537705-08-1
中文名称
2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺
英文名称
CP-724714
CAS
537705-08-1
分子式
C27H27N5O3
分子量
469.54
MOL 文件
537705-08-1.mol
更新日期
2024/01/01 23:26:08
结构式
基本信息
中文别名
HER2/ERBB2抑制剂(CP-724714)
2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺
2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺
英文别名
CS-521
CS-2401
CP-724714
(E/Z)-CP-724714
CP-724714 USP/EP/BP
-Ethyl (3-(4-((3-methyl-4-((6-methylpyridin-3-yl)
(E)-Ethyl (3-(4-((3-methyl-4-((6-methylpyridin-3-yl)-oxy)phenyl)amino)quinazolin-6-yl)allyl)ca
(E)-Ethyl (3-(4-((3-methyl-4-((6-methylpyridin-3-yl)-oxy)phenyl)amino)quinazolin-6-yl)allyl)carba
(E)-Ethyl (3-(4-((3-Methyl-4-((6-Methylpyridin-3-yl)oxy)phenyl)aMino)quinazolin-6-yl)allyl)carbaMate
2-Methoxy-N-[3-[4-[[3-methyl-4-[(6-methylpyridin-3-yl)oxy]phenyl]amino]quinazolin-6-yl]allyl]acetamide
CS-2401
CP-724714
(E/Z)-CP-724714
CP-724714 USP/EP/BP
-Ethyl (3-(4-((3-methyl-4-((6-methylpyridin-3-yl)
(E)-Ethyl (3-(4-((3-methyl-4-((6-methylpyridin-3-yl)-oxy)phenyl)amino)quinazolin-6-yl)allyl)ca
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2-Methoxy-N-[3-[4-[[3-methyl-4-[(6-methylpyridin-3-yl)oxy]phenyl]amino]quinazolin-6-yl]allyl]acetamide
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 溶解度 | ≥23.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥25.4 mg/mL in EtOH |
| 形态 | 固体 |
常见问题列表
生物活性
CP-724714是一种有效的，选择性HER2/ErbB2抑制剂，IC50为10 nM，无细胞试验中比作用于EGFR，InsR，IRG-1R，PDGFR，VEGFR2，Abl，Src，c-Met等选择性高640多倍。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
HER2/ErbB2
(Cell-free assay) | 10 nM |
体外研究
CP-724,714明显选择性作用于EGFR，IC50为6.4 μM。CP-724,714作用于IR,IGF-1R,PDGFRβ,VGFR2,Abl，Src,c-Met，c-jun NH2端激酶(JNK)-2,JNK-3,ZAP-70,周期蛋白依赖激酶(Cdk)-2,和Cdk-5效果要低1000倍以上。CP-724,714作用于含erbB2激酶域的嵌合体，有效降低EGF诱导的自磷酸化，IC50为32 nM,但是作用于转染EGFR的NIH3T3细胞效果明显低很多。CP-724,714抑制erbB2增强的细胞，包括BT-474和SKBR3的增殖, IC50分别为0.25和0.95 μM。1 μM CP-724,714作用于BT-474细胞，诱导细胞在G1期累积，而在S期明显减少。CP-724,714可能通过肝细胞性损伤和胆汁淤积机制表现出肝毒性。CP-724,714抑制牛胆酸（TC）进入表达人类胆盐输出泵的膜囊泡，IC50为16 μM，且抑制胆小管, MDR1的主要外排转运，IC50为~28 μM。
体内研究
CP-724,714按25 mg/kg剂量口服处理FRE-erbB2和BT-474 移植瘤，快速吸收，且引起肿瘤erbB2 受体磷酸化降低。CP-724,714作用于皮下注射FRE-erbB2移植瘤的小鼠，诱导凋亡，按50 mg/kg剂量处理则显示肿瘤生长抑制达50%，且不会引起体重减轻或死亡。CP-724,714作用于MDA-MB-453,MDA-MB-231,LoVo(结肠),和Colo-205(结肠)移植瘤具有强抗癌活性。而且,CP-724,714按30或100 mg/kg剂量处理BT-474移植瘤，降低胞外信号调节激酶和Akt磷酸化。
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中文名称：2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺
英文名称：CP-724714
CAS：537705-08-1
纯度：>98%
包装信息：50MG
备注：3800
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中文名称：2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺
英文名称：CP-724714
CAS：537705-08-1
纯度：>=99%
包装信息：10mg/RMB 1710.90;25mg/RMB 3604.90;50mg/RMB 6076.90
备注：试剂级
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英文名称：(E)-2-Methoxy-N-(3-(4-((3-Methyl-4-((6-Methylpyridin-3-yl)oxy)phenyl)aMino)quinazolin-6-yl)allyl)acetaMide
CAS：537705-08-1
纯度：97% HPLC
包装信息：10g;100g;1kg;10kg
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CAS：537705-08-1
纯度：>=99%
包装信息：10mg;25mg;50mg
备注：试剂
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英文名称：CP724714
CAS：537705-08-1
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
备注：抑制剂 仅供实验科研
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英文名称：2H-1,4-Benzoxazine-7-carboxylicacid,3,8-dihydro-,methylester
CAS：537705-08-1
纯度：95+% HPLC
包装信息：1g;5g;10g;25g;100g;500g;1kg;
备注：仅供实验科研
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CAS：537705-08-1
纯度：>=98%
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CAS：537705-08-1
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
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英文名称：CP-724714
CAS：537705-08-1
纯度：99%
包装信息：5MG
备注：生化试剂
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中文名称：CP-724714；2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺
英文名称：2-Methoxy-N-[3-[4-[[3-methyl-4-[(6-methyl-3-pyridinyl)oxy]phenyl]amino]-6-quinazolinyl]-2-propen-1-yl]acetamide
CAS：537705-08-1
纯度：98%
包装信息：980RMB/20MG
备注：试剂级
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中文名称：2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺
英文名称：CP-724714
CAS：537705-08-1
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
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英文名称：CP-724714
CAS：537705-08-1
纯度：97% HPLC
包装信息：5g;25g;100g;1kg
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中文名称：2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺
英文名称：CP-724714
CAS：537705-08-1
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
上海吉至生化科技有限公司
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英文名称：CP-724714
CAS：537705-08-1
纯度：99%
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg
备注：C69100
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中文名称：2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺
英文名称：CP-724714
CAS：537705-08-1
纯度：99%
包装信息：10mg
备注：试剂级