441045-17-6
中文名称
甲磺酸艾日布林
英文名称
Eribulin Mesylate
CAS
441045-17-6
分子式
C40H59NO11.CH4O3S
分子量
826.01
更新日期
2024/12/16 18:39:59
结构式
中文别名
甲磺酸艾瑞布林
艾瑞布林/甲磺酸艾瑞布林/甲磺酸艾日布林/艾日布林
英文别名
Halaven
E7389 mesylate
B1939 mesylate
Eribulin Mesylate
Eribulin Mesilate
ER-086526 mesylate
EribulinMesylate USP/EP/BP
Eribulin mesylate
Halaven
所属类别
原料药:其它抗肿瘤药
储存条件 |
Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen |
溶解度 |
溶于二甲基亚砜 |
形态 |
粉末 |
颜色 |
White to off-white |
InChIKey |
QAMYWGZHLCQOOJ-PEKQNERQNA-N |
应用
甲磺酸艾日布林是一种抗肿瘤药物,可用于治疗转移性乳腺癌患者。
生物活性
Eribulin mesylate (E7389 mesylate) 是靶向微管 (microtubule) 的抗癌剂,其用于研究转移性乳腺癌。Eribulin mesylate 通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。
体外研究
Eribulin (1-100 nM; 72 h) inhibits cells proliferation, with IC
50
s of 22.8 and 21.5 nM for LM8 and Dunn cells, respectively.
Eribulin (10-50 nM; 12-72 h) increases early apoptosis significantly after 24 h treatment at the dose of 50 nM in LM8 cells.
Eribulin (10-50 nM; 12-72 h) induces G2/M arrest by 12 h treatment with at the dose of 50 nM, but not by long-term treatment (72 h) with 10 nM in LM8 cells.
Eribulin (1-50 nM; 12 h) does not induce senescence in LM8 cells.
Eribulin (1-10 nM; 16 h) induces morphological change and suppresses cell migration in a low concentration in LM8 cells.
Cell Proliferation Assay
Cell Line:
|
LM8 cells and Dunn cells
|
Concentration:
|
0, 1, 10, 100 nM
|
Incubation Time:
|
72 hours
|
Result:
|
Inhibited cells proliferation in a dose-dependent manner.
|
Apoptosis Analysis
Cell Line:
|
LM8 cells
|
Concentration:
|
0, 10, 50 nM
|
Incubation Time:
|
12, 24, 48, 72 hour
|
Result:
|
Induced early apoptosis after 12 h at the concentration of 50 nM.
Not detected apoptosis at the concentration of 10 nM.
|
Cell Cycle Analysis
Cell Line:
|
LM8 cells
|
Concentration:
|
0, 10, 50 nM
|
Incubation Time:
|
12, 24, 48, 72 hour
|
Result:
|
Induced G2/M arrest by 12 h treatment with 50 nM.
No G2/M arrest was induced by10 nM treatment.
|
体内研究
Eribulin (1 mg/kg; i.v. once a week for 2 weeks) reduces primary tumor growth and lung metastasis of osteosarcoma in mice.
Eribulin (1 mg/kg; once i.v.) suppresses circulating tumor cells (CTC) appearance in the low-concentration phase.
Animal Model:
|
C3H/HeN mice (4-week-old) are injected LM8 cells
|
Dosage:
|
1 mg/kg
|
Administration:
|
I.v. once a week for 2 weeks
|
Result:
|
Suppressed primary tumor growth and induced apoptosis in tumor cells.
Reduced lung metastasis.
|
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中文名称:甲磺酸艾日布林
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中文名称:甲磺酸艾瑞布林
CAS:441045-17-6
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中文名称:甲磺酸艾日布林
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CAS:441045-17-6
纯度:97.02%
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