晚期癌症患者的镇痛。对于术后中等至剧烈疼痛、癌症疼痛及其他剧痛的患者所作的双盲安慰剂对照的试验表明，地佐辛肌内注射或静脉注射其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。