467426-54-6
中文名称
普卡那肽
英文名称
Plecanatide
CAS
467426-54-6
分子式
C65H104N18O26S4
分子量
1681.89
MOL 文件
467426-54-6.mol
更新日期
2024/12/29 14:35:29
结构式
基本信息
中文别名
皮卡那肽
普卡那肽
普卡那肽杂质
普卡那肽-多肽原料委托生产
普卡那肽-多肽制剂一致性评价
PLECANATIDE 普卡那肽及杂质对照品
普卡那肽
普卡那肽杂质
普卡那肽-多肽原料委托生产
普卡那肽-多肽制剂一致性评价
PLECANATIDE 普卡那肽及杂质对照品
英文别名
Trulance
ATCH(1-39)
Pukanatide
Plecanatide
Prikanatide
Plecanatide impurity
Plecanatide USP/EP/BP
Plecanatide Impurtiy
ASN-ASP-GLU-CYS-GLU-LEU-CYS-VAL-ASN-VAL-ALA-CYS-THR-GLY-CYS-LEU(DISULFIDE BOND CYS1&CYS3,CYS2&CYS4)
L-Leucine, L-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-α-glutamyl-L-cysteinyl-L-α-glutamyl-L-leucyl-L-cysteinyl-L-valyl-L-asparaginyl-L-valyl-L-alanyl-L-cysteinyl-L-threonylglycyl-L-cysteinyl-, cyclic (4→12),(7→15)-bis(disulfide)
ATCH(1-39)
Pukanatide
Plecanatide
Prikanatide
Plecanatide impurity
Plecanatide USP/EP/BP
Plecanatide Impurtiy
ASN-ASP-GLU-CYS-GLU-LEU-CYS-VAL-ASN-VAL-ALA-CYS-THR-GLY-CYS-LEU(DISULFIDE BOND CYS1&CYS3,CYS2&CYS4)
L-Leucine, L-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-α-glutamyl-L-cysteinyl-L-α-glutamyl-L-leucyl-L-cysteinyl-L-valyl-L-asparaginyl-L-valyl-L-alanyl-L-cysteinyl-L-threonylglycyl-L-cysteinyl-, cyclic (4→12),(7→15)-bis(disulfide)
所属类别
原料药：胃肠动力药
物理化学性质
| 沸点 | 2120.0±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.47±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数(pKa) | 3.61±0.21(Predicted) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | White to off-white |
| InChIKey | NSPHQWLKCGGCQR-DLJDZFDSSA-N |
常见问题列表
简介
普卡那肽（Plecanatide）是一种新的影响鸟苷酸环化酶的药物，可刺激肠道分泌肠液和加速排便。由16个氨基酸组成的口服多肽，旨在模拟人胃肠肽——尿鸟苷素。
普卡那肽最初由美国Callisto制药公司研制，转让给Synergy制药公司开发，于2017年1月19日获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市， 用于治疗成人CIC。普卡那肽是尿鸟苷蛋白 (uroguanylin)的类似物，含有16个氨基酸的环状多肽，具有促尿钠排泄的鸟苷酸环化酶受体激动药的作用，能调节胃肠道中的酸碱离子，诱导液体转运进入胃肠道，增加胃肠道的蠕动。
作用机制
普卡那肽及其活性代谢物与GC-C酶结合，局部作用于肠道上皮细胞的管腔表面。GC-C酶的活化，使细胞内和细胞外的环磷酸鸟苷(cGMP)浓度上升，而细胞内cGMP浓度升高，主要通过囊性纤维化跨膜调节因子(CFTＲ)的离子通道活化，刺激氯化物和碳酸氢盐分泌至肠管腔内，使小肠液增加并加速通过。
适应症
适用于成年CIC患者的治疗。
用途
普卡那肽是促尿钠排泄的鸟苷酸环化酶C(guanylatecyclase-C，GC-C)受体激动药，能调节胃肠道中的酸碱离子，诱导液体转运进入胃肠道，增加胃肠道的蠕动，适用于治疗成人CIC。
不良反应
普卡那肽的不良反应相较利那洛肽低，临床试验中因严重腹泻导致的脱组率远低于利那洛肽，且一项在治疗CIC的临床试验中，普卡那肽腹泻率<6%，而利那洛肽16%。国内消化类疾病患病率远高于欧美，普卡那肽针对的适应症国内患病率高于欧美国家，因此普卡那肽未来的市场潜力较大。该药对于6岁以下的儿童禁止使用，因为存在潜在的严重脱水风险，还可能会引起腹泻。6岁至18岁的患者也要避免普卡那肽的使用，因为普卡那肽在这个年龄段人群中的安全性和有效性尚未得到临床试验验证。对患有或疑似机械性胃肠梗阻的患者也不宜使用普卡那肽。普卡那肽可随或不随食物一起服用。专利情况：专利于2022年3月28日到期。
合成方法
（1）在活化剂系统的存在下，由树脂固相载体和Fmoc-Leu-OH偶联得到Fmoc-Leu-树脂；
（2）通过固相合成法，按照普卡那肽主链肽顺序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸，具体包括以下步骤：
①采用由体积比为1:4的哌啶和DMF组成的去保护液脱除Fmoc-Leu-树脂上的Fmoc保护基，得到H-Leu-树脂；
②在偶联剂系统的存在下，H-Leu-树脂和Fmoc保护且侧链保护的半胱氨酸偶联得到Fmoc-Cys(Trt)-Leu-树脂；
③重复步骤①、②，按照普卡那肽主链肽序依次进行氨基酸的偶联；
（3）裂解，液相环化；
（4）纯化，冻干后得到普卡那肽；所述普卡那肽的序列为：H-Asn-Asp-Glu-Cys(1)-Glu-Leu-Cys(2)-Val-Asn-Val-Ala-Cys(1)-Thr-Gly-Cys(2)-Leu-OH。
供应商信息 更多
浙江湃肽生物股份有限公司
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0571-89197072; 18668118770
产品介绍：
中文名称：普卡那肽杂质
英文名称：Plecanatide Impurtiy
CAS：467426-54-6
纯度：95%,98%,99%
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg;1g;10g
备注：浙江湃肽生物有限公司提供药物肽的杂质，
从mg级别到g级，从95%到99%纯度，从定性到定量用杂质。
提供的全套多肽结构确证资料，
包括氨基酸测序、纯度图谱、高分辨质谱图、核磁、元素分析、含量分析等。
杭州信海医药科技有限公司
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0571-86758863 13867485072
产品介绍：
中文名称：Plecanatide 普卡那肽及杂质对照品
英文名称：Plecanatide
CAS：467426-54-6
纯度：98%
包装信息：1g/RMB 7000
库存量：
>20g
现货日期：
2024/12/29 14:35:29
浙江杰坤生物科技有限公司
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0571-88211951 13735575465
产品介绍：
中文名称：普卡那肽
英文名称：Plecanatide Acetate
CAS：467426-54-6
纯度：99% HPLC MS
包装信息：1mg；5mg；10mg；100mg；500mg；1kg；5kg；25kg
备注：科研级
库存量：
66mg
现货日期：
2024/12/18 11:18:07
苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司
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0512-68322275 15850786624
产品介绍：
中文名称：普卡那肽
英文名称：Plecanatide
CAS：467426-54-6
纯度：98%
包装信息：1g;5g
上海瀚香生物科技有限公司
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177-54423994 17754423994
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中文名称：普卡那肽
英文名称：Plecanatide
CAS：467426-54-6
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100MG;1G
备注：量大优惠，现货促销
库存量：
2g
现货日期：
2024/12/20 9:35:53
杭州肽佳生物科技有限公司
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0571-87213919
产品介绍：
中文名称：普卡那肽
英文名称：Plecanatide
CAS：467426-54-6
纯度：98%
包装信息：10mg
备注：10mg
库存量：
10mg
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2024/12/16 11:45:46
山东八方化工科技有限公司
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0535-15589503653 15589503653
产品介绍：
中文名称：普卡那肽
英文名称：Plecanatide
CAS：467426-54-6
纯度：98% 99% 99.5%
包装信息：1G, 10G, 100G, 500G, 1KG, 25KG
备注：现货，大量供应，量大从优
库存量：
10g
现货日期：
2024/12/27 10:50:01
杭州固拓生物科技有限公司
大货
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0571-88211921 13735575465
产品介绍：
中文名称：普卡那肽
英文名称：Plecanatide
CAS：467426-54-6
纯度：98%
包装信息：1克/瓶/RMB 100;5克/瓶20克/瓶
库存量：
66mg
现货日期：
2024/12/23 9:11:04
湖北常奥药业有限公司
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027-87058617 13419515565
产品介绍：
中文名称：普卡那肽杂质
英文名称：Prikanatide Plecanatide fandachem
CAS：467426-54-6
纯度：>=98%
包装信息：1kg；5kg；25kg
备注：100KG
库存量：
100KG
现货日期：
2024/12/19 15:31:45
绍兴市均宇生物科技有限公司
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0571-88211921 15572296305
产品介绍：
中文名称：普卡那肽
英文名称：Plecanatide Acetate
CAS：467426-54-6
纯度：99% HPLC MS
包装信息：1mg；5mg；10mg；100mg；500mg；1kg；5kg；25kg
备注：科研级
库存量：
66mg
现货日期：
2024/12/23 10:30:21
上海鸿肽生物科技有限公司
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19961912513
产品介绍：
中文名称：普卡那肽
英文名称：Plecanatide Acetate
CAS：467426-54-6
纯度：98% HPLC
包装信息：1mg/RMB 1200;10mg100mg
备注：研发级
库存量：
1kg
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2024/12/22 20:23:40
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
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027-59102966 18717199209
产品介绍：
中文名称：普卡那肽
英文名称：Pukanatide
CAS：467426-54-6
纯度：99%
包装信息：1瓶
备注：魏氏化学试剂，实时库存20000+产品，下单当天发货；诚信为本、品质保障、检测不合格支持退换 更多详情请咨询：张栋18717199209，QQ客服2853877583
库存量：
388kg
现货日期：
2024/12/22 16:32:16
张家港阿拉宁生化技术有限公司
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512-58900862 400-0707518
产品介绍：
中文名称：普卡那肽
英文名称：Plecanatide
CAS：467426-54-6
纯度：99%
包装信息：25mg; 50mg;250mg;Bulk
备注：B0340
TargetMol中国（陶术生物）
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021-021-33632979 15002134094
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中文名称：普卡那肽
英文名称：Plecanatide
CAS：467426-54-6
纯度：97.51%
包装信息：1mg/RMB 747;5mg/RMB 1890;10mg/RMB 3160
上海石洋化工有限公司
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中文名称：普卡那肽
英文名称：Plecanatide
CAS：467426-54-6
纯度：98%，99%
包装信息：1G;10G;100G;1KG
上海超岚化工科技中心
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021-QQ：65489617 15618227136
产品介绍：
中文名称：普卡那肽
英文名称：Plecanatide
CAS：467426-54-6
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
上海巢莱化工科技中心
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产品介绍：
中文名称：普卡那肽
英文名称：Plecanatide
CAS：467426-54-6
纯度：95%
包装信息：1G,5G,10G,50G,100G,1KG