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52214-84-3

中文名称 环丙贝特
英文名称 Ciprofibrate
CAS 52214-84-3
EINECS 编号 257-744-6
分子式 C13H14Cl2O3
MDL 编号 MFCD00467135
分子量 289.15
MOL 文件 52214-84-3.mol
更新日期 2024/03/04 11:29:39
结构式 52214-84-3 结构式

基本信息

中文别名 2-[4-(2,2-二氯环丙基)苯氧基]-2-甲基丙酸
环丙贝特
华蟾酥毒基
氯环丙妥明
2-[4-(2,2-二氯环丙基)苯氧]-2-甲基丙酸
英文别名 2-[4-(2,2-dichlorocyclopropyl)phenoxy]-2-methylpropanoic acid
2-[P-(2,2-DICHLOROCYCLOPROPYL)-PHENOXY]-2-METHYLPROPANOIC ACID
CIPROFIBRATE
2-(4-(2,2-dichlorocyclopropyl)phenoxy)-2-methyl-propanoicaci
2-(4-(2,2-dichlorocyclopropyl)phenoxy)-2-methyl-propionicaci
2-(p-(2,2-dichlorocyclopropyl)phenoxy)-2-methylpropionicacid
2-[4-(2,2-Dichlom-cyclopropyl)phenoxy]-2-methy|propanoic acid
Cipml
Lipanor
Modalim
Win-35833
2-[4-(2,2-Dichlorocyclopropyl)phenoxy]-2-methylpropionic acid
Ciprofibric acid
Ciprol
所属类别 药物: 心脑血管药物: 降血脂药

物理化学性质

外观性状 从己烷中得到淡奶油色固体,熔点114-116℃。
熔点 114-116°
沸点 401.74°C (rough estimate)
密度 1.2576 (rough estimate)
折射率 1.5209 (estimate)
储存条件 2-8°C
溶解度 几乎不溶于水,易溶于无水乙醇,易溶于甲苯。
酸度系数(pKa) 3.31±0.10(Predicted)
形态 neat
颜色 白色至浅米色
Merck 14,2313
InChIKey KPSRODZRAIWAKH-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 52214-84-3(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 Propanoic acid, 2-[4-(2,2-dichlorocyclopropyl)phenoxy]-2-methyl- (52214-84-3)

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS08
警示词 危险
危险性描述 H350
防范说明 P201-P308+P313
危险品标志 T
危险类别码 R45
安全说明 S53-S22-S36/37/39-S45
WGK Germany 3
RTECS号 UF0880000
海关编码 29189900

应用领域

用途一
降血脂药,还有抗血小板聚集和溶纤维蛋白的作用。在饮食疗法效果不明显,特别是血中胆固醇仍处于高水平或有出现并发症的危险时,单用或和其它药物合用治疗成人内源性高胆固醇及高甘油三酯血症。

制备方法

方法一
在0℃将8g(0.0356mo1)4-(2,2-二氯环丙基)苯酚、11.2g(0.28mol)固体氢氧化钠、11g氯仿和350ml丙酮的混合。移去冷浴,搅拌片刻后,再在蒸汽浴上加热至回流。搅拌回流3h后,真空浓缩。剩余液用稀碳酸氢钠水溶液和乙醚进行分配。碳酸氢钠溶液用浓盐酸酸化后,用乙醚提取。提取液用无水硫酸钠干燥,浓缩。黄色的油状剩余液(9.5g)用己烷重结晶2次,得6.0g淡奶油色的环丙贝特固体,熔点114-116℃。

上下游产品信息

化学品安全说明书(MSDS)

Ciprofibrate(52214-84-3).msds

常见问题列表

概述

环丙贝特(ciprofibrate)是苯氧乙酸类降血脂药,化学名为2-[ 4-(2,2-二氯环丙基)苯氧基]-2-甲基丙酸,又称氯环丙妥明,与吉非罗齐相同,是一种新型的降脂药。可竞争性的抑制HMG-CoA还原酶,使胆固醇合成减少;增加肝细胞表面低密度脂蛋白受体数目,使肝细胞清除低密度脂蛋白胆固醇增加;增加蛋白酶活性,使极低密度脂蛋白清除增加;降低血液黏度、抗凝、抗血小板聚集,增加纤溶酶作用,改善微循环。

对正常人,非家族性和家族性高脂血症者都有降脂作用,可降低血浆总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白和载脂蛋白B,对高密度脂蛋白和载脂蛋白A1有升高作用,可作为第一线降脂药,也可作为其他降脂药治疗失败时的替代药。疗程越长,原血脂水平越高者治疗效果越佳。可清除血管壁上的腱性和血管性黄瘤,使冠心病危险因素减少。对血脂轻度增高者宜在其他药物治疗欠佳时选用本品。

药理作用
本品作用类似氯贝丁酯,降血脂作用较非诺贝特强,竞争性抑制HMG-CoA还原酶,使胆固醇合成减少;增加肝细胞表面LDL受体数目,使肝细胞清除LDL-C的能力增加;增加脂蛋白酶活性,使VLDL的清除率升高;降低血液黏度,增加纤溶酶活性,改善微循环。可降低低密度脂蛋白及极低密度脂蛋白,升高高密度脂蛋白。此外,尚有抗血小板聚集和溶解纤维蛋白作用。
合成路线
方法1:以廉价的苯乙烯为起始原料,经成环、Friedel-Crafts 酰化后生成酮类化合物4,采用马来酸酐、乙酸酐和体积分数为30%的过氧化氢混和原位生成过氧酸,再与化合物4作用发生Baeyer-Villiger重排生成酚酯(5),大大提高了操作的安全性。由于α-溴代异丁酸酯较昂贵,为降低合成成本,将化合物6 在碱性条件下与丙酮和氯仿作用,发生Bargellini反应,得环丙贝特,具体反应过程如下:
合成方法1
方法2:对羟基苯甲醛(I)与丙二酸在碱性催化剂下发生缩合脱羧反应,得到对羟基苯乙烯(II)、对羟基苯乙烯(II)在碱的作用下与2-卤代异丁酸酯反应得到醚化产物(III)、醚化产物(III)与氯仿在碱性条件下,在相转移催化剂的作用下发生环化反应得到环化产物(IV)、环化产物(IV)在碱溶液中醇解、酸化,经重结晶得到环丙贝特(V);本发明的方法合成步骤短,工业化操作简单方便,条件温和易控,几乎没有发生爆炸等事故的可能,操作安全,后处理方便,工艺稳定,易于规模化工业化生产,且整个反应过程中仅用到常规的酸碱和溶剂,成本低廉,环境友好,并且收率提高了15%以上,具体反应过程如下:
 合成方法2
方法3:利用对羟基苯乙烯为原料,经过Bargellini,成环反应两步制备环丙贝特。该方法与传统方法相比具有反应步数少、生产周期短、操作简单、条件温和易控、后处理方便、环境友好和总收率更高的优点,是一种全新工业化合成环丙贝特的方法,具体反应过程如下: 合成方法3  
药代动力学
口服吸收好,2h达峰值。t1/2为17h。主要经肾排泄,肾功能正常者长期服用无蓄积现象。
适应症
用于治疗成人内源性高胆固醇血症及高甘油三酯血症,可单用或与其他药物合用。对于饮食疗法疗效不佳、血中胆固醇水平高或有出现并发症危险的患者效果更为明显。
规格
胶囊剂:100mg。
用法用量
成人,每次100mg,一天1次。中度肾功能损伤的患者,每次100mg,隔日给药。
不良反应
不良反应较少,长期应用可有食欲减退,恶心,胃部不适,头痛,头昏,眩晕,疲劳,皮肤反应,脱发,阳痿,贫血,白细胞减少症,肌肉毒性,血小板减少。
药物相互作用
1. 与抗凝药合用可增强抗凝血作用,应减少抗凝血药1/3剂量,注意检查凝血酶原。
2. 与哌克昔林、单胺氧化酶抑制剂等有肝毒性药物合用,可增加或加重肝毒性,不应合用。
3. 可与烟酸衍生物及降胆固醇树脂合用,可与考来替泊合用,增加疗效、降低副作用
注意事项
1. 肾功损伤者慎用。
2. 若出现可疑的肌肉毒性或肌酸磷酸激酶浓度明显升高则停止用药。
3. 对血脂轻微升高者,可先用作用轻微、副作用小的药物治疗,疗效欠佳时始用本药。
4. 用药前先查肝功能,然后2周复查1次,如发现转氨酶升高,立即停药。
禁忌
严重肝肾功能损伤、低白蛋白血症、原发性胆汁性肝硬化、胆囊疾病患者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠、哺乳期妇女禁用。
儿童用药
儿童长期用药的安全性尚未确定,仅限于脂代谢严重紊乱及对本品疗效明显的儿童。
主要参考资料
[1] 张庆宪 主编.常用新药精汇手册.郑州:河南科学技术出版社.2009.第228-2.
[2] 徐元贞 主编.新全实用药物手册.郑州:河南科学技术出版社.2005.第598页.
[3] 任意 主编.家庭医生小百科.武汉:崇文书局.2001.第64-67页.
[4] 陈吉生 主编.新编临床药物学.北京:中国中医药出版社.2013.
[5] 李景锋等. 环丙贝特的合成.沈阳药科大学学报.2008,25(12):954-955.
[6] 袁伟成等. 一种合成环丙贝特的新方法. 申请号CN201510711121.1.申请日2015-10-28.
[7] 汪迅等. 一种降血脂药物环丙贝特的绿色制备方法. 申请号CN201310237441.9.申请日2013-06-14.
[8] 实用药物手册.济南:山东科学技术出版社.1999.第711页.

图谱信息

环丙贝特(52214-84-3)核磁图(1HNMR)

知名试剂公司产品信息

52214-84-3(sigmaaldrich) Sigma Aldrich

环丙贝特价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0664环丙贝特
Ciprofibrate
52214-84-3100mg500元
2024/01/25HY-B0664环丙贝特
Ciprofibrate
52214-84-310mM * 1mLin DMSO550元
2024/01/25HY-B0664环丙贝特
Ciprofibrate
52214-84-3500mg1250元

供应商信息 更多

杰翊曼生物科技(连云港)有限公司
黄金产品
联系电话: 0518-85817797 18661269107
产品介绍:
中文名称:环丙贝特
英文名称:Ciprofibrate
CAS:52214-84-3
纯度:≥99%
包装信息:1千克/RMB 1200;25千克
备注:企标
济南宣正药业有限公司
黄金产品
联系电话: 18610218799
产品介绍:
中文名称:环丙贝特
英文名称:2-[4-(2,2-Dichlorocyclopropyl)phenoxy]-2-methylpropionic acid
CAS:52214-84-3
纯度:大于99%
包装信息:5公斤;10公斤;25公斤
杭州卢普生物科技有限公司
大货 黄金产品
联系电话: 0571-85810519 13396556070
产品介绍:
中文名称:环丙贝特
英文名称:Ciprofibrate
CAS:52214-84-3
纯度:99
包装信息:1KG;5KG;10KG;100KG;500KG;1000KG;现货
备注:Kg级|ton级|
苏州佐瀚鸿新材料科技有限公司
新品
联系电话: 0512-13285100231 13285100231
产品介绍:
中文名称:环丙贝特
英文名称:Ciprofibrate
CAS:52214-84-3
纯度:>=99%
包装信息:1g;100g;10000g
北京百灵威科技有限公司
联系电话: 010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:环丙贝特, 一种PPAR α 激动剂
英文名称:Ciprofibrate, 99%, a PPAR α agonist
CAS:52214-84-3
纯度:99%
包装信息:1G;5G
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海迈瑞尔生化科技有限公司
联系电话: 4006608290; 18621169109
产品介绍:
中文名称:环丙贝特
英文名称:Ciprofibrate
CAS:52214-84-3
纯度:99%
包装信息:1g;5g
备注:B63291
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: 021-20908456
产品介绍:
英文名称:Ciprofibrate
CAS:52214-84-3
备注:C13481
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
联系电话: 021-67121386
产品介绍:
中文名称:环丙贝特
英文名称:Ciprofibrate
CAS:52214-84-3
纯度:98.0% GC&T
包装信息:1G,5G
备注:试剂级
安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司)
联系电话: 021-021-58432009 400-005-6266
产品介绍:
中文名称:环丙贝特
英文名称:Ciprofibrate
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包装信息:100g;1g;25g;5g;100mg;200mg;25mg;10MG
备注:NULL
孝感深远化工有限公司
联系电话: 0712-0712-2580635 15527768850
产品介绍:
中文名称:环丙贝特
CAS:52214-84-3
武汉福鑫化工有限公司
联系电话: 027-027-59207852 13308628970
产品介绍:
中文名称:环丙贝特
英文名称:Ciprofibrate
CAS:52214-84-3
纯度:99% EP
包装信息:25kg
备注:现货欢迎询价!
大连美仑生物技术有限公司
联系电话: 0411-62910999 13889544652
产品介绍:
中文名称:环丙贝特
英文名称:Ciprofibrate
CAS:52214-84-3
纯度:>97%,BR
包装信息:1G
备注:380
T&W GROUP
联系电话: 021-61551611 13296011611
产品介绍:
英文名称:Ciprofibrate
CAS:52214-84-3
纯度:98%
包装信息:按需包装
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话: 400-6206333 18521732826
产品介绍:
中文名称:环丙贝特
英文名称:Ciprofibrate
CAS:52214-84-3
纯度:>98.0%(GC)
包装信息:89.1RMB/1G
备注:试剂级
南京生利德生物科技有限公司
联系电话: 025-57798810
产品介绍:
中文名称:环丙贝特
英文名称:Ciprofibrate
CAS:52214-84-3
纯度:98%
备注:SLD-1611
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话: 021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:Zanamivir;扎那米韦;GG167;Zanamivir
英文名称:Ciprofibrate
CAS:52214-84-3
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;25 mg;50 mg;500 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话: 18149758185
产品介绍:
中文名称:环丙贝特
英文名称:Ciprofibrate
CAS:52214-84-3
纯度:98%
包装信息:10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
上海毕得医药科技股份有限公司
联系电话: 400-1647117 15221909166
产品介绍:
中文名称:2-(4-(2,2-二氯环丙基)苯氧基)-2-甲基丙酸
英文名称:2-(4-(2,2-Dichlorocyclopropyl)phenoxy)-2-methylpropanoic acid
CAS:52214-84-3
纯度:98%
包装信息:1g;5g;25g;100g;500g;

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