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404951-53-7

中文名称 达诺司他
英文名称 2-Propenamide, N-hydroxy-3-[4-[[(2-hydroxyethyl)[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-, (2E)-
CAS 404951-53-7
分子式 C22H25N3O3
分子量 379.452
MOL 文件 404951-53-7.mol
更新日期 2024/12/23 09:09:18
结构式 404951-53-7 结构式

基本信息

中文别名 达西司特
达诺司他
HDAC抑制剂(DACINOSTAT)
达诺斯他 DACINOSTAT, NVP-LAQ 824
英文别名 LAQ-824
CS-1101
dacinostat
NVP-LAQ824
Dacinostat(LAQ824)
LAQ824 (NVP-LAQ824)
LAQ824 (Dacinostat)
NVP-LAQ824,Dacinostat
Dacinostat(NVP-LAQ 824)
LAQ824(NVP-LAQ824,Dacinostat)
所属类别 生物化工:HDAC 抑制剂

物理化学性质

密度 1.290±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C储存
溶解度 insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥17.45 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa) 8.81±0.23(Predicted)
形态 固体
颜色 Light yellow to yellow

常见问题列表

作用机制

达诺司他处理NDHF细胞不仅会导致预期的G1-S生长停滞,而且还会显着减少S期细胞以及G2-M检查点的细胞蓄积。达诺司他诱导人肿瘤细胞凋亡死亡。达诺司他增加组蛋白H3和H4的乙酰化。达诺司他抑制HDAC1的IC50为9 nM。达诺司他(10和20 nM)抑制表达AML融合蛋白的32D细胞的增殖。达诺司他会损害白血病干细胞的短期植入潜能。达诺司他会耗尽鼠AML1 / ETO和PLZF /RARα阳性HSC的体外自我更新潜能。

应用

达诺司他,研发代号NVP-LAQ824,是一种有效的HDAC抑制剂,同时可抑制HDAC1的活性,主要用于癌症研究。在体外,达诺司他激活p21启动子,AC50为0.30μM。 达诺司他抑制肿瘤细胞(H1299,HCT116)的生长,IC50分别为150和10 nM。达诺司他还显示出对两种前列腺癌细胞系(DU145和PC3)和乳腺癌系(MDA435)的抑制活性,IC50分别为18、23、39 nM。

制备方法

将(2E)-3- [4-[[[[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基] -2-丙酸甲酯(20.00 g,59.81 mmol),β-溴乙醇(21.5 mL,37.9 g,303 mmol)和K2CO3在MeCN中的的混合物在60°C加热18 h,冷却,过滤,蒸发滤液。 残余物通过快速色谱法纯化,得到(2E)-3- [4-([((2-羟乙基)-[2-(1Hindol-3-基)乙基]氨基]甲基)苯基] -2-丙酸甲基酯(13.97 g,62%):m/z 379(MH+)。按照方法C,酯(13.90 g,36.73 mmol)转化为异羟肟酸酯并用1当量的乳酸处理后得到达诺司他的乳酸盐(7.44 g,53%)。方法C:在0℃下,向甲酯在MeOH或EtOH中的溶液中加入HONH2(50%水溶液,10-15当量),然后加入1M NaOH(7-10当量)。将混合物在0℃下搅拌2-4小时,温热至室温,并搅拌直到反应完成(TLC)。用1 M HCl酸化至pH 7-8(pH试纸)导致产品沉淀。过滤沉淀,通过RPHPLC分析,并在必要时通过制备RPHPLC纯化。

生物活性
Dacinostat (LAQ824, NVP-LAQ824)是新型HDAC抑制剂,IC50为32 nM,且激活p21启动子。
靶点
TargetValue
HDAC
(Cell-free assay)
32 nM
体外研究

在体外, LAQ824抑制 H1299细胞裂解液中的人HDAC活性, IC50 为32 nM。此外, LAQ824通过激活p21 启动子,也激活编码p21 细胞周期抑制剂的基因表达,最大启动子活性 (AC50)为50%时,浓度为0.30 μM。 处理72小时后, LAQ824抑制 H1299(一种非小细胞肺癌细胞)和HCT116(一种结肠癌细胞)细胞生长,IC50分别为0.15 μM和 0.01 μM, LAQ824的抗增殖效果选择性作用于肿瘤细胞系。而且, LAQ824作用于A549细胞,促进p21蛋白增多,这种作用存在剂量依赖性,且提高Rb肿瘤抑制基因的次磷酸化状态。最新研究显示LAQ824在IL-10基因启动子水平诱导染色体变化,导致转录抑制剂HDAC11和PU.1招募增强,且抑制BALB/c巨噬细胞中IL-10产量。

体内研究
LAQ824按100 mg/kg 剂量作用于携带HCT116和人结肠癌移植瘤的裸鼠,抑制肿瘤生长,且无细胞毒性,这种作用存在剂量依赖性。

图谱信息

达诺司他(404951-53-7)核磁图(1HNMR)

供应商信息 更多

常州辰鸿生物科技有限公司
现货
联系电话: 0519-85788828 13775037613
产品介绍:
英文名称:NVP-LAQ824
CAS:404951-53-7
纯度:99%
包装信息:50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
库存量: >10g
现货日期: 2024/12/17 19:35:04
无锡东禾医药科技有限公司
现货
联系电话: 63313187 15358055255
产品介绍:
英文名称:NVP-LAQ824
CAS:404951-53-7
纯度:98%+
包装信息:25mg;50mg;100mg
备注:现货
库存量: >1g
现货日期: 2024/12/10 12:33:12
上海传芊化工科技中心
现货
联系电话: 15869524721
产品介绍:
中文名称:达诺司他
CAS:404951-53-7
纯度:98% HPLC
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,10G
库存量: 5g
现货日期: 2024/12/13 9:53:01
武汉英诺医药科技有限公司
现货
联系电话: +86-027-59232304 15387063101
产品介绍:
中文名称:达诺司他
英文名称:Dacinostat
CAS:404951-53-7
纯度:99% HPLC
包装信息:mg;g;kg
备注:所有产品经第三方检测合格后才发货,质量绝对保证!自家实验室,支持定制!专业客服,等您下单!买试剂,找英诺!
库存量: 84g
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武汉壹加壹生物科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:达诺司他
英文名称:2-Propenamide, N-hydroxy-3-[4-[[(2-hydroxyethyl)[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-, (2E)-
CAS:404951-53-7
纯度:95%,98%
包装信息:5G
库存量: 1g,kg
现货日期: 2024/12/12 9:51:21
大连美仑生物技术有限公司
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产品介绍:
中文名称:达诺司他
英文名称:2-Propenamide, N-hydroxy-3-[4-[[(2-hydroxyethyl)[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-, (2E)-
CAS:404951-53-7
纯度:>98%
包装信息:50MG
备注:3980
南京恰风和医药科技有限公司
联系电话: 025-57018978 18251899859
产品介绍:
中文名称:达诺司他
英文名称:Dacinostat
CAS:404951-53-7
纯度:98%
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话: 025-58849295 18951903616
产品介绍:
英文名称:LAQ824 (NVP-LAQ824, Dacinostat)
CAS:404951-53-7
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话: 021-52996696,15000506266 15000506266
产品介绍:
英文名称:LAQ824 (Dacinostat)
CAS:404951-53-7
纯度:>98%
包装信息:MG,G
上海泽涵生物医药科技有限公司
联系电话: 021-61350663 13052117465
产品介绍:
英文名称:LAQ824 (Dacinostat)
CAS:404951-53-7
天津凯利奇生物科技有限公司
联系电话: 15076683720
产品介绍:
英文名称:LAQ824
CAS:404951-53-7
纯度:大于98%
包装信息:1g,5g,10g,25g根据客户需要分装
备注:Not For Human Use, Lab Use Only.
上海瀚香生物科技有限公司
联系电话: 177-54423994 17754423994
产品介绍:
中文名称:达西司特;达诺司他
英文名称:LAQ824
CAS:404951-53-7
纯度:98% HPLC LCMS
包装信息:100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:量大优惠,现货促销
上海芮晖化工科技有限公司
联系电话: 21-31433387 15618786686
产品介绍:
中文名称:达西司特
英文名称:Dacinostat; NVP-LAQ824
CAS:404951-53-7
纯度:98%
包装信息:1g
备注:现货优势供应
上海超岚化工科技中心
联系电话: 021-QQ:65489617 15618227136
产品介绍:
中文名称:达诺司他
英文名称:Dacinostat
CAS:404951-53-7
纯度:98%
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
北京索莱宝科技有限公司
联系电话: 010-50973130 4009686088
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中文名称:Dacinostat;达诺司他
CAS:404951-53-7
北京普西唐生物科技有限公司
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产品介绍:
英文名称:Dacinostat
CAS:404951-53-7
纯度:98%
包装信息:10mg;50mg
苏州爱玛特生物科技有限公司
联系电话: 0512-56316828
产品介绍:
英文名称:Dacinostat
CAS:404951-53-7
纯度:97% HPLC
包装信息:5g;25g;100g;1kg
郑州如科生物科技有限公司
联系电话: 15981811963
产品介绍:
中文名称:达西司特
英文名称:Dacinostat
CAS:404951-53-7
纯度:0.98
包装信息:5g;10g;25g

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