344458-19-1
中文名称
PJ-34
英文名称
PJ-34
CAS
344458-19-1
分子式
C17H17N3O2
分子量
295.34
更新日期
2024/12/17 11:16:50
结构式
中文别名
化合物PJ34
PJ34(游离)
2-(二甲基氨基)-N-(6-氧代-5,6-二氢菲啶-2-基)乙酰胺
N-(6-氧代-5,6-二氢菲啶-2-基)-2-(N,N-二甲基氨基)乙酰胺
英文别名
PJ-34
CS-856
PJ34(free base)
PJ34
PJ-34
PJ 34
2-(dimethylamino)-N-(6-oxo-5H-phenanthridin-2-yl)acetamide
N,N-Dimethyl-2-(6-oxo-5,6-dihydrophenanthridin-2-yl)acetamide
N-(6-OXO-5,6-DIHYDRO-PHENANTHRIDIN-2-YL)-N,N-DIMETHYLACETAMIDE HCL
2-(dimethylamino)-N-(6-oxo-5,6-dihydrophenanthridin-2-yl)acetamide
Acetamide, N-(5,6-dihydro-6-oxo-2-phenanthridinyl)-2-(dimethylamino)-
N-(6-Oxo-5,6-dihydrophenanthridin-2-yl)-2-(N,N-dimethylamino)acetamide
所属类别
生物化工:PARP 抑制剂
储存条件 |
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 |
溶于二甲基亚砜 |
形态 |
Solid |
颜色 |
Light yellow to khaki |
生物活性
PJ34 是一种有效的特异性 PARPl/2 抑制剂,IC50 分别为 110 nM 和 86 nM。
靶点
PARP
110 nM (IC
50
)
|
PARP-2
86 nM (IC
50
)
|
PARP-1
110 nM (IC
50
)
|
体外研究
PJ34 inhibits the PARP enzyme activity with an IC
50
of 110±1.9 nM. To compare the neuroprotective properties of other PARP inhibitors in PC12 cells, PJ34 is evaluated using by LDH assay. PJ34 treatment also significantly and concentration dependently attenuates cell death at a concentration ranging from 10
-7
to 10
-5
M.
体内研究
To compare the potency and efficacy with other PARP inhibitors, PJ34 is evaluated at the doses of 3.2 and 10 mg/kg, respectively. PJ34 at the dose of 3.2 mg/kg significantly reduces cortical damage by 33%; however, 10 mg/kg dosing shows reversed effect (17% reduction). PJ34 (25 mg/kg) reduces the levels of TNF-α mRNA in ischemic animals by 70% and these values in treated mice do not differ from that of sham or naive animals. Treatment of ischemic mice with PJ34 reduces the level of E-selectin mRNA by 81% and that of ICAM-1 mRNA by 54%, compared to vehicle-treated ischemic mice.
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中文名称:PJ34,PARPl/2 抑制剂
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CAS:344458-19-1
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