426-13-1
中文名称
氟米龙
英文名称
Fluorometholone
CAS
426-13-1
EINECS 编号
207-041-5
分子式
C22H29FO4
MDL 编号
MFCD00056461
分子量
376.46
MOL 文件
426-13-1.mol
更新日期
2024/12/17 16:09:54
结构式
基本信息
中文别名
氟米龙
氟甲松龙
氟还镇龙
氟甲松龙
氟还镇龙
英文别名
11b,17a-dihydroxy-9-fluoro-6-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione
11BETA,17ALPHA-DIHYDROXY-9-FLUORO-6-METHYL-1,4-PREGNADIENE-3,20-DIONE
11-BETA,17-ALPHA-DIHYDROXY-9-FLUORO-6-METHYL-4-ANDROSTEN-3-ONE
1,4-PREGNADIEN-9-ALPHA-FLUORO-6-ALPHA-METHYL-11-BETA, 17-DIOL-3,20-DIONE
21-DESOXY-9A-FLUORO-6-ALPHA-METHYLPREDNISOLONE
9a-fluoro-11b,17a-dihydroxy-6a-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione
9-FLUORO-11,17-DIHYDROXY-6-METHYLPREGNA-1,4-DIENE-3,20-DIONE
fluoromethalone
FLUOROMETHOLONE
20-dione,9-fluoro-11-beta,17-dihydroxy-6-alpha-methyl-pregna-4-diene-3
9-fluoro-11-beta,17-dihydroxy-6-alpha-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
cortilet
delmeson
nsc33001
oxylone
pregna-1,4-diene-3,20-dione,9-fluoro-11,17-dihydroxy-6-methyl-,(6alpha,11be
pregna-1,4-diene-3,20-dione,9-fluoro-11,17-dihydroxy-6-methyl-,(6-alpha,11-be
trilcin
9-alpha-fluoro-11-beta,17-alpha-dihydroxy-6-alpha-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
11β,17α-dihydroxy-9-fluoro-6-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione
11BETA,17ALPHA-DIHYDROXY-9-FLUORO-6-METHYL-1,4-PREGNADIENE-3,20-DIONE
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9a-fluoro-11b,17a-dihydroxy-6a-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione
9-FLUORO-11,17-DIHYDROXY-6-METHYLPREGNA-1,4-DIENE-3,20-DIONE
fluoromethalone
FLUOROMETHOLONE
20-dione,9-fluoro-11-beta,17-dihydroxy-6-alpha-methyl-pregna-4-diene-3
9-fluoro-11-beta,17-dihydroxy-6-alpha-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
cortilet
delmeson
nsc33001
oxylone
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trilcin
9-alpha-fluoro-11-beta,17-alpha-dihydroxy-6-alpha-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
11β,17α-dihydroxy-9-fluoro-6-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione
所属类别
原料药：肾上腺皮质激素类药
物理化学性质
| 熔点 | 292-303° |
| 比旋光度 | +52～+60°(c=1, pyridine) (D/20℃) |
| 沸点 | 527.1±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.0573 (rough estimate) |
| 折射率 | 55 ° (C=1, Pyridine) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO（微量）、甲醇（微量）、吡啶（微量） |
| 酸度系数(pKa) | 12.50±0.70(Predicted) |
| 形态 | neat |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| 水溶解性 | 30mg/L(25 ºC) |
| Merck | 4175 |
| CAS 数据库 | 426-13-1(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | Fluorometholone (426-13-1) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302+H312+H332 |
| 防范说明 | P261-P264-P280-P301+P312-P302+P352+P312-P304+P340+P312 |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | R20/21/22 |
| 安全说明 | S36 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | TU3834100 |
| 海关编码 | 29189900 |
| 毒性 | rat,LD,oral,> 2gm/kg (2000mg/kg),Kiso to Rinsho. Clinical Report. Vol. 8, Pg. 2349, 1974. |
常见问题列表
概述
氟米龙为局部用合成糖皮质激素，局部抗炎作用为氢化可的松的40倍，但口服两者作用几乎相等。主要用于局部治疗皮肤过敏、瘙痒、皮疹等与变态反应有关性疾病。口服也用于治疗乳腺癌、小儿白血病、结缔组织病等。 本信息是由Chemicalbook的建斌编辑整理。
临床应用
主要是局部用药治疗各种适用于糖皮质激素治疗的皮肤病，治疗过敏性和炎症性眼病，也可用于治疗乳腺癌和小儿白血病。
应用
氟米龙是一种治疗对糖皮质激素敏感的眼睑球结膜、角膜及其它眼前段组织的炎症的特效药；氟米龙的抗炎作用是氢化可的松的40倍，局部外用有抗炎、血管收缩及止痒作用。氟米龙抗炎作用很好,可以用于皮肤、眼睛等部位,广泛应用于皮炎、湿疹、炎症性眼疾，文献指出病人眼部使用氟米龙和地塞米松的临床研究显示,氟米龙对眼压的影响比地塞米松小。氟米龙很好的抗炎作用,在医学上,特别是眼科上有重要的应用。
作用
氟米龙抑制机械、化学或免疫性刺激因子所致的炎症。对糖皮质激素的这种作用尚未有普遍接受的解释，一般认为皮质类固醇是通过诱导磷脂酶A2的抑制蛋白而起作用，后者被称为脂皮质素。氟米龙滴眼液主要用于治疗对皮质类固醇敏感的睑结膜、球结膜、角膜及其他眼前段组织的炎症。用于外眼部及前眼部的炎症性疾病(眼睑炎，结膜炎、角膜炎、巩膜炎、表层巩膜炎、虹膜炎、虹膜睫状体炎、葡萄膜炎、术后炎症等)。
用法与用量
滴眼液，用于治疗对糖皮质激素敏感的睑球结膜、角膜及其他眼前段组织的非感染性炎症。经眼给药：过敏性或炎性眼病： 1～2滴/次，bid～qid，滴于结膜囊内；24～48小时可酌情增加至2滴/小时；应逐渐减量停药。霜剂和软膏，直接涂于患处。口服用于乳腺癌及小儿白血病。乳腺癌，每日20mg；小儿白血病，每日2mg/kg。
制备
1.9，11-环氧反应
在反应瓶中加入10g的6α-甲基-17α-羟基-1，4，9-三烯-孕甾-3，20-二酮，120ml的丙酮，搅拌，降温到0℃，在30分钟内加入NBS 9g，保持在5-10℃下反应2小时，加入10％碳酸钠水溶液中和到PH＝6.5，升温到20±2℃，于1小时内加入10％氢氧化钠水溶液15ml，控温20-25℃反应2小时，醋酸中和到PH＝7，减压浓缩至没有丙酮味，稀释到冰水中，过滤，干燥，得到9，11-环氧物11.2g。
2.9，11-开环反应
反用瓶中加入11.2g由9，11-环氧反应得到的9，11-环氧物，60mlDMF，搅拌，降温到-5℃，通入氟化氢气体，保持在-5～0℃反应1小时，稀释于冰水中，使用氨水调节至PH＝7，过滤，干燥，得到9.5g的氟米龙，在丙酮中重结晶得到8.5g氟米龙，MP：290-300℃。
精制：
将100g氟米龙粗品(97％)加入400mLN,N-二甲基甲酰胺，搅拌加热至80-90℃，保持0.5h，全溶后，缓缓加入1L的无水甲醇，整个加入过程温度保持在60-70℃范围内，加毕，保持0.5h，降温至0-5℃，保持0-5℃结晶12h，过滤得到类白色晶体氟米龙精品，干燥得到30g氟米龙精品(纯度99.55％、已知单杂0.14％，总杂0.09％)。
制剂规格
滴眼液：5mL∶5mg (0.1%)； 10mL。霜剂： 0.05%。软膏： 0.025%; 0.05%。片剂： 10mg。
不良反应
氟米龙基本同可的松。长期滴眼会引起眼内压增高和视觉功能减退。
1.该品在大剂量长期应用时，可引起肥胖、多毛、痤疮、血糖升高、高血压、眼内压升高、钠和水储留、水肿、血钾降低、精神兴奋、胃及十二指肠溃疡甚至出血穿孔、骨质疏松、脱钙、病理性骨折、伤口愈合不良、柯兴氏综合症等。该品对病原微生物并无抑制作用，且由于能抑制炎症反应和免疫反应，降低机体的防御功能，反而有可能使潜在的感染病灶活动并扩散，应特别注意及时加以控制。
2.特别是因缺乏具有确切疗效的抗病毒药物，病毒性感染病人用药可能会导致不能控制的病毒感染扩散与加重。长期使用该品可能导致肾上腺皮质功能减退，可加用促皮质素。妊娠期间特别是早期使用可能会影响胎儿的发育，甚至造成多发性畸形。
注意事项
1.本药不良反应与其他糖皮质激素相似，但程度较轻。经眼给药可引起局部烧灼感、异物感等刺激反应，长期使用可引起眼压升高，甚至青光眼。偶致视神经损害、后囊膜下白内障、继发性眼组织真菌和病毒感染、眼球穿孔和延缓伤口愈合。2.交叉过敏 对其他肾上腺皮质激素类药物过敏者，也可能对本药过敏。
3.禁忌证 对糖皮质激素过敏者，急性浅表性单纯疱疹病毒性角膜炎，水痘、牛痘及其他大多数病毒感染，眼组织真菌感染，眼结核。
4.慎用 任何可使角膜和巩膜变薄的病变或有单纯疱疹病毒感染病史者、孕妇及哺乳期妇女。
知名试剂公司产品信息
426-13-1(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
氟米龙
Fluorometholone,>98.0%(LC)(426-13-1) TCI Shanghai
Fluorometholone,>98.0%(LC)(426-13-1) TCI Shanghai
氟米龙价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | 46020 | 氟米龙 Fluorometholone, 97%, Thermo Scientific Chemicals | 426-13-1 | 1g | 2373元 |
| 2024/11/08 | HY-B1893 | 氟米龙 Fluorometholone | 426-13-1 | 25mg | 790元 |
| 2024/11/08 | HY-B1893 | 氟米龙 Fluorometholone | 426-13-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 870元 |
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中文名称：氟米龙
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CAS：426-13-1
纯度：98%
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中文名称：氟米龙
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中文名称：氟米龙
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中文名称：9α-氟-11β,17α-二羟基-6α-甲基-1,4-孕二烯-3,20-二酮
CAS：426-13-1
纯度：0.99
包装信息：5KG;1KG；100kg
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中文名称：氟米龙
英文名称：Fluoromethalone
CAS：426-13-1
纯度：98%
包装信息：1g;5g;25g;100g
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TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：氟米龙
英文名称：Fluorometholone
CAS：426-13-1
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中文名称：氟米龙
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包装信息：1g;10g;25g;500g;1kg
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