51264-14-3
中文名称
安吖啶
英文名称
Amsacrine
CAS
51264-14-3
分子式
C21H19N3O3S
分子量
393.46
MOL 文件
51264-14-3.mol
更新日期
2024/12/17 09:24:30
结构式
基本信息
中文别名
安啶
安吖啶
胺苯吖啶
M-AMSA 溶液
安吖啶/盐酸胺苯吖啶
N-[4-(9-吖啶氨基)-3-甲氧基苯基]甲磺酰胺
N-[4-(9-吖啶基氨基)-3-甲氧基苯基]甲磺酰胺
安吖啶
胺苯吖啶
M-AMSA 溶液
安吖啶/盐酸胺苯吖啶
N-[4-(9-吖啶氨基)-3-甲氧基苯基]甲磺酰胺
N-[4-(9-吖啶基氨基)-3-甲氧基苯基]甲磺酰胺
英文别名
AMSA
CI-880
m-AMSA
C01553
Amekrin
Amsidyl
Amsakrin
AMSIDINE
Lamasine
SN 11841
CI-880
m-AMSA
C01553
Amekrin
Amsidyl
Amsakrin
AMSIDINE
Lamasine
SN 11841
所属类别
药物: 抗肿瘤药: 抗代谢物抗肿瘤药物
物理化学性质
外观性状 | 急性毒性LD50雄小鼠,雌小鼠(mg/m2):810,729口服。 盐酸安吖啶(Amsacrine Hydrochloride):C2Lh19N3O3S?HCl。结晶,熔点197-199℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):约60腹腔注射。 甲磺酸安吖啶(Amsacrine Methanesulfonate):C21H19N3O3S?CH3SO3H。结晶,熔点292~293℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):约24腹腔注射。 |
熔点 | 230-240 °C |
沸点 | 563.0±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.2205 (rough estimate) |
折射率 | 1.6740 (estimate) |
储存条件 | 2-8°C(protect from light) |
溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
酸度系数(pKa) | 8.55±0.10(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | Orange to red |
CAS 数据库 | 51264-14-3 |
(IARC)致癌物分类 | 2B (Vol. 76) 2000 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H315-H319-H227 |
防范说明 | P501-P210-P264-P280-P302+P352-P370+P378-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313-P403+P235 |
危险品运输编号 | 3249 |
危险等级 | 6.1(b) |
包装类别 | III |
毒害物质数据 | 51264-14-3(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 in male, female CDF1 mice: 810 mg/m2; 729 mg/m2 orally (Pavkov) |
应用领域
用途1
吖啶类抗癌药,为一细胞抑制剂。作用原理和蒽环类相似。主要用于急性淋巴细胞和骨髓细胞的白血病的治疗。
制备方法
方法1
邻甲氧基对硝基苯胺和酰氯反应,对氨基酰胺化进行保护,还原硝基为氨基,以甲磺酰氯对该氨基进行酰化使形成甲磺酰胺基,再选择性水解脱去1位氨基上的保护基,最后和9-氯吖啶反应,得到安吖啶。
常见问题列表
药理作用及作用机制
安吖啶具有广谱的抗肿瘤活性,作用机理类似蒽环类药物。安吖啶和DNA结合,对腺嘌呤、胸腺嘧啶碱基对的配对有影响。主要抑制DNA合成,对S和G2期细胞抑制作用较明显,对RNA的合成影响较小。
药代动力学
安吖啶口服吸收较差,通常经静脉给药。在肝脏内代谢,经胆汁排泄。对血脑脊液屏障的渗透性差,脑脊液含量不到血中浓度的20%。
不良反应
1、主要是骨髓抑制,为剂量限制性毒性。当给药量达到90~120 mg/m2,即可出现血小板和白细胞减少;2、常见胃肠道反应,与剂量有关。常出现低~中度恶心、呕吐。当总剂量达到750 mg/m2或更高时,容易发生粘膜炎;
3、心、肝、神经毒性较轻,个别患者可出现室性心率不齐。较少出现过敏反应和癫痫发作,常伴有脱发。
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中文名称:安吖啶
CAS:51264-14-3
纯度:98% HPLC
包装信息:1g;100g;1kg
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1g
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中文名称:安吖啶
CAS:51264-14-3
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英文名称:Amsacrine
CAS:51264-14-3
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中文名称:4-(9-吖啶基氨基)-N-(甲磺酰基)-间甲氧基苯胺
英文名称:N-(4-(Acridin-9-ylamino)-3-methoxyphenyl)methanesulfonamide
CAS:51264-14-3
纯度:98%
包装信息:100mg;250mg;1g;
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