356057-34-6
中文名称
N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺
英文名称
DARAPLADIB
CAS
356057-34-6
分子式
C36H38F4N4O2S
分子量
666.79
MOL 文件
356057-34-6.mol
更新日期
2024/05/10 16:54:56
结构式
基本信息
中文别名
达普拉缔
DARAPLADIB 酒石酸盐
DARAPLADIB
SB-480848
SB480848
联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶
N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺
DARAPLADIB 酒石酸盐
DARAPLADIB
SB-480848
SB480848
联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶
N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺
英文别名
SB 480848
SB 435445
Darapladib API
Darapladib(SB-480848)
N-[2-(Diethylamino)ethyl]-N-[4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-4-ylmethyl]-2-[2-(4-fluorobenz
N-[2-(Diethylamino)ethyl]-N-[4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-4-ylmethyl]-2-[2-(4-fluorobenzylthio)-4-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl]acetamide
N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-[[(4-fluorophenyl)methyl]thio]-4,5,6,7-tetrahydro-4-oxo-N-[[4'-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-Cyclopentapyrimidine-1-acetamide
N-(2-(Diethylamino)ethyl)-2-(2-((4-fluorobenzyl)thio)-4-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl)-N-((4'-(trifluoromethyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)acetamide
SB 435445
Darapladib API
Darapladib(SB-480848)
N-[2-(Diethylamino)ethyl]-N-[4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-4-ylmethyl]-2-[2-(4-fluorobenz
N-[2-(Diethylamino)ethyl]-N-[4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-4-ylmethyl]-2-[2-(4-fluorobenzylthio)-4-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl]acetamide
N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-[[(4-fluorophenyl)methyl]thio]-4,5,6,7-tetrahydro-4-oxo-N-[[4'-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-Cyclopentapyrimidine-1-acetamide
N-(2-(Diethylamino)ethyl)-2-(2-((4-fluorobenzyl)thio)-4-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl)-N-((4'-(trifluoromethyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)acetamide
所属类别
生物化工：Phospholipase (e.g. PLA) 抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 741.0±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.25 |
| 储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | ≥32.95 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥891 mg/mL in EtOH |
| 酸度系数(pKa) | 9.03±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS09,GHS05 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H318-H410-H400 |
| 防范说明 | P273-P391-P501-P273-P391-P501-P280-P305+P351+P338-P310 |
常见问题列表
生物活性
Darapladib (SB-480848)是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)抑制剂，其IC50为0.06 nM。 Phase 3。
体外研究
铜催化的人LDL氧化期间，Darapladib防止产生lyso-PtdCho和随后的单核细胞趋化性，IC50为4 nM。
体内研究
在WHHL兔子体内，Darapladib (30 毫克/千克，口服)表现出对95%动脉粥样硬化的Lp-PLA2良好的抑制作用。 Darapladib，作为Lp-PLA的抑制剂，减弱患有糖尿病和高胆固醇血(DMHC)猪的晚期冠状动脉粥样硬化。在DMHC猪体内，darapladib减少IgG免疫阳性物质渗透到大脑的量，并降低含有Aβ42神经元的密度。
生物活性
Darapladib (SB-480848)是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)抑制剂，其IC50为0.25 nM。 Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
Lp-PLA2
(Cell-free assay) | 0.25 nM |
体外研究
铜催化的人LDL氧化期间，Darapladib防止产生lyso-PtdCho和随后的单核细胞趋化性，IC50为4 nM。
体内研究
在WHHL兔子体内，Darapladib (30 毫克/千克，口服)表现出对95%动脉粥样硬化的Lp-PLA2良好的抑制作用。 Darapladib，作为Lp-PLA的抑制剂，减弱患有糖尿病和高胆固醇血(DMHC)猪的晚期冠状动脉粥样硬化。在DMHC猪体内，darapladib减少IgG免疫阳性物质渗透到大脑的量，并降低含有Aβ42神经元的密度。
图谱信息
N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺(356057-34-6)核磁图(1HNMR)供应商信息 更多
上海基屹生物科技有限公司
黄金产品
联系电话：
021-54135696 18516235431
产品介绍：
中文名称：N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺
英文名称：DARAPLADIB
CAS：356057-34-6
纯度：98%
包装信息：1g,5g,25g
备注：现货
上海瀚香生物科技有限公司
现货
联系电话：
17754423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：Darapladib
CAS：356057-34-6
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
库存量：
5g
现货日期：
2024/5/10 16:54:56
江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
现货
联系电话：
025-025-58280381 15720605021
产品介绍：
CAS：356057-34-6
包装信息：1g;5g
库存量：
1.177g
现货日期：
2024/5/10 11:15:39
上海攀鸿化工科技有限公司
联系电话：
21-21-56491756 13512199871
产品介绍：
中文名称：N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[d]嘧啶-1-基]乙酰胺
英文名称：Darapladib
CAS：356057-34-6
纯度：0.98
包装信息：g,kg
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：达普拉缔
英文名称：Darapladib (SB-480848)
CAS：356057-34-6
纯度：>98%,BR
包装信息：5MG;25MG;
备注：MB4320
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
18521735133 18521732826
产品介绍：
中文名称：达普拉缔
英文名称：Darapladib
CAS：356057-34-6
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 1384.90;50mg/RMB 5536.90;5mg/RMB 865.90
备注：试剂级
合肥恩立医药科技有限公司
联系电话：
0551-66399836 18955197623
产品介绍：
中文名称：[N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺]
英文名称：DARAPLADIB
CAS：356057-34-6
纯度：>97%
包装信息：1g,5g,100g,500g,1Kg,10kg
苏州亚科科技股份有限公司
联系电话：
0512-87182056 18013166090
产品介绍：
英文名称：Darapladib
CAS：356057-34-6
纯度：>98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：Darapladib
CAS：356057-34-6
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
联系电话：
027-59599241 18871490274
产品介绍：
中文名称：达普拉缔
英文名称：DARAPLADIB
CAS：356057-34-6
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：Darapladib (SB-480848)
CAS：356057-34-6
包装信息：MG,G
备注：标准品
广州和为医药科技有限公司
联系电话：
18620099427
产品介绍：
英文名称：Darapladib
CAS：356057-34-6
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
上海源叶生物科技有限公司
联系电话：
021-61312847; 18021002903
产品介绍：
英文名称：Darapladib
CAS：356057-34-6
纯度：98%
包装信息：5MG
备注：生化试剂
成都点纯科技有限公司
联系电话：
400-1166-196 18502815961
产品介绍：
中文名称：N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺
英文名称：Darapladib
CAS：356057-34-6
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
武汉峰耀同辉化学制品有限公司
联系电话：
027-87466105 15377573527
产品介绍：
中文名称：联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶
英文名称：Darapladib
CAS：356057-34-6
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
上海凯裕医药科技有限公司
联系电话：
17317130613
产品介绍：
英文名称：Darapladib (SB-480848)
CAS：356057-34-6
纯度：97% HPLC
包装信息：1g,5g